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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[爱优特]]([[Elunate]])</strong>,通用名为<strong>[[呋喹替尼]]([[Fruquintinib]])</strong>,研发代码为<strong>[[HMPL-013]]</strong>,是由<strong>[[和黄医药]]([[Hutchmed]])</strong>自主研发的一种新型、高选择性口服<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])</strong>抑制剂。作为2026年全球<strong>[[转移性结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>三线及以上治疗的标准方案,[[爱优特]]通过精准靶向<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[VEGFR2]]</strong>及<strong>[[VEGFR3]]</strong>,显著抑制肿瘤血管生成并减少脱靶毒性。2026年临床证据确认,该药在经历化疗、抗[[VEGF]]及抗[[EGFR]]治疗失败的患者中展现了稳健的生存获益,是首个在欧美及中国均获得标准推荐的国产原创[[mCRC]]靶向药物。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">爱优特</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Elunate (Fruquintinib)·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Fruquintinib Chemical Structure: VEGFR1/2/3 Interaction</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点家族:[[VEGFR]] (RTK)</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3791([[KDR]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1194506-26-7</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35968</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">393.4Da</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[和黄医药]]/[[Lilly]]</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">5mg QD (3周停1周)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026热点</th> <td style="padding: 12px; color: #1e40af;">全球CRC三线标准</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制:高选择性与强效激酶抑制</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[爱优特]]的药理优势在于其对[[VEGFR]]激酶家族的“点射”能力。2026年的分子生物学解析认为: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三重受体全覆盖:</strong> [[呋喹替尼]]通过结合于激酶催化域,精准抑制<strong>[[VEGFR1]]</strong>、<strong>[[VEGFR2]]</strong>及<strong>[[VEGFR3]]</strong>的自磷酸化。这不仅阻断了肿瘤血管生成,还通过抑制[[VEGFR3]]降低了淋巴管生成的潜力,延缓远处转移。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>极低脱靶效应:</strong> 相比传统多靶点药物,[[爱优特]]对[[RET]]、[[FGFR]]等激酶的抑制作用极弱。2026年安全性数据显示,这种高选择性显著降低了传统[[TKI]]常见的胃肠道毒性和严重的非靶向皮疹风险。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑:</strong> 最新研究证实,[[爱优特]]在抑制血管生成的同时,能改善肿瘤内的低氧状态,促进成熟[[T细胞]]浸润,从而为联合<strong>[[PD-1]]</strong>抑制剂提供了极佳的病理基础。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床证据矩阵</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/干预(2026评价)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">生存获益数据</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中国[[mCRC]]三线;对比安慰剂。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS延长至9.3个月</strong>。确立中国标准地位。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO-2]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心[[mCRC]]三线;多线治疗失败后。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长[[OS]]与[[PFS]]。助力获[[FDA]]/[[EMA]]批准。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRUTIGA]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期胃癌二线;联合[[紫杉醇]]。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著提升[[PFS]]及[[ORR]]。2026年扩展新适应症。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略:标准化三线方案与副作用管控</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[爱优特]]在2026年的临床使用路径强调“精准介入”与“质量生活”: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>三线标准优选:</strong> 2026版[[CSCO]]结直肠癌指南建议,对于化疗(铂类、氟尿嘧啶、伊立替康)失败的患者,[[爱优特]]应作为一线三药失败后的标准选择,且不受[[RAS]]/[[BRAF]]突变状态限制。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>循环给药模式:</strong> 采用[[5mg QD]]连续服用21天停药7天的周期。2026年规范建议:在首个周期应每两周复查一次血压,重点防范<strong>[[手足皮肤反应]]</strong>。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合治疗前沿:</strong> 2026年科研共识支持[[爱优特]]联合<strong>[[替雷利珠单抗]]</strong>用于[[MSS]]型肠癌的后线治疗。该组合已在真实世界中展现出超越单药的深度缓解潜力。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[结直肠癌]]:</strong> 爱优特的核心主战场,也是中国高发恶性肿瘤。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]:</strong> 驱动血管生成的受体家族,爱优特的精准靶心。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]]:</strong> 该药的研发主体,代表中国生物医药企业的全球化新高度。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[瑞戈非尼]]:</strong> 同为肠癌三线靶向药,2026年临床上常与爱优特根据患者耐受性进行区分使用。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Li J, et al. (2018/2026Update).</strong> <em>Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial.</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:该研究奠定了中国原创靶向药在[[mCRC]]领域的话语权,是2026年临床路径的核心引用来源。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Dasari A, et al. (2023/2025Revision).</strong> <em>Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, double-blind, phase 3 study.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.[Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年全球数据确认,[[爱优特]]在不同种族人群中展现了高度的一致获益,确立其全球三线标准地位。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 爱优特 (Elunate) · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR1]]•[[VEGFR2]]•[[VEGFR3]]•[[KDR]]•[[FLT1]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗组合</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[替雷利珠单抗]]•[[信迪利单抗]]•[[5-FU]]•[[紫杉醇]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[胃腺癌]]•[[非小细胞肺癌(探索)]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">相关实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[礼来医药]]•[[武田制药(海外)]]•[[FDA]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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