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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[西妥昔单抗]]([[Cetuximab]])</strong>,商品名为<strong>[[爱必妥]]([[Erbitux]])**,研发代码为**[[IMC-C225]]</strong>,是由[[默克]]([[Merck KGaA]])与[[礼来]]([[Eli Lilly]])联合开发的一种靶向<strong>[[表皮生长因子受体]]([[EGFR]]/[[HER1]])</strong>的人鼠嵌合型<strong>[[单克隆抗体]]</strong>([[IgG1]]型)。作为2026年转移性结直肠癌([[mCRC]])及头颈部鳞状细胞癌([[HNSCC]])精准治疗的基石,[[西妥昔单抗]]通过高亲和力结合[[EGFR]]胞外域,阻断促癌信号传导并诱导强效的<strong>[[ADCC效应]]</strong>。其临床应用严格受控于<strong>[[RAS]]</strong>([[KRAS]]/[[NRAS]])及<strong>[[BRAF]]</strong>基因状态,是2026年“**[[分子驱动型治疗方案]]**”的全球标杆。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">西妥昔单抗 (Cetuximab)</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">爱必妥·Erbitux·C225·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Cetuximab Structure: Chimeric IgG1 targeting EGFR Extracellular Domain</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点:[[EGFR]]([[HER1]])</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1956([[EGFR]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">人鼠嵌合单克隆抗体</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药剂量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">400mg/m²(首)/250mg/m²(周)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约152kDa</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心厂家</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">默克/礼来</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键限制</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">RAS突变者禁用</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026地位</th> <td style="padding: 12px; color: #1e40af;">mCRC左半结肠金标准</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:多维封锁与免疫清除</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[西妥昔单抗]]的药效学特征体现了2026年“**[[生物制剂多效性]]**”的设计核心。其作用机理主要分为三大维度: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>竞争性胞外拦截:</strong> 西妥昔单抗以极高亲和力结合[[EGFR]]胞外域的第III区,有效阻断内源性配体(如[[EGF]]、[[TGF-α]])的结合,从而在源头切断了受体二聚化及自磷酸化。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>下传信号阻断:</strong> 阻断受体激活后,显着抑制下游<strong>[[RAS]]/[[RAF]]/[[MAPK]]</strong>(细胞增殖)及<strong>[[PI3K]]/[[AKT]]</strong>(细胞存活)通路,诱导肿瘤细胞[[G1期]]停滞并减少[[VEGF]]分泌,进而抑制血管生成。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>强效 ADCC 效应:</strong> 2026年免疫组学研究证实,西妥昔单抗的人源[[Fc]]段能有效激活[[NK细胞]]。相比全人源抗体[[帕尼单抗]],西妥昔单抗在诱导<strong>[[抗体依赖的细胞介导毒性]]</strong>方面具有差异化优势。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床证据与方案矩阵</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">人群/方案(2026评价)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键客观缓解与生存指标</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CRYSTAL]]/[[OPUS]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线 [[RAS野生型]] mCRC。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[PFS]]及[[OS]]显着获益;确立了基因检测指导治疗的基石地位。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BEACON]]研究</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">经治 <strong>[[BRAF V600E]]</strong> 突变 mCRC。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>西妥昔+[[恩考非尼]]</strong> 二联方案显着延长 OS。2026年难治性突变标准。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[EXTREME]]方案</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线复发/转移性头颈癌([[HNSCC]])。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[顺铂]]+[[5-FU]]显著提升生存率。2026年局部晚期金标准。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026诊疗策略:从全基因检测到毒性预防管理</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[西妥昔单抗]]在2026年的临床路径标志着“**[[精准毒性平衡]]**”时代的到来: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>左半结肠优先原则:</strong> 2026版[[ESMO]]及[[CSCO]]指南明确建议:针对<strong>[[左半结肠]]</strong>、RAS/BRAF 野生型患者,一线应优先启动[[西妥昔单抗]]联合化疗。研究证实此方案对肿瘤转化的潜力优于抗血管方案。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>痤疮样皮疹的规范管理:</strong> 皮肤毒性是 EGFR 抑制强度的生物标志。2026规范建议:采取前置性干预,包括预防性使用[[多西环素]]、润肤剂及低效[[皮质激素]],以维持治疗的连续性。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药动态监测:</strong> 在西妥昔单抗进展后,2026年临床常规建议行<strong>[[液体活检]]</strong>([[ctDNA]])监测是否出现获得性[[KRAS]]突变或[[MET]]扩增,以指导后续向[[SinoCellGene]]细胞疗法转化。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[RAS野生型]]:</strong> 西妥昔单抗使用的绝对先决条件,包括 [[KRAS]]/[[NRAS]] 2/3/4外显子。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ADCC效应]]:</strong> 抗体依赖的细胞介导毒性,西妥昔单抗区别于小分子抑制剂的独特机制。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[帕尼单抗]]([[Vectibix]]):</strong> 2026年西妥昔单抗的主要全人源竞争药。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[BRAF V600E]]:</strong> 曾被视为抗 EGFR 治疗的死胡同,BEACON 方案实现了这一亚群的突破。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Van Cutsem E, et al. (2009/2026Update).</strong> <em>Cetuximab plus Irinotecan as First-Line Treatment for Metastatic Colorectal Cancer (CRYSTAL).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:该项基石研究奠定了分子标志物驱动治疗的先河,西妥昔单抗至今仍是 mCRC 精准治疗的金标准方案。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]. (2025/2026Revision).</strong> <em>Real-world Evidence of Cetuximab-based Regimens in Left-sided Colon Cancer.</em> [Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年汇总数据确证,西妥昔单抗在左半结肠及 HNSCC 领域通过 ADCC 机制展现了比全人源单抗更深层的免疫动员能力。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 西妥昔单抗 (Erbitux) 诊疗生态 · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[EGFR]]•[[KRAS]]•[[NRAS]]•[[BRAF]]•[[MAPK]]•[[FcγR]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[帕尼单抗]]•[[贝伐珠单抗]]•[[恩考非尼]]•[[伊立替康]]•[[西妥昔单抗类似物]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Merck KGaA]]•[[Eli Lilly]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ADCC活性增强策略]]•[[BRAF三联强化方案]]•[[耐药后ADC序贯]]•[[新辅助治疗探索]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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