3 鹽酸尼卡地平注射液藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Nikadiping Zhusheye
3.1.3 英文名
Nicardipine Hydrochloride Injection
3.2 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲鹽酸尼卡地平的滅菌水溶液，含鹽酸尼卡地平（C26H29N3O6·HCl）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲淡黃綠色的澄明液體。
3.4 鑑別
（1）取本品4ml，加硫氰酸鉻銨試液數滴，即生成粉紅色沉澱。
（2）取含量測定項下的供試品溶液1ml，加甲醇至5ml，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在236nm的波長處有最大吸收，在219nm的波長處有最小吸收。
（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（4）本品顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.5 檢查
3.5.1 pH值
應爲3.5～5.0（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H）。
3.5.2 顏色
取本品，與黃綠色5號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
3.5.3 有關物質
避光操作。取本品5支，混勻，精密量取5ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；另取雜質Ⅰ（同鹽酸尼卡地平有關物質項下）對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，精密加入供試品溶液1ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照鹽酸尼卡地平有關物質項下的方法測定。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過鹽酸尼卡地平標示量的0.5%；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液中鹽酸尼卡地平峯面積（1.0%）；雜質總量不得過2.0%。
3.5.4 細菌內毒素
取本品適量，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg鹽酸尼卡地平中含內毒素的量應小於5.0EU。
3.5.5 其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ B）。
3.6 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.6.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（72：28）爲流動相；檢測波長爲236nm。理論板數按鹽酸尼卡地平峯計算不低於1500，鹽酸尼卡地平峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
3.6.2 測定法
避光操作。精密量取本品適量，用流動相稀釋並製成每1ml中約含鹽酸尼卡地平50μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸尼卡地平對照品，精密稱定，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.7 類別
血管擴張藥。
3.8 規格
（1）2ml: 2mg （2）5ml: 5mg （3）10ml: 10mg
3.9 貯藏
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸尼卡地平注射液介紹
4.1 鹽酸尼卡地平注射液的藥理毒理
鹽酸尼卡地平注射液抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，其作用在血管平滑肌勝於在心肌，故其血管選擇性較強。動物實驗中鹽酸尼卡地平注射液選擇性擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用（心肌），對心律及心收縮力的影響極小。在人體，鹽酸尼卡地平注射液降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大於正常血壓者，降壓時會有反射性心率加快。鹽酸尼卡地平注射液使心臟射血分數及心排血量增多，而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力，也可增加冠脈側枝循環，使冠狀血流增加。鹽酸尼卡地平注射液爲二氫吡啶類鈣拮抗劑，可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內，從而擴張血管，使血壓下降。
4.2 鹽酸尼卡地平注射液的藥代動力學
據資料報道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予後，消除半衰期爲50～63分鐘。尿內主要代謝物爲M-11結合物。本品的血漿蛋白結合率約90%左右。
4.3 鹽酸尼卡地平注射液的適應症
4.4 鹽酸尼卡地平注射液的用法用量
1. 手術時異常高血壓的急救處置；本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋後，以鹽酸尼卡地平計，0.01～0.02%（1ml中的含量爲0.1～0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘2～10μg/kg（體重）的滴注速度開始給予，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時，則將本品以鹽酸尼卡地平計，10～30μg/kg（體重）的劑量進行靜脈給予。
2.高血壓性緊急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋後，以鹽酸尼卡地平計，0.01～0.02%（1ml中的含量爲0.1～0.2mg）的溶液進行靜脈滴注。這時，以1分鐘0.5～6μg/kg（體重）的滴注速度速度給予。從1分鐘0.5μg/kg（體重）開始，將血壓降到目的值後，邊監測血壓邊調節滴注速度。
4.5 鹽酸尼卡地平注射液的不良反應
1.循環系統有時會出現心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。
3.腎臟 有時BUN、肌酐會上升。
5.其他 有時會出現血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。
4.6 鹽酸尼卡地平注射液的禁忌
4.7 注意事項
1.鹽酸尼卡地平注射液作用因人而異，因此應充分監測血壓、心搏率等情形下慎重用藥。
2.因鹽酸尼卡地平注射液給予過多引起明顯低血壓時，應中止給予。此外，如想迅速恢復血壓，應投與升壓制（正腎上腺素）。
3.對高血壓性急症，經投與鹽酸尼卡地平注射液，血壓達到目標後，仍然繼續進行降壓治療，且有可能時應改爲口服。
4.高血壓急症在停止使用鹽酸尼卡地平注射液後血壓有時會重新上升，因此應逐漸減量，停藥後仍應細心觀察血壓。此外，改爲口服時，也應注意血壓再次上升。
5.長期使用鹽酸尼卡地平注射液若注射部位出現疼痛或發紅時，應改變注射部位。
7.孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用鹽酸尼卡地平注射液，應停止哺乳。
8.老年人用藥時，應從低劑量開始（如0.5μg/kg/分），仔細觀察病情，慎重給予。鹽酸尼卡地平注射液對小兒的安全性尚未確立。
9.與下列藥物合用時應慎重：
（2）β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用）；
（7）環胞素（會使環胞素的血藥濃度上升）；
（8）苯妥英鈉（會使苯妥英鈉的血藥濃度上升，引起神經性中毒症狀）；
（9）硝苯呋海因（有報告指出，使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中，觀察到心室纖維性顫動）；
（11）鹽酸尼卡地平注射液對光不穩定，使用時應避免陽光直射。
4.8 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應用本品，應停止哺乳。