鹽酸阿糖胞苷_鹽酸阿糖胞苷的藥典標準

心氣虛，則脈細；肺氣虛，則皮寒；肝氣虛，則氣少；腎氣虛，則泄利前後；脾氣虛，則飲食不入。

1 拼音

yán suān ā táng bāo gān

2 英文參考

cytarabine hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]

3 鹽酸阿糖胞苷藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

鹽酸阿糖胞苷

3.1.2 漢語拼音

Yansuan Atangbaogan

3.1.3 英文名

Cytarabine Hydrochloride

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽。按乾燥品計算，含含C₉H₁₃N₃O₅·HCl應爲98.0%～102.0%。^[1]

3.5 性狀

本品爲白色至類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。

本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲189～195℃，熔融時同時分解。

3.5.2 比旋度

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），按無溶劑的乾燥品計算，比旋度應爲+127°至+133°。

3.6 鑑別

（1）取本品適量，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在280nm的波長處有最大吸收，在241nm的波長處有最小吸收。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》361圖）一致。

（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

3.7 檢查

3.7.1 溶液的澄清度與顏色

取本品1.2g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

3.7.2 含氯量

取本品約0.30g，精密稱定，加水50ml與稀硝酸2ml溶解後，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於3.545mg的氯（Cl）。按無溶劑的乾燥品計算，含氯量應爲12.4%～12.9%。

3.7.3 有關物質

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含5mg的溶液，作爲供試品溶液；取鹽酸阿糖胞苷對照品適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，作爲對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（0.46cm×25cm，5μm），以磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）（取0.01mol/L磷酸二氫鈉與0.01mol/L磷酸氫二鈉溶液，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液或0.1mol/L磷酸溶液調節pH值至7.0）－甲醇（98：2）爲流動相A；磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）－甲醇（70：30）爲流動相B，按下表進行梯度洗脫；流速爲每分鐘1.0ml；^[1]檢測波長爲254nm。另取鹽酸阿糖胞苷、尿苷適量，用水溶解製成每1ml中各含5mg與20μg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液。取20μl注入液相色譜儀，鹽酸阿糖胞苷峯與尿苷峯的分離度應符合要求。另取對照品溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。尿嘧啶峯、尿苷峯、阿糖尿苷峯對鹽酸阿糖胞苷峯的相對保留時間分別約爲0.55、1.14、1.62，尿嘧啶峯、尿苷峯、阿糖尿苷峯對鹽酸阿糖胞苷峯的校正因子分別爲2.9、1.72、1.54；對鹽酸阿糖胞苷峯的相對保留時間約爲0.38、0.43的色譜峯的校正因子均爲1.72，其他雜質峯的校正因子均按1.1計算。

時間（分鐘）	流動相A（%）	流動相B（%）
0	100	0
10	100	0
20	0	100
25	0	100
30	100	0
50	100	0

供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峯，按下式計算，尿嘧啶、尿苷均不得過0.1%；阿糖尿苷不得過0.3%；除溶劑峯與梯度洗脫峯外，其他單個雜質均不得過0.1%；所有雜質的總和不得過0.3%。

100（C/W）（rt/Fr_s）

式中 C爲對照品溶液中鹽酸阿糖胞苷濃度，mg/ml}

W爲供試品溶液濃度，mg/ml；

rt爲供試品溶液中各雜質峯的峯面積；

r_s爲對照品溶液中鹽酸阿糖胞苷峯面積；

F爲各雜質的校正因子。

3.7.4 殘留溶劑

3.7.4.1 甲醇與乙醇

取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，搖勻，作爲供試品溶液；取甲醇與乙醇各適量，精密稱定，用水稀釋製成每1ml中分別約含甲醇120μg、乙醇200μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液；另取丁酮、異丙醇適量，用水製成每1ml中分別約含10μg的溶液，量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲系統適用性試驗溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以聚乙二醇（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；起始溫度爲60℃，維持6分鐘，以每分鐘8℃的速率升溫至100℃，維持20分鐘；進樣口溫度爲200℃；檢測器溫度爲230℃。頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘。取系統適用性試驗溶液頂空進樣，記錄色譜圖，丁酮峯與異丙醇峯的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。

3.7.5 乾燥失重

取本品，置五氧化二磷乾燥器中，室溫減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.5%。

3.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠（25cm×0.46cm，5μm）爲填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取0.0053mol/L磷酸二氫鈉與0.0052mol/L磷酸氫二鈉溶液）－甲醇（95：5）爲流動相；檢測波長爲254nm。取鹽酸阿糖胞苷、阿糖尿苷適量，用水製成每1ml中分別含0.1mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，鹽酸阿糖胞苷峯與阿糖尿苷峯的分離度應大於2.5。

3.8.2 測定法

取本品約50mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸阿糖胞苷對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

4 參考資料

^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．