查看“瑞戈非尼”的源代码

{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 瑞戈非尼 (Regorafenib)
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| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Regorafenib_structure.svg|220px|frameless]]<br /><small>瑞戈非尼化学结构式</small>
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! style="text-align:left;" | 药物类型
| 多靶点[[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI)
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 拜万戈 (Stivarga)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[拜耳]] (Bayer)
|-
! style="text-align:left;" | 给药途径
| 口服
|-
! style="text-align:left;" | 化学式
| C<sub>21</sub>H<sub>15</sub>ClF<sub>4</sub>N<sub>4</sub>O<sub>3</sub>
|-
! style="text-align:left;" | 摩尔质量
| 482.82 g·mol<sup>−1</sup>
|-
! style="text-align:left;" | 关键靶点
| VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF, BRAF
|-
! style="text-align:left;" | 适应症
| [[结直肠癌]] (mCRC)<br>[[胃肠道间质瘤]] (GIST)<br>[[肝细胞癌]] (HCC)
|-
! style="text-align:left;" | 常见副作用
| 手足皮肤反应、疲劳、高血压、肝毒性
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! style="text-align:left;" | CAS号
| 755037-03-7
|}

'''瑞戈非尼'''（English: Regorafenib，商品名：'''拜万戈'''/'''Stivarga'''），是一种口服的多激酶抑制剂（Multi-kinase Inhibitor），由德国[[拜耳]]公司（Bayer）研发。

在化学结构上，它与[[索拉非尼]]（Sorafenib）非常相似，仅在苯环的中心位置多了一个'''氟原子'''。因此，它常被业内戏称为“索拉非尼的升级版”或“加氟索拉非尼”。这个微小的结构改变使其具有更广泛的靶点覆盖和更强的抑制活性。

== 作用机制 ==
瑞戈非尼是一种“全能型”的激酶抑制剂，主要通过阻断以下三类机制来抑制肿瘤：
# '''抗血管生成'''：抑制 VEGFR 1-3 和 TIE2，切断肿瘤的血液供应。
# '''抗肿瘤增殖'''：抑制 KIT, RET, RAF-1, BRAF 等致癌激酶。
# '''调节肿瘤微环境'''：抑制 PDGFR 和 FGFR，破坏支持肿瘤生长的基质环境<ref name="Wilhelm2011">Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. ''Int J Cancer''. 2011;129(1):245-255.</ref>。

== 临床应用 ==
瑞戈非尼通常作为“后线治疗”药物，用于其他标准治疗失败后的患者。

=== 1. 肝细胞癌 (HCC) ===
它是全球首个获批用于肝癌'''二线治疗'''的药物。
* '''RESORCE 研究'''：针对既往接受过[[索拉非尼]]治疗但疾病进展的患者，使用瑞戈非尼能显著延长总生存期（OS）。这一研究确立了“索拉非尼序贯瑞戈非尼”作为晚期肝癌的标准全程管理模式<ref name="Bruix2017">Bruix J, Qin S, Merle P, et al. Regorafenib for patients with hepatocellular carcinoma who progressed on sorafenib treatment (RESORCE): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. ''Lancet''. 2017;389(10064):56-66.</ref>。

=== 2. 转移性结直肠癌 (mCRC) ===
用于治疗既往接受过化疗（氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康）、抗VEGF治疗（贝伐珠单抗）和抗EGFR治疗后的晚期肠癌患者。它是肠癌晚期的“三线/四线”标准方案（CORRECT研究）。

=== 3. 胃肠道间质瘤 (GIST) ===
作为'''三线治疗'''药物，用于对[[伊马替尼]]（一线）和[[舒尼替尼]]（二线）均耐药或不耐受的晚期GIST患者（GRID研究）。

== 不良反应 ==
瑞戈非尼的毒性谱与索拉非尼相似，但部分副作用可能更剧烈：
* '''手足皮肤反应 (HFSR)'''：这是最常见且影响生活质量的副作用。表现为手掌和足底的红斑、疼痛、水泡或过度角化。发生率和严重程度通常高于索拉非尼。
* '''疲劳/乏力'''：发生率较高。
* '''高血压'''。
* '''肝毒性'''：严重的药物性肝损伤已有报道，因此治疗期间需严密监测肝功能。

== 参见 ==
* [[肝细胞癌]]
* [[结直肠癌]]
* [[索拉非尼]] (结构类似的姊妹药)
* [[酪氨酸激酶抑制剂]]

== 参考文献 ==
<references />

[[Category:抗肿瘤药物]]
[[Category:拜耳]]
[[Category:酪氨酸激酶抑制剂]]