索拉非尼
来自医学百科
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| 索拉非尼 | |||||
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| 基本信息 | |||||
| 商品名 | 多吉美 (Nexavar)
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| 化学数据 | |||||
| 化学式 | C21H16ClF3N4O3 | 摩尔质量 | 464.825 g/mol
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| 药代动力学 | |||||
| 生物利用度 | 38–49% | 代谢 | 肝脏 (主要是 CYP3A4)
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排泄途径 | 粪便 (77%), 尿液 (19%) |
| 临床信息 | |||||
| 妊娠分级 | D | ||||
| 识别码 | |||||
索拉非尼（英文名：Sorafenib），商品名多吉美（Nexavar），是一种口服的多激酶抑制剂，主要用于治疗晚期原发性肝癌和晚期肾癌。
作用机制
索拉非尼属于小分子多靶点抑制剂，其作用机制包括：
- 抑制RAF激酶（C-RAF, B-RAF），阻断MAPK/ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。
- 抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-2, VEGFR-3）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR-β），阻断肿瘤血管生成。
适应症
- 肝细胞癌：用于无法手术切除的晚期肝细胞癌患者。
- 肾细胞癌：用于晚期肾细胞癌患者的治疗。
- 甲状腺癌：用于放射性碘治疗无效的局部复发或转移性分化型甲状腺癌。
不良反应
最常见的不良反应包括：
药物相互作用
索拉非尼主要由肝脏酶CYP3A4代谢，因此强效的CYP3A4诱导剂（如利福平、圣约翰草）可能会降低索拉非尼的血药浓度；而强效抑制剂（如酮康唑）可能会增加其血药浓度。