3 克利貝特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Clinofibrate
3.3 分類
3.4 劑型
片劑:200mg/片。
3.5 克利貝特的藥理作用
1.競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶—甲基羥戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇合成減少。
2.增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目,使肝臟對低密度脂蛋白清除增加。
3.增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-膽固醇酰基轉移酶活性,使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。
4.使高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1含量增加,增加膽固醇的轉運和清除。
3.6 克利貝特的藥代動力學
口服吸收好,1次口服後4~6h血漿濃度達峯值,半衰期爲10h。克利貝特主要分佈在血液和肝、腎、肺等臟器。克利貝特可通過胎盤屏障,並可出現在乳汁內,克利貝特主要通過腸道排泄。
3.7 克利貝特的適應證
對各種類型的高脂血症均有效,可降低血漿總膽固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度,升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度,既可作爲第一線降脂藥物,又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者,降脂效果越佳。克利貝特尚可延遲動脈粥樣硬化病變的進展,減少冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)危險因素。
3.8 注意事項
2.對血脂輕度上升者,先用作用輕微、副作用小的藥物,如無效時再用克利貝特治療。
3.用藥前應先查肝功能,以後每2周複查1次,如發現轉氨酶上升,應停藥。
3.9 克利貝特的不良反應
較少,偶見乏力、頭痛、皮疹、出汗、口角炎、噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、上腹疼痛、食慾不振、便祕、血清轉氨酶和肌酸磷酸激酶上升,一般不影響繼續用藥。
3.10 克利貝特的用法用量
口服,每日3次,每次200mg。