药代动力学

药代动力学

药代动力学药物代谢动力学的简称。其研究通常是概括生物样本中的药量（或者整体条件下药理量反应）与时间的函数关系，建立数学模型，导出算式，并确定有关参数，以便用数学语言定量、概括，简明地描述药物体内过程的动态规律，进而指导合理用药，或从体内过程原理，对某些药理现象作出准确解析。

癫痫治疗药物临床研究试验技术指导原则

如果声明对脑病进程本身有效的话，应该显示对认知、交流、EEG都有效，而不仅是对癫痫发作频率有效。此外，对于安全性分析，通常很难确定某一不良事件应归因于试验药物、合用抗癫痫药/活性代谢物血浆浓度变化、药效学作用还是叠加毒性效应。与老年人因合并疾病而常用的其他合并用药之间发生药代动力学和/或药效学相互作用。

抗肿瘤药物临床试验技术指导原则

药物类别上主要针对细胞毒类抗肿瘤药物临床研究，由于非细胞毒类药物（如信号传导抑制剂，生物反应调节剂，激素类等）是目前新药开发的主要方向，本指导原则也将尽可能对此类别药物临床研究的不同之处进行阐述。7.中期分析：由于抗肿瘤药物Ⅲ期临床试验通常选择生存期作为疗效观察指标，所需时间长，投资风险较大。

肾功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则

GFR:肾小球滤过率。如果药物和代谢产物的分布容积大，体内药物中的很小比例可通过透析清除。29100每24小时一次15-29100每24小时一次5终末期肾病（ESRD）15未进行透析50每24小时一次15未进行透析50每24小时一次需要进行透析在适当情况下，应在透析后予以补充给药d需要进行透析在适当情况下，应在透析后予以补充给药d注：a.

健康成年志愿者首次临床试验药物最大推荐起始剂量的估算指导原则

本指导原则参考国外已发布的有关估算首次临床试验MRSD的指导原则、国际上研究者常用的已趋成熟的估算方法，并结合我国新药研发的现状和特点，介绍了以动物毒理学试验的未见明显毒性反应剂量（NoObservedAdverseEffectLevel，NOAEL）为基础，使用人体等效剂量（HumanEquivalentDose，HED）的推导方式。

中药、天然药物注射剂基本技术要求

应根据品种的特点进行灭菌工艺研究，优先选择无菌保证程度较高的方法和条件，并进行系统的灭菌工艺验证。中药、天然药物复方注射剂，如其处方中包含已上市注射剂的处方，且两者功能主治（适应症）基本一致，应增加已上市注射剂的阳性对照组，并注意两者之间剂量的可比性。

治疗脂代谢紊乱药物临床研究指导原则

这些研究通常需要较长时间。不同调脂药物的联合用药可能增强有效性，但也可能增加不良反应，特别是由于药代动力学和/或药效学的相互作用导致发生肌病和/或肝功能障碍。影响其吸收（如抗酸药）和代谢（如环孢素、细胞色素P450酶抑制剂），以及与维生素K和口服避孕药/激素替代治疗（HRT）的药物相互作用研究也应加以考虑。

天然药物新药研究技术要求

天然药物的非临床安全性评价主要包括急性毒性、长期毒性、安全药理学、生殖毒性、遗传毒性试验，必要时还需进行致癌性等试验研究；对于以减毒为目的组成的复方制剂，应提供与含毒性成份的提取物比较的长期毒性试验资料，探索减毒的可能机制，或选择其他合适的毒性试验进行比较研究，为其处方合理性提供支持依据。

治疗糖尿病药物及生物制品临床试验指导原则

因此，除非是胰岛素类似物或其他胰岛素受体配体外，1型糖尿病患者所有的试验性治疗（及相应的安慰剂，若适用的话），应该在联合胰岛素治疗的基础上开展研究。然而，如果2型糖尿病的患病人群不断扩大且治疗方法不断复杂化，那么治疗2型糖尿病药物的研发所需的暴露人群数量应该超出以上的推荐样本量。

头孢哌酮-舒巴坦

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

瑞普欣

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

双环醇

双环醇说明书：药品名称：双环醇英文名称：Bicyclol分类：消化系统药物肝脏疾病辅助治疗药物剂型：25mg。双环醇的药理作用：双环醇可显著降低小鼠药物性（四氯化碳、D-氨基半乳糖胺、对乙酰氨醛酚）及免疫性肝损伤所致的血清氨基转移酶升高的水平，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。

舒巴坦-头孢哌酮

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

舒巴坦钠-头孢哌酮钠

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

舒巴坦钠/头孢哌酮钠

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

舒巴坦/头孢哌酮

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

头孢哌酮/舒巴坦

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

舍普深

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

海舒必

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

铃兰欣

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

舒普深

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

头孢哌酮钠-舒巴坦钠

头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。（2）静脉滴注:常用量:每天2～

化学药物制剂研究基本技术指导原则

（二）处方研究：根据药物理化性质、稳定性试验结果和药物吸收等情况，结合所选剂型的特点，确定适当的指标，选择适宜的辅料，进行处方筛选和优化，初步确定处方。2）包装材料和制剂应有良好的相容性，不与制剂发生不良相互作用。例如，静脉注射液等无菌制剂的内包装需满足湿热灭菌或辐射灭菌等工艺的的要求。

新药用辅料非临床安全性评价指导原则

比如，基于阴性的遗传毒性数据（参见SFDA《药物遗传毒性研究技术指导原则》推荐的试验）、有限的全身暴露、非临床的和临床的药代动力学数据证明无累积、最大可行剂量（MFD）下进行的长期毒性试验获得阴性的组织病理学数据（不存在癌前病变和其他毒理作用）以及对相同类型其他辅料的认识等，认为不进行致癌性试验是合理的。

肝功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则

尽管如此，仍应采用线性与非线性模型探索肝脏功能异常指标（如肝血流量、血清白蛋白浓度、凝血酶原时间或Child-Pugh的总体损伤分级）与所选择的药代动力学参数（如总体清除率、口服清除率、表观分布容积、游离药物清除率或游离药物浓度-时间曲线下剂量标准化面积）之间的相互关系。

曲前列尼

曲前列尼的药代动力学：皮下注射后吸收快而完全，绝对生物利用度近100%，10h后血药浓度达稳态，持续皮下注射9.3ng/（kg·min）后药物浓度约为2ng/ml。曲前列尼的适应证：曲前列尼可有效治疗原发性肺动脉高压、继发性（先天性心脏病以及与胶原性疾病有关的）肺动脉高压，缓解肺动脉高压患者活动时气短的症状。

药品注册管理办法

第七章非处方药的申报第一百零五条申请仿制的药品属于按非处方药管理的，申请人应当在《药品注册申请表》的“附加申请事项”中标注非处方药项。第十五章附则第一百七十条中药和天然药物、化学药品、生物制品、补充申请、再注册的申报资料和要求分别见本办法附件1、附件2、附件3、附件4、附件5，监测期的规定见附件6。

溴化万科罗宁

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

维库溴铵

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

维库罗宁

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

格拉诺赛特

[重组]人粒细胞集落刺激因子的不良反应：1.较常见的不良反应为骨痛及关节肌肉酸痛，多出现于大剂量静脉用药或用药后白细胞升至接近正常水平的患者，其程度为轻至中度，无需临床处理。（2）皮下注射：①白血病及造血干细胞移植：每天2.5～4.非格司亭的预防用药：用药的剂量根据化疗所致的骨髓抑制的程度确定。

甲硝唑口腔粘贴片

甲硝唑口腔粘贴片说明书药品类型化学药品药品名称甲硝唑口腔粘贴片药品汉语拼音JiaxiaozuoKouqiangNiantiePian药品英文名称METRONIDAZOLEORALSTICKINGTABLETS成份本品主要成分为甲硝唑。作用类别本品为口腔科用药类非处方药药品。药理作用甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

芙瑞

药品说明书：别名：芙瑞，曲来唑外文名：letrozole药理作用：来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用，减少雄激素向雌激素的转化，最终降低体内雌激素水平，从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。6周达到稳态血药浓度.②本品应用于绝经后妇女，如乳妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险；

扎鲁司特

扎鲁司特的药代动力学：口服吸收良好，约3h血药浓度达峰值，服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可产生明显的首剂效应，血浆蛋白结合率为99%。药物相互作用：1.扎鲁司特可与其他治疗哮喘和抗过敏的常规药物联用，与吸入性糖皮质激素、支气管扩张药、抗生素、抗组胺药和口服避孕药等合用时未见不良相互作用。

替勃龙

同样剂量，替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，抑制绝经后症状（特别是潮热、出汗），并提高情绪和性欲。药物相互作用：1.替勃龙治疗期间因血液纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高），可增强抗凝药效果。替勃龙化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。

R-2323

临床用作探亲避孕药或事后避孕药。首次服药3天后服第2次药，血药浓度达稳态，无药物蓄积危险。实验证明，孕三烯酮具有显著抗着床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宫颈黏液黏稠度，影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。与安慰剂比较，孕三烯酮可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。

言昌

临床用作探亲避孕药或事后避孕药。首次服药3天后服第2次药，血药浓度达稳态，无药物蓄积危险。实验证明，孕三烯酮具有显著抗着床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宫颈黏液黏稠度，影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。与安慰剂比较，孕三烯酮可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。

雷贝拉唑

概述：雷贝拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），常用剂型有片剂、胶囊、注射剂。雷贝拉唑钠；3.吻合口溃疡；专家点评：雷贝拉唑治疗胃和十二指肠溃疡，反流性食管炎和HP（与抗菌药联用）疗效确切，与其他PPI药相比，具有耐受性好、起效快，与其他药物相互作用少，老年及肾功能不良者也可应用等特点。

孕三烯酮

临床用作探亲避孕药或事后避孕药。首次服药3天后服第2次药，血药浓度达稳态，无药物蓄积危险。实验证明，孕三烯酮具有显著抗着床、抗早孕作用、能抑制排卵、增加宫颈黏液黏稠度，影响子宫内膜正常发育和受精卵着床。与安慰剂比较，孕三烯酮可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。

7-甲基异炔诺酮

同样剂量，替勃龙还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，抑制绝经后症状（特别是潮热、出汗），并提高情绪和性欲。药物相互作用：1.替勃龙治疗期间因血液纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高），可增强抗凝药效果。替勃龙化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。

维拉帕米缓释片

维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率；通常维拉帕米影响正常的窦性心率作用较小，但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞；药物相互作用：1.环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。

诺科隆

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

去甲本可松

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

万可松

1.7倍，与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用，肌肉松弛效应增强，无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。药物相互作用：维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用，使药效增强。1.7倍，静脉注射1min起效，3～

倍坦

专家点评：甜菜碱有抗氧化和抗脂肪肝作用，对CCl4所致大鼠肾脏损伤有保护作用，对CHCl3所致小鼠和EtOH所致大鼠肝损伤也有保护作用。2.抗肿瘤作用对肝硬化和纤维性细胞瘤有抑制作用，在体外与D-异抗坏血酸配伍用药，能抑制艾氏癌瘤、肉瘤37和淋巴样白血病L1210（LE）的有丝分裂，但作用较单独用药为强。

盐酸恩丹西酮二水合物

对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。疗效优于甲氧氯普氯普胺。

rhG-CSF

[重组]人粒细胞集落刺激因子的不良反应：1.较常见的不良反应为骨痛及关节肌肉酸痛，多出现于大剂量静脉用药或用药后白细胞升至接近正常水平的患者，其程度为轻至中度，无需临床处理。（2）皮下注射：①白血病及造血干细胞移植：每天2.5～4.非格司亭的预防用药：用药的剂量根据化疗所致的骨髓抑制的程度确定。

布地奈德/福莫特罗

单用福莫特罗，吸入后1～注意事项：1.（1）肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压、动脉瘤或其他严重心血管疾病（如缺血性心脏病、快速性心律失常、严重心衰等）。5.与抗组胺药（特非那定）、三环类抗抑郁药、吩噻嗪、普鲁卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。

安可来

扎鲁司特的药代动力学：口服吸收良好，约3h血药浓度达峰值，服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可产生明显的首剂效应，血浆蛋白结合率为99%。药物相互作用：1.扎鲁司特可与其他治疗哮喘和抗过敏的常规药物联用，与吸入性糖皮质激素、支气管扩张药、抗生素、抗组胺药和口服避孕药等合用时未见不良相互作用。

依他普仑

依他普仑的药理作用：依他普仑是选择性5-羟色胺（5-HT）抑制剂，是抗抑郁药西酞普兰的衍生物（S-西酞普兰消旋体），通过对5-HT再摄取的抑制而起到增强中枢神经系统5-羟色胺能的活性。一般焦虑症。2.中枢和外周神经系统：常见偏头痛；罕见食管反流、胃胀气、腹泻、嗳气、吞咽困难、恶心、胃息肉、痔疮等。