本芴醇

1 拼音

běn wù chún

2 英文參考

benflumeto[湘雅醫學專業詞典]

lumefantrine[湘雅醫學專業詞典]

3 本芴醇藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

本芴醇

3.1.2 漢語拼音

Benwuchun

3.1.3 英文名

Lumefantrine

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₃₀H₃₂Cl₃NO    528.94

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（9Z）-2,7-二氯-9-[（4-氯苯基）亞甲基]-α-[（二正丁氨基）甲基]-9H-芴-4-甲醇。按乾燥品計算，含C₃₀H₃₂Cl₃NO不得少於98.0%。

3.5 性狀

本品爲黃色結晶性粉末；有苦杏仁臭^[1]。

本品在丙酮中略溶^[1]，在乙醇或水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲125～131℃。

3.6 鑑別

（1）取本品約5mg，置試管中，加枸櫞酸醋酐試液1ml，置水浴上加熱，即顯紫色。

（2）取本品，^[1]加乙醇適量，置水浴中微溫使溶解，製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在234nm、266nm、301nm與335nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》76圖）一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含0.3mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含0.3μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（推薦色譜柱爲：Agilent Nucleosil 100-5C18，4.0mm×125mm，5μm或效能相當的色譜柱）；取己烷磺酸鈉5.65g和磷酸二氫鈉2.75g溶於800ml水中，用磷酸調節pH值至2.3，用水稀釋至1000ml，即得離子對溶液，以離子對溶液-水-乙腈-正丙醇（20：50：25：5）爲流動相A，離子對溶液-水-乙腈-正丙醇（20：10：65：5）爲流動相B，水-乙腈-正丙醇（1：1：4）爲流動相C，按下表進行線性梯度洗脫；流速爲每分鐘2.0ml；檢測波長爲265nm。取本芴醇和雜質Ⅰ對照品各適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含本芴醇0.3mg和雜質Ⅰ30μg的溶液，作爲系統適用性溶液，取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖，本芴醇峯與雜質Ⅰ峯的分離度應大於0.5；取對照溶液20μl注入液相色譜儀，信噪比應大於10。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（0.3%）。

^[1]

3.7.2 殘留溶劑

取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；另取甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇和甲苯各適量，精密稱定，用二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中約含甲醇120μg、乙醇200μg、丙酮200μg、異丙醇200μg與甲苯36μg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測定，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷爲固定液（或極性相近）的毛細管柱爲色譜柱；初始溫度爲40℃，維持5分鐘，再以每分鐘20℃的速率升溫至200℃，維持5分鐘；進樣口溫度爲200℃；檢測器溫度爲250℃；載氣爲氦氣或氮氣；頂空瓶平衡溫度爲90℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。^[1]

3.7.3 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%^[1]。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅶ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十^[1]。

3.8 含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加醋酐20ml，振搖使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於52.89mg的C₃₀H₃₂Cl₃NO。^[1]

3.9 類別

抗瘧藥。

3.10 貯藏

密封保存。

3.11 製劑

複方蒿甲醚片

3.12 附

3.12.1 雜質Ⅰ

（RS,Z）-2-（二丁基氨基）-2-[2,7-二氯-9-（4-氯苯基亞甲基）-9H-芴-4-yl]乙醇

（RS,Z）-2-（dibutylamino）-2-[（2,7-dichloro-9-（4-chloro-benzylidene）-9H-fluorene-4-yl）] ethanol

C₃₀H₃₂C_l3N0  528.94^[1]

3.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 本芴醇介紹

4.1 外文名

Benflumentol,Benflumetol

4.2 本芴醇的藥理作用

本芴醇屬芳香環甲醇類,實際上與奎寧,甲氟喹同屬一類,是我國創制的抗瘧新藥,化學名爲β-二正丁胺荃[2,7-二氯-9（對-氯苯亞甲基）-4-芴丁-乙醇].實驗動物療效試驗證明其具有較好的抗瘧作用,但對氯喹仍顯示有交叉抗性.實驗表明本品內服用於治療惡性瘧，具有療效較高而毒副反應較小的特點。被推薦爲治療惡性瘧的一種新藥。

4.3 本芴醇的適應症

主要用於耐藥惡性瘧的治療.

4.4 本芴醇的不良反應

可見頭昏,噁心,嘔吐,唾液過多.

4.5 本芴醇的用法用量

口服,第一天服0.8g,第二至六天日服0.4g, 總量2.8g.

4.6 規格

膠囊劑:100mg/粒.

5 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第三增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．