3 佐替平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Zotepine
3.3 別名
澤坦平;佐特平;唑替平;苯噻庚乙胺;促太平;躁解平;FR-1314;Zotepinum;Lodopin;Nipolept
3.4 分類
3.5 劑型
1.25mg,50mg,100mg;
2.顆粒劑:100mg(10%),500mg(5%)。
3.6 佐替平的藥理作用
爲非典型抗精神病藥。佐替平對中樞多巴胺D1,D2具有親和力,也可與5-HT2,α-受體和組胺H1-受體結合,並抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。
3.7 佐替平的藥代動力學
佐替平可從胃腸道吸收,2~3h可達血藥峯值。進行廣泛的首過代謝,成爲活性相等的去甲佐替平和失活代謝物。在代謝中涉及P450CYP1A2和3A4。佐替平和去甲佐替平的蛋白結合率爲97%。佐替平主要以代謝物隨尿、糞便排出。t1/2約爲14h。
3.8 佐替平的適應證
用於精神分裂症所致的興奮、激動、躁狂、激惹性增高、衝動行爲、焦慮、緊張、多動徘徊等。
3.9 佐替平的禁忌證
1.個人有或家庭有癲癇史者、對佐替平過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.佐替平有促尿酸尿特性,因此,有痛風史或腎結石病史者禁用。
3.由於佐替平可能延長Q-T間期,有Q-T間期延長史者禁用。
3.10 注意事項
2.服藥期間不能駕駛車輛或操作機械。
3.肝、腎功能不全者慎用。
3.11 佐替平的不良反應
1.睏倦、失眠、乏力、便祕、頭暈、指顫、視力模糊、血壓下降、心律失常、心電圖改變。偶見:ALT、AST升高。
2.佐替平有可能引起Q-T間期延長。
3.12 佐替平的用法用量
1.開始口服25mg,每天3次,根據效應每4天增加一次劑量,最高可達100mg,每天3次。在每天總量超過300mg時較易導致癲癇發作。
2.老年人、肝腎功能不全者應減量,開始25mg,每天2次,加量最大不超過75mg,每天2次。
3.13 藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
2.其他可能延長Q-T間期的藥物可增加出現心律失常的危險性。
3.14 專家點評
佐替平其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇強。佐替平可使痙攣閾值下降,從而加重戊四氮的作用。對興奮吵鬧、激動躁狂、焦慮緊張尤爲有效。對多動徘徊、情緒不穩、自語、癡笑、幻覺妄想、呆板行爲也有較好的效果。