代谢物

代谢物

代谢物亦称中间代谢物。指通过代谢过程产生或消耗的物质，生物大分子不包括在内。生物大分子的前体及降解产物是真正的代谢物。代谢过程中在酶作用下生成或转变的小分子化合物也称作代谢物。

GB 23200.116—2019 食品安全国家标准 植物源性食品中90种有机磷类农药及其代谢物残留量的测定 气相色谱法

5仪器和设备：5.1气相色谱仪：配有双火焰光度检测器（FPD磷滤光片）。6——乙拌磷；24——地虫硫磷；32——丙溴磷；45——脱叶磷；48——伐灭磷；50——伏杀硫磷；62——苯线磷；68——氯唑磷；11-2——倍硫磷砜75——甲基吡啶磷76——哒嗪硫磷；82——丁基嘧啶磷；85——安硫磷；87——碘硫磷；89——硫环磷；

药物相互作用研究指导原则

这种情况下，药物/药物前体的安全性和有效性不仅仅取决于原形药物的暴露量，还同时取决于其活性代谢物的暴露量，而活性代谢物的暴露量与其生成、分布和消除相关。有关与转运体的相互作用实例包括地高辛与奎尼丁、非索非那定与酮康唑（或红霉素）、青霉素与丙磺舒、以及多非利特与西咪替丁等。达到稳态很重要。

金尼亭

药物相互作用：1.托特罗定与CYP3A4强效抑制剂，如大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）、抗真菌药物（酮康唑、咪康唑、伊曲康唑）及蛋白酶抑制剂（环孢素、长春碱）等合用，可能抑制CYP3A4介导的托特罗定代谢活性，致代谢功能不良患者的血药浓度增加，潜在药物过量的风险，故不建议两者合用，必须合用时应注意调整剂量。

托特罗定

药物相互作用：1.托特罗定与CYP3A4强效抑制剂，如大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）、抗真菌药物（酮康唑、咪康唑、伊曲康唑）及蛋白酶抑制剂（环孢素、长春碱）等合用，可能抑制CYP3A4介导的托特罗定代谢活性，致代谢功能不良患者的血药浓度增加，潜在药物过量的风险，故不建议两者合用，必须合用时应注意调整剂量。

WS/T 416—2013 干扰实验指南

——检测方法的非特异性：干扰物以与被测量同样的方式参与反应。——代谢物：在特定病人群体中可能出现的异常生化代谢物与药物代谢物。表A.1常见生化项目质量指标分析项目基于生物学变异的质量规范CLIA'88中的质量规范允许cv%允许的偏倚%允许总误差（Tea）%允许变异允许的偏倚允许总误差期望最低ALT12.21232.148.16.67.

肝功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则

尽管如此，仍应采用线性与非线性模型探索肝脏功能异常指标（如肝血流量、血清白蛋白浓度、凝血酶原时间或Child-Pugh的总体损伤分级）与所选择的药代动力学参数（如总体清除率、口服清除率、表观分布容积、游离药物清除率或游离药物浓度-时间曲线下剂量标准化面积）之间的相互关系。

药物清除

所有药物可被机体完全代谢或排出体外。许多因素影响肾脏对药物的排泄能力，被排除的药物或代谢物必须溶于水且不能与血浆蛋白结合过牢。然而，更精确地确定用药剂量的方法是利用血液检查评价肾功能(血肌酐的测定)，这种检查可单独进行或结合尿液检查(测定所收集的12小时到24小时尿液中的肌酐量)进行。

WY-45030

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

顽发克星

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

万拉法辛

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

凡拉克辛

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

博乐欣

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

文拉法新

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

盐酸文拉法辛

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

万法拉新

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

文拉法辛

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

怡诺思缓释胶囊

文拉法辛的药理作用：文拉法辛为苯乙胺衍生物，对5-HT和去甲肾上腺上腺上腺素的重摄取具有抑制作用，对多巴胺的再摄取也有微弱的抑制作用。药物相互作用：西咪替西咪替丁可抑制文拉法辛原药的代谢，但对其活性代谢物无作用，因此，当文拉法辛合用西咪替丁时，对老年患者、肝功能不全者或有高血压史者应进行临床监测。

阿司咪唑

概述：阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。2周内达到稳态血浆浓度，此后药物并不进—步蓄积，血浆蛋白结合率为96.7%。

阿司唑

概述：阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。2周内达到稳态血浆浓度，此后药物并不进—步蓄积，血浆蛋白结合率为96.7%。

南索拉唑

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

朗索拉唑

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

地利兹霉素

代谢物随着服用方法的不同而不同。地红霉素的适应证：适用于慢性支气管炎、社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等。地红霉素的不良反应：1.不良反应主要为消化系统反应，如腹痛、恶心、腹泻、呕吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔溃疡、味觉改变等；地红霉素对支原体、衣原体引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系统感染效果好。

ASE-136BS

代谢物随着服用方法的不同而不同。地红霉素的适应证：适用于慢性支气管炎、社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等。地红霉素的不良反应：1.不良反应主要为消化系统反应，如腹痛、恶心、腹泻、呕吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔溃疡、味觉改变等；地红霉素对支原体、衣原体引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系统感染效果好。

苄苯哌咪唑

概述：阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。2周内达到稳态血浆浓度，此后药物并不进—步蓄积，血浆蛋白结合率为96.7%。

乙基苯

生殖毒性：大鼠吸入最低中毒浓度（TCL0）：985ppm（7小时，孕1～所形成的乙基苯酚与硫酸根和葡萄糖醛酸结合后排出体外，小部分乙苯直接与谷胱甘肽结合生成苯基硫醚氨酸亦由尿排出，另一小部分被积蓄在体内含脂肪较多的组织内，以缓慢的速度同样转化为上述代谢物而排出。现场应急监测方法：便携式气相色谱法；

兰悉多

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

地红霉素

代谢物随着服用方法的不同而不同。地红霉素的适应证：适用于慢性支气管炎、社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等。地红霉素的不良反应：1.不良反应主要为消化系统反应，如腹痛、恶心、腹泻、呕吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔溃疡、味觉改变等；地红霉素对支原体、衣原体引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系统感染效果好。

安敏

概述：阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。2周内达到稳态血浆浓度，此后药物并不进—步蓄积，血浆蛋白结合率为96.7%。

息斯敏

阿司咪唑·息斯敏：阿司咪唑为可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，作用强而持久，无中枢神经抑制和抗胆碱作用，不易透过血脑脊液屏障，大部分在肝内被代谢。主要用于治疗皮肤黏膜的过敏性疾病和其他变态反应。鉴别：（1）取本品约10mg，加稀盐酸溶液2ml溶解后，加碘化铋钾试液2～氯雷他定和血浆蛋白结合率为97%～

郎索那唑

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

达克普隆

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

兰索拉唑

概述：兰索拉唑为质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitors，PPIs），规格有片剂、胶囊、注射剂。测定法：取本品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇－水（60：40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇－水（60：40）溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；

肾功能损害患者的药代动力学研究技术指导原则

GFR:肾小球滤过率。如果药物和代谢产物的分布容积大，体内药物中的很小比例可通过透析清除。29100每24小时一次15-29100每24小时一次5终末期肾病（ESRD）15未进行透析50每24小时一次15未进行透析50每24小时一次需要进行透析在适当情况下，应在透析后予以补充给药d需要进行透析在适当情况下，应在透析后予以补充给药d注：a.

盐酸醋酸罗沙替丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

哌芳替丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

多氯联苯

国标编号：61062CAS号：1336-36-3中文名称：多氯联苯英文名称：Polychlorinatedbiphenyls；健康危害：本品为高毒性化合物。与PCB长期接触的工人，常会发生痤疮皮疹，皮肤色素沉着，呈灰黑色或淡褐色，以脸部和手指为明显。PCB3：LD504250mg/kg（大鼠经口）；可发生的污染事故有：加工和生产五氯联苯的工厂发生事故；

哌芳酯丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

屈平

屈平说明书：药品名称：屈平英文名称：Triapin分类：循环系统药物抗高血压药物其他剂型：含非洛地平2.5mg、雷米普利2.5mg的桔黄色包衣片或含非洛地平5mg、雷米普利5mg的棕色包衣片。减少尿中醛固酮，对肾素血管紧张素-醛固酮系统有明显抑制作用。血管舒缓素-激肽-前列腺素系统的作用，动物离体试验表明屈平增加PGI2合成。

益多斯太因

厄多司坦说明书：药品名称：厄多司坦英文名称：Erdosteine别名：益多斯太因分类：呼吸系统药物祛痰药物促进痰液溶解的药物剂型：300mg。支气管肺泡中也可见有代谢物。同时，给慢性支气管急性感染性加重患者服用厄多司坦和阿莫西林，可提高痰中抗生素的浓度，与安慰剂相比，可较早且明显地改善临床症状。

乙酰罗沙替丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

厄多司坦

厄多司坦说明书：药品名称：厄多司坦英文名称：Erdosteine别名：益多斯太因分类：呼吸系统药物祛痰药物促进痰液溶解的药物剂型：300mg。支气管肺泡中也可见有代谢物。同时，给慢性支气管急性感染性加重患者服用厄多司坦和阿莫西林，可提高痰中抗生素的浓度，与安慰剂相比，可较早且明显地改善临床症状。

醋罗沙替丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

罗沙替丁

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

罗沙替丁醋酸酯

哌芳替丁；乙酰罗沙替丁的药理作用：乙酰罗沙替丁为六氢吡啶的衍生物，系新型组胺H2受体拮抗药，可使基础胃酸、五肽胃泌素及进餐刺激的胃酸分泌量下降，通过抑制胃酸分泌治疗溃疡病。或每日150mg，夜间顿服。罗沙替丁乙酸酯中毒：罗沙替丁乙酸酯及其体内代谢物罗沙替丁为选择性H2受体拮抗剂，其抗分泌效力为西咪替丁的3～

妥洛特罗

妥洛特罗说明书：药品名称：妥洛特罗英文名称：Tulobuterol别名：喘舒；氯丁喘安；Lobuterol分类：呼吸系统药物平喘药物气道扩张药性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久，但弱于异丙肾上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～

叔丁氯喘通

妥洛特罗说明书：药品名称：妥洛特罗英文名称：Tulobuterol别名：喘舒；氯丁喘安；Lobuterol分类：呼吸系统药物平喘药物气道扩张药性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久，但弱于异丙肾上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～

一平苏

4.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者，在采用高通透性膜（聚丙烯腈）进行血液透析时，曾发生低血压反应，应避免联合应用。8.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失时，开始用西拉普利时应采用小剂量。（4）血液系统表现：白细胞、粒细胞减少及血小板减少等。4.急性肾功能不全，可进行血液透析或腹膜透析治疗。

妥布特罗

妥洛特罗说明书：药品名称：妥洛特罗英文名称：Tulobuterol别名：喘舒；氯丁喘安；Lobuterol分类：呼吸系统药物平喘药物气道扩张药性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久，但弱于异丙肾上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～

氯丁喘安

妥洛特罗说明书：药品名称：妥洛特罗英文名称：Tulobuterol别名：喘舒；氯丁喘安；Lobuterol分类：呼吸系统药物平喘药物气道扩张药性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久，但弱于异丙肾上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～