3 阿羅洛爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Arotinolol
3.3 別名
阿爾馬爾;鹽酸阿羅洛爾;噻吩洛爾;ArotinololHydrochloride;Almarl
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑:5mg,10mg。
2.滴眼劑:0.5%。
3.6 阿羅洛爾的藥理作用
阿羅洛爾爲β受體阻滯劑,兼有適度的α受體阻滯作用,能降低血壓,治療心絞痛及心律失常。該藥同時具有骨骼肌β2受體阻斷作用,在MPTM誘發的震顫(猴)試驗中,被證實有抗震顫作用。阿羅洛爾具有β-受體阻滯作用及適度的α-受體阻滯作用,其作用強度之比爲8∶1。β-受體阻滯作用可抑制亢進的心功能,使心肌耗氧量減少,血壓降低;β-受體阻滯作用又使外周血管阻力不致上升。
3.7 阿羅洛爾的藥代動力學
口服後2h血藥濃度達峯值,半衰期爲10h。血中及尿中主要代謝物爲氨基甲酰基水解後的活性代謝物。
3.8 阿羅洛爾的適應證
用於輕至中度原發性高血壓、心絞痛、心動過速性心律失常;也用於特發性震顫。
3.9 阿羅洛爾的禁忌證
1.有重度心動過緩,房室傳導阻滯(Ⅱ度、Ⅲ度),竇房傳導阻滯的患者。
7.孕婦或有懷孕可能的婦女。
3.10 注意事項
1.特發性低血糖、長時間禁食、末梢循環障礙循環;肝腎功能障礙者。
2.服藥期間禁止駕車。
3.停藥時緩慢減退。
4.正在服用類似化合物的心絞痛患者須緩慢減量。手術前48h內不宜給藥。
3.11 阿羅洛爾的不良反應
2.一般不良反應:頭痛倦怠、軟便腹瀉、腹部不適、腹痛、噁心嘔吐、偶爾哮喘、皮膚過敏、皮疹、瘙癢、有時出現GOT、GPT、BUN及血糖升高。
3.不良反應發生率爲8.9%,主要有心動過緩、心悸、頭暈、乏力、抑鬱、腹痛、噁心、食慾缺乏、稀便、轉氨酶升高、霧視、淚液分泌減少、水腫、血尿素氮升高。罕見咳嗽、皮疹、肌肉痛及空腹血糖升高。
3.12 阿羅洛爾的用法用量
1.成人每次5mg,每天2次,療效不充分時可增加用量,每次10mg,每天2次,但每天不能超過30mg。
2.高血壓(輕度~中度)、心絞痛、心律失常:成人每次10mg,每天2次,療效不充分時,可增至每天30mg。
3.13 藥物相互作用
1.聯合應用對交感神經系統有抑制作用的藥物(如利血平)有時可出現過度抑制狀態,應減量慎重應用。
4.可樂定有可能增強停藥後的回跳現象。
5.聯合應用砒二丙胺,普魯卡因胺,阿馬林有時可出現心臟傳導系統阻滯現象。
3.14 專家點評
該藥同時具有骨骼肌β2受體阻斷作用,在MPTM誘發的震顫試驗中,證明有抗震顫作用。阿羅洛爾屬α、β受體阻斷劑。具有明顯的降壓作用,並具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。因此臨牀常用於抗心絞痛和抗心律失常。冠心病心絞痛患者使用β受體阻斷劑治療突然停用時,可發生心絞痛惡化,甚至出現心肌梗死或室性心律失常。因此,臨牀應用要特別謹慎。老年人用藥應從小劑量開始。