維司力農

循環系統藥物 其他抗心功能不全藥物 藥物 抗心功能不全藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。

1 拼音

wéi sī lì nóng

2 英文參考

vesnarinone[湘雅醫學專業詞典]

3 維司力農介紹

3.1 藥品名稱

維司力農

3.2 英文名稱

Vesnarinone

3.3 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 其他

3.4 劑型

膠囊劑:每粒含維司力農60mg。

3.5 維司力農的藥理作用

維司力農是冠狀血管舒張藥。可激活細胞膜離子通道,是一類新型強心藥物,在治療充血心衰方面有良好前影 。

1.增強心肌收縮力(正性肌力作用

2.延長動作電位時程

3.對支氣管平滑肌作用維司力農通過抑制PDE,升高細胞內cAMP水平引起氣管鬆弛。

4.免疫抑制作用:許多實驗表明,維司力農具有獨特的免疫抑制作用,該作用抑制細胞因子細胞活素,cytokine)生成有關,是提高慢性充心衰病人存活性的可能機制之一。

5.對造血系統抑制作用:對粒細胞/單核細胞克降形成單位(Cfu-GM)和淋巴細胞克降刺激因子(GMCSF)分泌,在很低濃度時無效,於治療範圍的低劑量有一閾值,超過該閾值的濃度具有高度顯著的劑量依賴性抑制作用細胞系統爆發形成單位(BuF-E),周圍淋巴細胞增殖和淋巴細胞分泌的γ-干擾素(IFN-γ),儘管程度較小,但也劑量依賴性地被抑制。在高濃度時減低成纖維細胞分泌的GM-CSF。本品對骨髓幹細胞的直接毒性作用,可能是一種特異質反應,在一些易感個體,通過抑制調節造血的細胞因子而起作用

6.維司力農能選擇性抑制人心、腎細胞的PDE-Ⅲ,而對人血小板的PDE-Ⅲ抑制作用較弱,僅爲前二者的1/10;它能激活細胞膜Na通道,促Na內流,繼而通過Na-Ca2交換使細胞Ca2增多,而增強心收縮性,也抑制K通道,延長動作電位時程,從而延長Ca2內流時間,而增加細胞Ca2量;也因增cAMP量而促Ca2內流;它還有增加收縮成分對Ca2敏感性的作用。最近還發現它能抑制腫瘤壞死因子TNTNF-α和干擾素-γ等細胞因子的產生和釋放。10µg/ml的維司力農能使TNF-α自523pg/ml降爲70pg/ml,干擾素-γ自64pg/ml降爲20pg/ml以下,它降低細胞因子釋放的作用可能也參與其治療CHF的有益效應中。

3.6 維司力農適應

1.維司力農是一新型強心藥物,小劑量長期用藥對慢性充血心衰是安全有效的,具有良好的臨牀應用前景。

2.臨牀報道,維司力農能降低病死率,給NYHAⅢ級已接受藥物治療的患者,分對照或口服維司力農60mg/d或120mg/d,共12周,結果,120mg/d組病死增多,提前結束試驗,60mg/d組病死率較對照組低50%或更甚。現正隨訪研究,以明確此結果能否重複,並探索適應證。

3.7 維司力農的用法用量

口服,1次/d,60mg。現正隨訪研究,以明確此結果能否重複,並探索最適用的劑量範圍。

3.8 維司力農不良反應

主要不良反應是可逆性白細胞減少,發生率爲2.5%,發生在給藥後4~16周。最近,Busch等發現,某些細胞因子心衰的發展過程中起關鍵作用,本品能抑制細胞因子產生,可能與降低心衰病人的惡化率和死亡率有關。

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