3 註解
視黃醇,又稱維生素A,分子式:C20H30O。它是人體必需的13種維生素之一,是一種脂溶性抗氧化劑,在人體中可以維持視力並且促進骨骼成長。
作爲維生素A的視黃醇是全反式視黃醇,結構圖如右上角的表格所示。除此之外,它還有很多順式異構體,如2-順式視黃醇、6-順式視黃醇、2,6-二順式視黃醇等,它們的活性都不如全反式視黃醇。理論上視黃醇有24中順反異構體,但是由於有空間位阻作用,實際不少異構體都不存在。
古代埃及很早就注意到了維生素A缺乏症的症狀,中國傳統中醫也注意並研究了它並且找到了解決辦法。早在唐朝太宗年間,孫思邈就在《備急千金要方》中記載了用富含β-胡蘿蔔素的中草藥配合羊肝來治療夜盲症的藥方。這是較早的關於維生素A的應用的研究,不過那時候的醫生尚不知道究竟是動物肝臟中的什麼成分對夜盲症有治療作用,更不會分析其結構與生化性質。到了17世紀,西方醫生也鼓勵病人多食用肝臟來治療夜盲症。
1831年,科學家從植物的黃葉中提取出了胡蘿蔔素。它在體內可以在體內轉化爲維生素A,也被稱爲維生素A原、原維生素A或維生素A前體。
1912年——1914年之間,美國科學家埃爾默·麥考倫(Elmer V. McCollum)和瑪格麗特·戴維斯(Marguerite Davis)在威斯康星州發現動物脂肪或魚肝油的醚提取物可以促進老鼠的生長,在缺少它的10周內,老鼠體重會迅速下降,他們認爲這是一種脂溶性維生素。因爲之前弗雷德裏克·霍普金斯(Frederick Gowland Hopkins)爵士已經發現了穀物中含有可以影響動物和人類生長的維生素,所以他們把這種脂溶性的維生素稱爲A因子,把穀物中的稱爲B因子,這也是第一次對維生素進行系統命名。1920年,它被正式命名爲維生素A。
瑞士化學家保羅·卡勒和德國化學家理查德·庫恩因對類胡蘿蔔素和維生素A的研究而分別於1937年和1938年獲得諾貝爾化學獎。1967年,美國生物化學家喬治·沃爾德因研究視覺的生物化學過程,其中就包括了對維生素A的各種衍生物的研究,獲得了諾貝爾生理學或醫學獎。
天然的維生素A由魚肝油提取。其中海洋魚類肝臟提取到的是視黃醇(維生素A1),淡水魚類肝臟中提取到的是3-脫氫視黃醇,即維生素A2。視黃醇及其衍生物的人工合成路線有很多條,常見的有Isler路線,即C13-C14-C20。檸檬醛和丙酮在鹼性條件下進行羥醛縮合,得到假紫羅蘭酮,在硫酸作用下環合,成爲紫羅蘭酮,其中β-紫羅蘭酮就是路線中所指的C13。C13採用Darzens縮合得到縮水甘油酯,再水解、脫羧重排得到C14醛。再與C6醇製得的格氏試劑縮合,得到C20,這就是視黃醇的主鏈。經過一系列重排,最終得到視黃醇。
4 藥品介紹
4.1 別名
甲素;甲種維生素;抗乾眼病醇;視黃醇;維生素甲 , 抗乾眼病維生素,維生素A
4.2 外文名
Vitamin A ,Arovit, Alphalin,Anti-Infective Vitamin, Aoral, Retinol,Vogan
4.3 適應症
1.用於維生素A缺乏症,如夜盲症、乾眼病、角膜軟化症和皮膚粗糙等。 2.用於補充需要,如妊娠、哺乳婦女和嬰兒等。 3.有認爲對預防上皮癌、食管癌的發生有一定意義。
4.4 用量用法
1.嚴重維生素A缺乏症:口服:成人每日10萬單位,3日後改爲每日5萬單位,給藥2周,然後每日1~2萬單位,再用藥2個月。吸收功能障礙或口服困難者可肌注,成人每日5~10萬單位,3日改爲每日5萬單位,給藥2周,1~8歲兒童,每日0.5~1.5萬單位,給藥10日;嬰兒,每日0.5~1萬單位,給藥10日。 2.輕度維生素A缺乏症:口服:每日3~5萬單位,分2~3次服,症狀改善後減量。 3.補充需要:成人每日4000單位,哺乳婦女每日4000單位,嬰兒每日600~1500單位,兒童每日2000~3000單位。
4.5 注意事項
1.長期應用大劑量可引起維生素A過多症,甚至發生急性或慢性中毒,以6個月至3歲的嬰兒發生率最高。表現爲食慾不振、皮膚發癢、毛髮乾枯、脫髮、口脣皸裂、易激動、骨痛、骨折、顱內壓增高(頭痛、嘔吐、前囟寬而隆起),停藥1~2周後可消失。成人1次劑量超過100萬單位,小兒1次超過30萬單位,即可致急性中毒。不論成人或小兒,如連續每日服10萬單位超過6個月,可致慢性中毒,需注意。 2.孕婦的維生素A用量,每日不超過6000單位。 3.大劑量長期使用,會出現厭食、腹瀉、感覺過敏、眼球突出、血中、凝血酶原不足及維生素C的代謝障礙。 4.嬰幼兒引起假腦瘤徵、耳鳴、囟門膨出、腦脊液壓增高、剝脫性皮炎、骨肥厚、幹腄端杯形陷凹、反甲等。 5.肝功能失常往往伴有肝脾腫大、血鈣增高及腹水等。 6.兒童、成人過多可引起皮膚、粘膜乾燥及再生不良性貧血等。
4.6 規格
膠丸:5000u;2.5萬u。注射液:2.5萬u/1ml。