3 馬布特羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mabuterol
3.3 別名
Broncholin
3.4 分類
3.5 劑型
片劑,每片50μg。
3.6 馬布特羅的藥理作用
1.支氣管擴張作用:動物試驗表明,馬布特羅對β2受體的選擇性及鬆弛支氣管平滑肌作用較異丙腎上腺上腺上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅爲強,支氣管哮喘成年病人口服馬布特羅50μg,1h後肺功能檢查明顯改善,作用可持續6h以上;
2.抗過敏作用:馬布特羅對致敏豚鼠肺組織的抗原-抗體反應引起的組胺和SRS-A的釋放具有劑量相關性抑制作用(體外),而對大鼠被動皮膚以及皮內給予右旋糖酐後出現的過敏樣反應,其抑制作用較異丙腎上腺上腺上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅強,支氣管哮喘成年人口服馬布特羅50μg,可抑制由變應原引起的速髮型皮內反應:
3.祛痰作用:能使患實驗性亞急性支氣管炎的兔痰液粘度降低,使鴿的纖毛運動增加。可降低慢性支氣管炎及支氣管哮喘病人痰的粘度,增加纖毛運動,使粘痰易於排出。
3.7 馬布特羅的藥代動力學
口服後在小腸內吸收良好。健康成年男子口服馬布特羅50μg時,吸收迅速,2~3h後達高峯濃度,t1/2爲19.5h,尿中排泄率24h爲42.7%,72h爲64.3%。
3.8 馬布特羅的適應證
用於支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病緩解呼吸困難等症狀。
3.9 馬布特羅的禁忌證
藥物向大鼠母乳移行,故授乳婦女慎用;甲亢、心臟病及糖尿病患者慎用。
3.10 注意事項
1.按用法用量正確使用仍未顯效時,可認爲馬布特羅不適用,應停藥;過量連續使用可引起心律失常甚至心搏停止,應注意勿過量;對妊娠婦女、小兒的安全性尚未確立。
3.11 馬布特羅的不良反應
偶見心動過速、心律失常、震顫、頭痛、步履不穩、喘氣、皮疹、瘙癢、口渴等。
3.12 馬布特羅的用法用量
口服,成人每日2次,每次50μg;6歲以上兒童每次25-50μg,每日2次。於早晨及睡前各服1次。
3.13 藥物相互作用
與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺類合用時可誘發心律失常,甚至心搏停止,故應避免並用。
3.14 專家點評
成人支氣管哮喘的雙盲、對照認爲馬布特羅有效。支氣管哮喘頓服獲改善以上療效者49.1%(52/106),輕度改善以上者75.5%。(80/106)。連用獲改善以上療效者43.6%(161/369),輕度改善以上者79.4%(293/369)。慢性支氣管炎連用分別爲39.5%(60/152)及73.7%(112/152)。肺氣腫連用時爲35.4%(29/82)與67.1%(55/82)。不良反應的發生率爲12.7%(102/805)。