枸櫞酸西地那非片

1 拼音

gǒu yuán suān xī dì nà fēi piàn

2 藥品標準

2.1 正式名

枸櫞酸西地那非片

2.2 漢語拼音

Juyuansuan Xidinafei Pian

2.3 標準號

WS-404(X-350)-99(3)

2.4 拉丁文或英文

Sildenafil Citrate Tablets

2.5 主要活性成分

本品含枸櫞酸西地那非（C22H30N6O4S·C6H8O7），按西地那非（C22H30N6O4S）計#5應爲標示量的90.0～110.0%

2.6 性狀

本品爲藍色菱形薄膜衣片。

2.7 鑑別

（1）本品含量測定項下所附的色譜圖中，供試品溶液主成分的保留時間應與對照品溶液主成分峯的保留時間一致。

（2）取本品一片，加入25ml甲醇－水－氨水（75:25:1）混合溶劑，振搖使崩解，超聲2分鐘，旋轉混合1分鐘，以每分鐘3000轉離心15分鐘，取10ml上清液，以混合溶劑稀釋至100ml搖勻，作爲供試品溶液。

另取枸櫞酸西地那非對照品，以混合溶劑製成每1ml中約含西地那非0.5mg的溶液，作爲對照品溶液，照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V B）試驗，取上述兩種溶液各5(l，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以正己烷－乙醇－氨水（30:70:1）爲展開劑，層析缸預先以展開劑飽和至少20分鐘。展開後晾乾，在碘蒸汽中薰5分鐘後，置254nm紫外燈下檢視，供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 中國藥品生物製品檢定所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 輝瑞製藥有限公司(中國(大連)提出

本標準自2000年2月19日起試行，試行期3年。

保護期12年，保護期內，其它單位不得仿製。

（3）本品顯枸櫞酸鹽的鑑別反應（2）（中國藥典1995年版二部附錄III）。

2.8 檢查

有關物質 取本品5片，放入1000ml量瓶中，加入100ml乙腈－水（9:1v/v），振搖使崩解。超聲5分鐘，以流動相稀釋至刻度，再超聲5分鐘，磁攪拌30分鐘，以每分鐘6000轉離心10分鐘，取上清液作爲供試品溶液。

量取供試品溶液適量，加流動相製成相當供試品溶液濃度0.1%的溶液作爲預試溶液。按含量測定項下的方法，取預試溶液20(l注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯面積滿足準確測量要求。另取供試品溶液進樣，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的二倍。供試品溶液色譜圖中顯示的各雜質峯扣除輔料峯外超過主峯面積的0.1%的不得多於1個，其面積不得超過主峯面積的0.3%，雜質峯面積總和不得超過主峯面積的0.5%。

含量均勻度 取本品1片，置250ml量瓶中，加入5ml乙腈－水（9:1v/v）振搖使崩解，超聲5分鐘，以流動相稀釋至刻度，再超聲5分鐘，磁攪拌30分鐘，以每分鐘6000轉離心10分鐘。取5ml上清溶液，以流動相稀釋至100ml作爲供試品溶液。照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄X E）。

溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄X C，第一法），以0.01M鹽酸溶液900ml爲溶劑，轉速爲每分鐘100轉，依法操作。經15分鐘時，取溶液濾過，取續濾液5ml,用0.01M的鹽酸溶液稀釋至20ml作爲供試品溶液。

另取枸櫞酸西地那非對照品適量，精密稱定，用0.01M鹽酸溶解並稀釋成每1ml約含西地那非22(g的溶液，作爲對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A），在290nm處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量。限度爲標示量的80％，應符合規定。

水分 取本品細粉，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIII M，第一法）測定，含水分不得過6.0％。

2.9 含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，0.05M磷酸三乙胺(取7ml三乙胺用水稀釋至1000ml，用磷酸調至pH至3.0)－甲醇－乙腈（58:25:17）爲流動相，檢測波長爲290nm。理論板數按西地那非計應不低於3000。

另取枸櫞酸西地那非對照品約70mg於250ml量瓶中，加1ml甲酸－過氧化氫（1:2v/v）溶液，以流動相稀釋至刻度，此溶液中含有西地那非及其降解產物N－氧化物，進樣20(l，西地那非與降解產物的分離度應大於2.5。

外標溶液的製備 精密稱取枸櫞酸西地那非對照品適量，以流動相溶解製成每1ml約含西地那非20(g的溶液，即得。

測定法 精密量取有關物質檢查項下供試品溶液10ml於250ml量瓶中，以流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液，取外標溶液及供試品溶液各20(l，分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，即得。

2.10 作用與用途

本品爲環磷酸鳥苷特異的5型磷酸二酯酶的選擇性抑制劑，適用於治療勃起功能障礙。

2.11 用法與用量

2.12 注意

1. 對本品中任何成份過敏的患者禁用本品。

2．服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者禁用本品。

3．具有心血管疾病的患者慎用本品。

4．陰莖解剖畸形及易引起陰莖異常勃起的疾病的患者慎用本品。

5.本品不適用於新生兒、兒童或婦女。

2.13 劑量

對大多數患者，推薦劑量爲50毫克，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。

2.14 標示量

應爲標示量的90.0～110.0%

2.15 類別

2.16 製劑

對大多數患者，推薦劑量爲50毫克，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。

2.17 規格

100mg。

2.18 貯藏

密封，於陰涼乾燥處保存。

2.19 有效期

暫定二年。