2 英文參考
Anagrelide[湘雅醫學專業詞典]
3 阿那格雷介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Anagrelide
3.3 分類
3.4 劑型
阿那格雷膠囊（1）0.5mg。（2）1mg。
3.5 阿那格雷的藥理作用
阿那格雷是降血小板藥，其具體作用機制尚不明確，可能是通過減少巨核細胞過度成熟而減少血小板生成。高於降血小板劑量給藥時，阿那格雷可抑制血小板聚集，機制是抑制環磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板環腺昔-磷酸濃度下降。
3.6 阿那格雷的藥代動力學
阿那格雷口服2.3～6.9周起效，1h達血藥峯值濃度，生物利用度爲75%。食物可使阿那格雷曲線下面積輕度減少，達峯濃度時間延遲2h。表觀分佈容積爲12L/kg。藥物大部分在肝臟代謝，已知4種有活性的代謝產物。阿那格雷腎臟排泄率爲72%～90%，3%～18%隨糞便排泄，總體清除率爲9L/h。原形藥的血漿半衰期爲1.3h，終末消除半衰期爲76h。
3.7 阿那格雷的適應證
用於治療原發性血小板增多症（國外資料）。
3.8 阿那格雷的禁忌證
1.對阿那格雷過敏者。
3.9 注意事項
1.慎用 （1）心血管疾病患者。（2）腎功能不全（肌酸酐超過0.2mg/L）者。（3）輕、中度肝功能損害患者。
2.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局（FDA）對阿那格雷的妊娠安全性分級爲C級，孕婦用藥須權衡利弊。
3.藥物對哺乳的影響 尚不明確。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 應在治療第1周每隔2日及在達到維持劑量前至少每週1次監測血小板計數。
5.禁用其他治療方案（羥基脲、α干擾素）的患者可使用阿那格雷。
3.10 阿那格雷的不良反應
1.心血管系統 可見心悸（27%）、胸痛（8%）、心動過速（7%）、周圍性水腫（7%）、血管擴張（1%～5%）、心力衰竭（1%～5%）、腦血管意外（1%～5%）、心肌梗死、心肌病、心臟肥大、完全性房室傳導阻滯、心包炎及心室顫動。在健康志願者中有發生直立性低血壓的傾向。
2.中樞神經系統 可見頭痛（44.5%）、暈眩（15%）、感覺異常（7%）、癲癇發作、夢魘及注意力渙散。
3.呼吸系統 可見呼吸困難（11%），有報道出現肺部浸潤、肺纖維化、肺動脈高壓及咳嗽。
5.胃腸道 可見腹瀉（24%）、腹痛（17%）、噁心（15%）、胃腸脹氣（11%）、嘔吐（7%）、消化不良（6%）、胰腺炎、胃潰瘍及十二指腸潰瘍。
6.血液 有報道出現貧血、血小板減少（血小板計數在7～14d內開始下降）、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的個案報道。阿那格雷對血紅蛋白、白細胞計數、網織紅細胞計數、凝血酶原時原時間（PT）及出血時間無顯著影響。
3.11 阿那格雷的用法用量
1.成人口服給藥 起始劑量爲一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周後可進行劑量調整，但一週中日劑量最多增加0.5mg。最大劑量不超過一日10mg，單劑量不超過一次2.5mg。.肝功能不全時劑量 應減量給藥。
2.兒童口服給藥 用於6歲以上兒童，起始劑量爲0.5mg，頓服。1周後可進行劑量調整，但一週中日劑量最多增加0.5mg。最大劑量不超過一日10mg，單劑量不超過一次2.5mg。
3.12 藥物相互作用
1.阿那格雷與茴香、小槲樹合用，抗凝作用增強，發生出血的危險增加。兩者合用須謹慎，應監控嚴重出血的症狀和體徵。
2.覆盆子、紅醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增強抗血小板作用，與阿那格雷合用發生出血的危險增加。兩者合用須謹慎，應密切監控嚴重出血的症狀和體徵。
3.芹菜含香豆素衍生物成分（具有抗血小板作用），與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
4.波爾多可能有抗血小板活性，與阿那格雷合用增加出血的危險性。不推薦兩者合用，必需合用時應當維持衡量的波爾多攝入，密切監測PT、過度出血的症狀和體徵。
5.山金車、貓爪草、丁香油、薑黃素、益母草、山楂可抑制血小板聚集，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監測出血的症狀和體徵。
6.黃芪可促進纖維蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2濃度，與阿那格雷合用，發生出血的危險增加。兩者應避免合用，或在密切監控出血的症狀和體徵下合用。爲避免發生出血性併發症，手術前應停用黃芪。
7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纖溶活性，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用應密切監測出血的症狀和體徵，儘可能在使用阿那格雷前控制辣椒素的攝入。
8.蒲公英可抑制血小板聚集，所含維生素A可增強抗凝作用，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
9.大蒜可減少血栓素B2、提高纖溶活性而抑制血小板聚集反應，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。如使用阿那格雷同時過多食用大蒜，應監測INR和（或）出血時間及嚴重出血的症狀和體徵。應在選擇性外科手術前10d停止攝入大蒜。
10.大黃減少血栓素A2合成，減少維生素K吸收，可增強阿那格雷作用，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
11.阿那格雷與託西莫單抗（Tositumomab）合用，會導致嚴重而長期的血小板減少，增加出血的危險。兩者合用應當嚴密監測活化部分凝血活酶時間、全血細胞計數、PT、過度出血的體徵。
12.丹蔘抑制環腺苷酸磷酸二酯酶（cAMP phosphodiesterase）、抑制血小板聚集，與阿那格雷合用增加發生出血的危險，應避免兩者合用。
13.黃芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I轉變爲纖維蛋白，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
14.繡線菊可抑制血小板功能，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
15.甘草可抑制凝血酶、抑制血小板聚集反應，可增強阿那格雷作用，增加發生出血的危險。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
16.卡法根可抑制環氧化酶，與阿那格雷合用，發生出血的危險增加。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
17.替伊莫單抗（Ibritumomab）與阿那格雷合用，發生出血的危險增加，兩者合用應監控血小板計數。
18.銀杏所含銀杏內酯B可抑制血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集反應，與阿那格雷合用增加發生出血的危險，應避免兩者合用，或在密切監控出血的症狀和體徵下合用。
19.生薑可抑制血栓素合成酶及形成血栓素B2，提高前列環素濃度，與阿那格雷合用增加發生出血的危險。兩者合用應謹慎。
20.小白菊可通過減少血栓素A2產生而抑制血小板聚集反應，增強抗凝作用。與阿那格雷合用，發生出血的危險增加。兩者合用須謹慎，應密切監控出血的症狀和體徵。
21.月見草抑制血栓素B2產生，增強抗凝作用，與阿那格雷合用，發生出血的危險增加。兩者合用須謹慎，應密切監控嚴重出血的症狀和體徵。