表观分布容积

表观分布容积

药物进入机体后，实际上是以不同浓度分布于各组织。在进行药物动力学计算时，可设想药物是均匀地分布于各种组织与体液中，且其浓度与血液中相同，在这种假想条件下药物分布所需要的容积，称为表观分布容积。表观分布容积等于药物在体内的总量与血药浓度之比，它是药物动力学的一个主要参数，每种药物都有其固定数值。

地洛他定

地氯雷他定说明书：药品名称：地氯雷他定英文名称：Desloratadine别名：地洛他定分类：抗变态反应药物抗组胺药剂型：5mg。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明：地氯雷他定对H1受体的拮抗作用强于特非那定、阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪和氯雷他定。治疗组与安慰剂组不良反应的发生率分别为55.8%和43.2%。

复方硫酸双肼屈嗪

复方硫酸双肼屈嗪说明书：药品名称：复方硫酸双肼屈嗪英文名称：CompoundDihydraalzineSulfate分类：循环系统药物抗高血压药物其他剂型：复方硫酸双肼屈嗪为复方制剂，每片含无水硫酸双肼屈嗪7mg、氢氯噻嗪5mg、盐酸可乐定0.015mg。肼屈嗪的半衰期2～12小时，半衰期为15小时，肾功能受损者延长，主要以原形由尿排出。

地氯雷他定

地氯雷他定说明书：药品名称：地氯雷他定英文名称：Desloratadine别名：地洛他定分类：抗变态反应药物抗组胺药剂型：5mg。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明：地氯雷他定对H1受体的拮抗作用强于特非那定、阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪和氯雷他定。治疗组与安慰剂组不良反应的发生率分别为55.8%和43.2%。

药代动力学常用符号

Css,min固定给药剂量及给药间隔，当到达稳态时，最大和最小血浆药物浓度（mg/L或μmol/L）Cupper；

伊拉地平

易拉地平；伊拉地平的药理作用：伊拉地平属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。伊拉地平减慢窦房结传导的作用和硫氮卓酮相似，但对房室结没有影响。伊拉地平的禁忌证：无绝对禁忌证。药物相互作用：与普萘洛尔合用，可增加普萘洛尔的生物利用度，增加降压效果。专家点评：参见硝苯地平。

盐酸多塞平注射液

药理毒理：本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑和镇静作用。药代动力学：表观分布容积（Vd）9～药物相互作用：1、本品与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重者可至尖端扭转心律失常。

拉莫三嗪

拉莫三嗪说明书：药品名称：拉莫三嗪英文名称：Lamotrigine,Lamictal别名：利必通；拉米克妥；那蒙特金；动物实验表明，拉莫三嗪抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。拉莫三嗪的不良反应：1.常见头痛、眩晕、嗜睡、共济失调、恶心、呕吐、视物模糊、复视和皮疹等，发生率与剂量相关。

头孢氨甲苯唑

头孢氨甲苯唑；头孢来尼；赖氨酸头孢菌素；头孢雷特的药理作用：抗菌谱同头孢孟多，但对金黄色葡萄球菌的活性低于头孢孟多和头孢呋辛，对肺炎链球菌和甲型链球菌也有抗菌活性；将溶于50ml生理盐水注射剂中的2g和4g药物于30min做静脉注射，给药结束时Cmax分别为246mg/L和369mg/L，与头孢唑啉相仿。2.肌内注射部位宜深。

氨苄唑头孢菌素

头孢氨甲苯唑；头孢来尼；赖氨酸头孢菌素；头孢雷特的药理作用：抗菌谱同头孢孟多，但对金黄色葡萄球菌的活性低于头孢孟多和头孢呋辛，对肺炎链球菌和甲型链球菌也有抗菌活性；将溶于50ml生理盐水注射剂中的2g和4g药物于30min做静脉注射，给药结束时Cmax分别为246mg/L和369mg/L，与头孢唑啉相仿。2.肌内注射部位宜深。

头孢匹林钠

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

羟苄磺唑头孢菌素钠

头孢尼西的药理作用：头孢尼西对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸菌属、肠杆菌属有良好的抗菌活性，对流感杆菌和淋球菌，包括产β-内酰胺酶菌株有满意的效果。假单胞菌属、沙雷菌属和不动杆菌对头孢尼西耐药。头孢尼西的药代动力学：静脉内给药100mg后，Cmax为129～

头孢菌素Ⅷ

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

头孢吡硫

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

头孢匹林

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

那蒙特金

拉莫三嗪说明书：药品名称：拉莫三嗪英文名称：Lamotrigine,Lamictal别名：利必通；拉米克妥；那蒙特金；动物实验表明，拉莫三嗪抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。拉莫三嗪的不良反应：1.常见头痛、眩晕、嗜睡、共济失调、恶心、呕吐、视物模糊、复视和皮疹等，发生率与剂量相关。

BW-430C

拉莫三嗪说明书：药品名称：拉莫三嗪英文名称：Lamotrigine,Lamictal别名：利必通；拉米克妥；那蒙特金；动物实验表明，拉莫三嗪抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。拉莫三嗪的不良反应：1.常见头痛、眩晕、嗜睡、共济失调、恶心、呕吐、视物模糊、复视和皮疹等，发生率与剂量相关。

利扎曲普坦

利扎曲普坦说明书：药品名称：利扎曲普坦英文名称：Rizatriptan分类：神经系统药物抗偏头痛药物剂型：每片含利扎曲普坦5mg，10mg。表观分布容积为91～少量的代谢物对5-羟色胺受体具有母体药物的活性。肾功能损害（肌酐清除率低到10ml/min）的患者，与健康人相比，利扎曲普坦AUC无显著差别。

阿米三嗪/萝巴新

阿米三嗪/萝巴新说明书：药品名称：阿米三嗪/萝巴新英文名称：Almitrine/Raubasine别名：都可喜；复方阿米三嗪片；阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器，兴奋呼吸，从而加强肺泡-毛细血管的气体交换，增加动脉血氧分分压和血氧饱和饱和度。3.还可用于缺血所致的脉络膜、视网膜功能障碍，以及耳蜗前庭功能失调等。

福里衡

阿米三嗪/萝巴新说明书：药品名称：阿米三嗪/萝巴新英文名称：Almitrine/Raubasine别名：都可喜；复方阿米三嗪片；阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器，兴奋呼吸，从而加强肺泡-毛细血管的气体交换，增加动脉血氧分分压和血氧饱和饱和度。3.还可用于缺血所致的脉络膜、视网膜功能障碍，以及耳蜗前庭功能失调等。

三甲磺酸烯丙哌三嗪-阿吗碱

阿米三嗪/萝巴新说明书：药品名称：阿米三嗪/萝巴新英文名称：Almitrine/Raubasine别名：都可喜；复方阿米三嗪片；阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器，兴奋呼吸，从而加强肺泡-毛细血管的气体交换，增加动脉血氧分分压和血氧饱和饱和度。3.还可用于缺血所致的脉络膜、视网膜功能障碍，以及耳蜗前庭功能失调等。

卡巴拉汀

利凡斯的明说明书：药品名称：利凡斯的明英文名称：Rivastigmine别名：卡巴拉汀；此外，利凡斯的明还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成，而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。血浆蛋白结合率约为40%，容易透过血-脑脊液屏障，表观分布容积为1.8～5.呼吸系统：常见上呼吸道感染。

艾斯能

利凡斯的明说明书：药品名称：利凡斯的明英文名称：Rivastigmine别名：卡巴拉汀；此外，利凡斯的明还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成，而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。血浆蛋白结合率约为40%，容易透过血-脑脊液屏障，表观分布容积为1.8～5.呼吸系统：常见上呼吸道感染。

重酒石酸卡巴拉汀

利凡斯的明说明书：药品名称：利凡斯的明英文名称：Rivastigmine别名：卡巴拉汀；此外，利凡斯的明还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成，而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。血浆蛋白结合率约为40%，容易透过血-脑脊液屏障，表观分布容积为1.8～5.呼吸系统：常见上呼吸道感染。

托拉塞米

托拉塞米说明书：药品名称：托拉塞米英文名称：Torasemide别名：托拉沙得分类：循环系统药物抗高血压药物利尿降压药剂型：10mg，20mg；20mg托拉塞米的利尿作用相当于40mg呋塞米、1mg布美他尼。托拉塞米的禁忌证：无绝对禁忌证。无耳毒性作用。药物相互作用：临床上联合使用托拉塞米与螺内酯（安体舒通）10～

托拉沙得

托拉塞米说明书：药品名称：托拉塞米英文名称：Torasemide别名：托拉沙得分类：循环系统药物抗高血压药物利尿降压药剂型：10mg，20mg；20mg托拉塞米的利尿作用相当于40mg呋塞米、1mg布美他尼。托拉塞米的禁忌证：无绝对禁忌证。无耳毒性作用。药物相互作用：临床上联合使用托拉塞米与螺内酯（安体舒通）10～

奥马佐单抗

奥马佐单抗说明书：药品名称：奥马佐单抗英文名称：Omalizumab别名：Xolair分类：呼吸系统药物平喘药物抗炎性平喘药剂型：含奥马佐单抗202.5mg（采用标准配置方法后，得到有效剂量为1.2ml，即150mg），蔗糖145.5mg，盐酸L-组氨酸一水化合物2.8mg，L-组氨酸1.8mg，聚山梨醇酯200.5mg。皮下用药后7～

曲前列尼

曲前列尼的药代动力学：皮下注射后吸收快而完全，绝对生物利用度近100%，10h后血药浓度达稳态，持续皮下注射9.3ng/（kg·min）后药物浓度约为2ng/ml。曲前列尼的适应证：曲前列尼可有效治疗原发性肺动脉高压、继发性（先天性心脏病以及与胶原性疾病有关的）肺动脉高压，缓解肺动脉高压患者活动时气短的症状。

他达那非

他达那非在组织中的稳态表观分布容积为63L，血浆蛋白结合率为94%。6.因其降压作用，他达那非也禁用于正在服用多沙唑嗪或其他α1受体阻滞剂的患者，但坦洛新例外。注意事项：1.心脏病、心肌梗死、不稳定性心绞痛以及心律失常患者慎用。2.与酮康唑、利托那韦、红霉素、依曲康唑合用，可使他达那非血药浓度升高。

索尼芬新

索尼芬新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，索尼芬新主要分布在中枢神经系统以外的组织中，平均稳态表观分布容积为600L。2.感染性疾病：泌尿道感染、流感、咽炎。严重肾功能损伤患者（肌酐清除率＜30ml/min）及中度肝功能损伤患者，推荐剂量为每日不得超过5mg。

索尼芬新琥珀酸盐

索尼芬新血浆蛋白结合率约98%，主要与α1-酸性糖蛋白结合，索尼芬新主要分布在中枢神经系统以外的组织中，平均稳态表观分布容积为600L。2.感染性疾病：泌尿道感染、流感、咽炎。严重肾功能损伤患者（肌酐清除率＜30ml/min）及中度肝功能损伤患者，推荐剂量为每日不得超过5mg。

伊米苷酶

伊米苷酶的药理作用：伊米苷酶是基因重组技术生产的葡萄糖脑苷酯酶的类似物，为具有497个氨基酸的糖蛋白，含有4个N-环连接的糖基化位点。伊米苷酶通过催化葡萄糖脑苷酯水解使其降解成葡萄糖和神经酰胺，改善贫血和血小板减少症状，使肝脏和脾体积减小。注意事项：1.在IgG抗体形成的监测周期期间慎用。

伊米格西酶

伊米苷酶的药理作用：伊米苷酶是基因重组技术生产的葡萄糖脑苷酯酶的类似物，为具有497个氨基酸的糖蛋白，含有4个N-环连接的糖基化位点。伊米苷酶通过催化葡萄糖脑苷酯水解使其降解成葡萄糖和神经酰胺，改善贫血和血小板减少症状，使肝脏和脾体积减小。注意事项：1.在IgG抗体形成的监测周期期间慎用。

阿那格雷

表观分布容积为12L/kg。5%）、脑血管意外（1%～5%）、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。阿那格雷对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时原时间（PT）及出血时间无显著影响。13.黄芩可抑制血小板聚集、抑制凝血因子I转变为纤维蛋白，与阿那格雷合用增加发生出血的危险。

先锋菌素Ⅷ

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

吡硫头孢霉素

对肠球菌属、铜绿假单胞菌、肠杆菌属和脆弱拟杆菌耐药。头孢匹林的药代动力学：头孢匹林的药代动力学性质与头孢噻吩相似。头孢匹林的适应证：临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌或肺炎克雷白菌所致的呼吸道或泌尿系感染有较满意的疗效，大剂量对对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎有效。

头孢尼西

头孢尼西的药理作用：头孢尼西对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢菌素广，对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸菌属、肠杆菌属有良好的抗菌活性，对流感杆菌和淋球菌，包括产β-内酰胺酶菌株有满意的效果。假单胞菌属、沙雷菌属和不动杆菌对头孢尼西耐药。头孢尼西的药代动力学：静脉内给药100mg后，Cmax为129～

导脉顺

易拉地平；伊拉地平的药理作用：伊拉地平属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。伊拉地平减慢窦房结传导的作用和硫氮卓酮相似，但对房室结没有影响。伊拉地平的禁忌证：无绝对禁忌证。药物相互作用：与普萘洛尔合用，可增加普萘洛尔的生物利用度，增加降压效果。专家点评：参见硝苯地平。

吡哌醇

吡美诺说明书：药品名称：吡美诺英文名称：Pirmenol别名：吡哌醇分类：循环系统药物抗心律失常药物Ⅰ类抗心律失常药剂型：1.片剂：每片50mg；31%以原型从尿中排出。静脉推注可使60%心房颤动病例复律，效果类似普鲁卡因胺、丙吡胺或胺碘酮。5.高度房室或窦房传导阻滞，充血性心力衰竭，青光眼及尿潴留倾向的患者禁用。

吡美诺

吡美诺说明书：药品名称：吡美诺英文名称：Pirmenol别名：吡哌醇分类：循环系统药物抗心律失常药物Ⅰ类抗心律失常药剂型：1.片剂：每片50mg；31%以原型从尿中排出。静脉推注可使60%心房颤动病例复律，效果类似普鲁卡因胺、丙吡胺或胺碘酮。5.高度房室或窦房传导阻滞，充血性心力衰竭，青光眼及尿潴留倾向的患者禁用。

甲磺冰脲

格列波脲说明书：药品名称：格列波脲英文名称：Glibornuride别名：格拉出尔；甲磺冰片脲；甲磺冰脲；代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。用格列波脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；

甲磺冰片脲

格列波脲说明书：药品名称：格列波脲英文名称：Glibornuride别名：格拉出尔；甲磺冰片脲；甲磺冰脲；代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。用格列波脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；

甲磺二冰脲

格列波脲说明书：药品名称：格列波脲英文名称：Glibornuride别名：格拉出尔；甲磺冰片脲；甲磺冰脲；代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。用格列波脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；

克糖利

格列波脲说明书：药品名称：格列波脲英文名称：Glibornuride别名：格拉出尔；甲磺冰片脲；甲磺冰脲；代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。用格列波脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；

格列波脲

格列波脲说明书：药品名称：格列波脲英文名称：Glibornuride别名：格拉出尔；甲磺冰片脲；甲磺冰脲；代谢物中约65%经肾排出，但尿液中无原形药物，其余经胆汁于粪便中排出。用格列波脲治疗2型糖尿病37例，连续3～6个月，对治疗前后的有关参数进行比较表明，治疗后糖代谢改善，血浆胰岛胰岛素和C肽水平升高（P＜0.01）；

西力士

他达那非在组织中的稳态表观分布容积为63L，血浆蛋白结合率为94%。6.因其降压作用，他达那非也禁用于正在服用多沙唑嗪或其他α1受体阻滞剂的患者，但坦洛新例外。注意事项：1.心脏病、心肌梗死、不稳定性心绞痛以及心律失常患者慎用。2.与酮康唑、利托那韦、红霉素、依曲康唑合用，可使他达那非血药浓度升高。

曲司氯铵

药物相互作用：1.曲司氯铵从肾脏排出主要经肾小管分泌作用，与其他经肾小管分泌排泄的药物（如地高辛、普鲁卡因胺、双哌雄双酯、吗啡、万古霉素、二甲双胍及替诺福韦）同时使用，有可能引起二者血药浓度的提高，应对患者进行严密监护。4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。

盐酸曲司氯铵

药物相互作用：1.曲司氯铵从肾脏排出主要经肾小管分泌作用，与其他经肾小管分泌排泄的药物（如地高辛、普鲁卡因胺、双哌雄双酯、吗啡、万古霉素、二甲双胍及替诺福韦）同时使用，有可能引起二者血药浓度的提高，应对患者进行严密监护。4.与其他抗胆碱药合用，可能加剧口干、便秘、视力模糊及其他抗胆碱症状。

磺达肝素钠

2．治疗急性深部静脉血栓形形形成和急性肺栓塞期间发生的其他不良反应包括：便秘、头痛、失眠、发热、恶心、泌尿系感染、咳嗽、腹泻、腹痛、胸痛、背痛、腿痛、鼻衄、凝血酶原减少、贫血、呕吐、低血钾、擦伤、焦虑、肝功能异常、肝酶升高、ALT和AST升高。

左西替利嗪

左西替利嗪的药理作用：左西替利嗪是第二代口服抗组胺药——盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体，保留了西替利嗪的主要药效学特征，为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂，有较好的抗组胺和抗炎作用，无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小，较西替利嗪有更好的生物利用度，安全性高。肾功能减损、老年患者慎用。