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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>利妥昔单抗</strong>(<strong>Rituximab</strong>,研发代号:<strong>IDEC-C2B8</strong>,商品名:<strong>MabThera/美罗华</strong>)是一种人鼠嵌合型单克隆抗体,特异性靶向 B 细胞表面的 <strong>[[CD20]]</strong> 抗原。自 1997 年获批以来,它彻底改变了非霍奇金淋巴瘤的治疗模式。利妥昔单抗通过触发补体依赖的细胞毒性(<strong>[[CDC]]</strong>)、抗体依赖的细胞毒性(<strong>[[ADCC]]</strong>)及直接诱导细胞凋亡,高效清除恶性 B 细胞。在 2026 年的临床指南中,以利妥昔单抗为核心的 <strong>[[R-CHOP]]</strong> 方案仍是 <strong>[[弥漫大B细胞淋巴瘤]]</strong>(DLBCL)等多种 B 细胞恶性肿瘤的一线金标准。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">利妥昔单抗</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Drug: Rituximab (点击展开)</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 150px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; border-radius: 8px;">Structure: Chimeric IgG1-κ</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">第一代抗 CD20 单克隆抗体</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>CD20 (MS4A1)</strong></td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">人鼠嵌合单抗 (IgG1)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">~145 kDa</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">174722-31-7</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方案</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;"><strong>375mg/m² 静脉滴注</strong></td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">UniProt ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P11836 (CD20)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">消除半衰期</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约 20 - 22 天</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">主要风险</th> <td style="padding: 6px 12px; color: #b91c1c; font-weight: bold;">输注反应/乙肝再激活</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:I 型抗 CD20 单抗的经典杀伤</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> 作为 I 型抗体,利妥昔单抗结合 CD20 后会诱导抗原在细胞膜上重排进入“脂筏”结构,从而高效招募效应分子。 </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>补体依赖的细胞毒性 (CDC):</strong> <br>利妥昔单抗的 Fc 段能强力结合补体 <strong>[[C1q]]</strong>。由于其诱导的 CD20 脂筏聚集,极大地增强了补体级联反应,在肿瘤细胞表面形成膜攻击复合物(MAC),直接导致溶胞。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗体依赖的细胞毒性 (ADCC):</strong> <br>通过其 Fc 段结合效应细胞(如 NK 细胞)表面的 <strong>[[FcγRIIIA]]</strong>(CD16)受体,介导 NK 细胞释放穿孔素和颗粒酶,实现精准清除。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>直接诱导细胞凋亡:</strong> <br>抗体结合 CD20 产生的跨膜信号可激活 <strong>[[Caspase]]</strong> 级联反应,诱发肿瘤细胞的程序性死亡,并增加其对化疗药物的敏感性。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱:B 细胞淋巴瘤治疗的骨干</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">疾病领域</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">临床应用与方案</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">循证/共识地位</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[DLBCL]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>[[R-CHOP]]</strong> 方案:利妥昔单抗联合标准五联化疗。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线治疗首选,显著提升治愈率。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[滤泡性淋巴瘤]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">R-化疗诱导缓解后,进行利妥昔单抗维持治疗。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">维持治疗可显著延长无进展生存期(PFS)。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CLL/SLL]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>FCR</strong> 方案或联合 <strong>[[维奈克拉]]</strong>。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026 年逐渐被 O-Ven(奥比妥珠单抗)方案挑战。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">自身免疫病</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">用于 <strong>[[类风湿关节炎]]</strong>、GPA/MPA 等。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为顽固性自身免疫病的重要治疗补充。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">用药策略:安全管理与乙肝筛查</h2> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>乙肝再激活预防:</strong> 2026 年最新指南强制要求:所有使用利妥昔单抗的患者必须筛查 HBV。HBsAg 或 HBcAb 阳性者需在整个疗程及停药后 12 个月内预防性服用 <strong>[[恩替卡韦]]</strong>。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>输注相关反应 (IRR):</strong> 首次滴注速度应由慢渐快,并预先给药解热镇痛药和抗组胺药。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>生物类似物 (Biosimilars):</strong> 随着专利到期,全球多个生物类似物(如汉利康、安妥)已展现出与原研药一致的临床等效性。</li> </ul> <div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px 20px; background-color: #f8fafc;"> <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.1em;">关键相关概念</h3> <p style="color: #334155; font-size: 0.95em; margin-bottom: 0;"> [[CD20]] • [[R-CHOP]] • [[奥比妥珠单抗]] (II型抗体) • [[CDC效应]] • [[ADCC效应]] • [[生物类似物]] • [[乙肝再激活]] </p> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评 [Academic Review]</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Coiffier B, et al. (2002).</strong> <em>CHOP chemotherapy plus rituximab compared with CHOP alone in elderly patients with diffuse large-B-cell lymphoma.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>. 2002;346(4):235-242.<br> <span style="color: #475569;">[点评]:里程碑式研究。证明了在标准方案中加入利妥昔单抗可显著提高 DLBCL 的 10 年生存率。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Maloney DG, et al. (1997).</strong> <em>Rituximab: a chimeric anti-CD20 monoclonal antibody for the treatment of low-grade B-cell lymphoma.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[点评]:经典研究。确立了抗 CD20 疗法在血液肿瘤免疫靶向治疗中的核心地位。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 利妥昔单抗 (Rituximab) · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">作用靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[CD20]] (MS4A1) • [[I型结合模式]] • [[脂筏聚集]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗疾病</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[DLBCL]] • [[滤泡性淋巴瘤]] • [[类风湿关节炎]] • [[CLL]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">对比药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[奥比妥珠单抗]] (II型) • [[奥法妥木单抗]] (全人源) • [[汉利康]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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