3 註解
藥物動力學研究藥物對機體的作用。口服、注射或經皮膚吸收藥物後，絕大多數藥物進入血循環遍佈全身並與靶器官相互作用。然而，藥物本身的性質或給藥途徑決定了該藥只作用於機體某一特定部位(如抗酸藥只作用於胃)。與靶器官的相互作用可產生人們所期望的藥效，而與其他細胞、組織或器官的相互作用可能出現不良反應。
4 藥物作用的選擇性
某些藥物相對無選擇性，它們可作用於許多不同的組織或器官。如阿托品在鬆弛胃腸平滑肌的同時可鬆弛眼肌和呼吸道並減少汗液和消化腺的分泌。另外一些藥物具很高選擇性並主要作用於某一單一器官和系統。例如，洋地黃，一種用於治療心臟病的藥物，它的主要作用是增加心臟的有效輸出量。睡眠輔助藥的靶器官是腦的神經細胞。非類固醇抗炎藥如阿司匹林和布洛芬主要作用於炎症存在的部位。
藥物的有效作用主要在哪個部位？回答這個問題必須瞭解藥物與細胞及相應的酶是如何相互作用的。
4.1 完美的配合
細胞表面受體有一種允許特殊化學物質進入的構型，例如某一種藥物、激素或神經遞質，因爲與它結合的化學物質也有與受體完美配合的構型。
4.2 受體
許多藥物是通過和細胞表面(細胞膜)的受體結合而發揮作用。大多數細胞膜都有受體，通過它一些化學物質如藥物、激素可影響細胞的活性。受體具有特殊的結構，通過像鑰匙和鎖的關係和藥物結合。藥物的選擇性也可以解釋爲對受體的選擇性。一些藥物只能和一種受體結合，另一些藥物可以和體內多種受體結合。
受體並非因藥物而產生，體內本身存在受體，藥物僅僅是和它結合。例如，嗎啡及其相關的鎮痛藥是和腦內內啡肽受體結合(內啡肽是體內產生的一種化學物質，可以改變感受器的反應性)。
激動劑可以激活受體，觸發一系列反應，或是增加細胞功能或是降低其功能。例如，氯化氨甲酰膽鹼激活呼吸道膽鹼受體，產生支氣管收縮，使氣道狹窄；另一激動劑舒喘靈可以和呼吸道腎上腺素受體結合，使支氣管平滑肌鬆弛，支氣管擴張。
拮抗劑可阻止激動劑和受體的結合，阻斷或減低體內存在的一些激動劑(如神經遞質)對細胞功能的影響。例如，膽鹼受體阻斷劑異丙基阿托品可阻斷膽鹼能神經遞質乙酰膽鹼的收縮支氣管作用。
激動劑和阻斷劑均可用於治療支氣管哮喘，腎上腺素受體激動劑舒喘靈可以鬆弛支氣管平滑肌，它和膽鹼受體阻斷劑異丙基阿托品合用，可抑制乙酰膽鹼的縮支氣管作用而用於治療哮喘。
廣泛應用於臨牀的一類阻斷劑是β-受體阻斷劑，例如普萘洛爾。這類阻斷劑可阻斷或減少腎上腺素或去甲腎上腺素對心血管系統的激動效應，可用於高血壓、心絞痛、心律失常。體內激動劑的濃度越高，阻斷劑的效果愈好。阻斷作用猶如高速公路上的路障，當高峯期車流量大時，阻塞的車輛就越多。同樣，β-受體阻斷劑對正常心功能影響較小，但可保護由於緊張等原因引起的激素過多對心臟的損害。
4.3 酶
除了受體外，藥物作用的另一靶部位是酶，這些酶可以幫助轉運一些重要的化學物質，調節化學反應的速度及其他功能。藥物對受體的作用可分爲激動劑和阻斷劑，對酶的作用同樣也可分爲激動劑或抑制劑。如洛伐他丁(lovastatin)可以抑制HMG-CoA還原酶，而此酶是膽固醇代謝的關鍵酶，因而可用來治療高脂血症。
藥物和受體、酶之間的作用絕大多數是可逆的，當藥物消除後受體或酶的功能恢復正常。有時作用是不可逆的，如奧美拉唑(omeprazole)，一種能抑制胃酸分泌酶的藥，在體內產生新的酶之前，藥物的作用始終存在。
5 親和力和內在活性
和藥物作用相關的兩個重要特性是親和力和內在活性。親和力是指藥物和其靶部位(受體或酶)的結合能力，而內在活性是指藥物和受體結合後產生藥理效應的能力。激動劑能和受體有效地結合(具有親和力)，結合後藥物-受體複合物對靶系統能產生效應(具有內在活性)。相反，阻斷劑可以和受體有效結合(具有親和力)但無內在活性，但可阻斷激動劑和其受體的結合。
6 效能和效價
效價即效價強度，是指藥物達到一定效應時所需的劑量(通常以毫克計)，如鎮痛作用或降壓作用等。例如：B藥5mg鎮痛作用和A藥10mg鎮痛作用相同，則B藥效價是A藥的兩倍。效價強度越大並不能說明該藥優於其他藥。臨牀應用時要考慮諸多因素，如副作用、毒性、作用持續時間及價格等。
效能是指藥物產生最大效應的能力。例如，利尿藥速尿可比氫氯噻嗪消除較多的鈉鹽和水，則速尿的效能大。和效價一樣，效能也僅僅是臨牀針對個體用藥所考慮的一個因素。
7 耐受性
反覆或持續用某種藥物可導致耐受性，藥物效應降低，耐受性是機體對藥物持續存在的適應性。產生耐受性有兩種機制：(1)藥物代謝加速，絕大多數是由於肝藥酶活性增加；(2)受體數目減少或對藥物的親和力降低。耐受性是指個體對抗生素、抗病毒藥、抗癌藥等化療藥的不敏感性。產生耐受性後，可考慮增加藥物劑量或改用其他替代藥。
8 藥物的設計與開發
藥物是通過試驗或在動物及人體觀察中發現的。新藥的開發是根據疾病引起的生化或分子的改變而設計，能特異性地阻斷或修復這些異常情況的化合物。一個新的化合物設計確定後，還要經過許多次修改以達到最佳的效果，比如還要考慮藥物的選擇性、效價、親和力、效能以及在體內的吸收性、穩定性等。理想的藥物是能口服，可以很好地從胃腸道吸收(以便於服藥)，在體內穩定，一日一次服藥足以達到有效濃度，藥物要對靶部位有較高的選擇性，而幾乎無副作用。此外，藥物的效價和效能要高，小劑量就要有效。
任何一個藥物都不是絕對有效和完全無毒的，因此，在臨牀用藥時要平衡各藥的優缺點，然而，有時在治療輕微疼痛、失眠、咳嗽和傷風感冒時，人們常常用非處方藥，此時沒有醫生的指導，應該仔細閱讀介紹並遵照說明用藥。