2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yansuan Wannailuowei
2.3 標準號
WS-497（X-427）-95
2.4 拉丁文或英文
VALACICLOVIRI HYDROCHLORIDUM
2.5 主要活性成分
本品爲L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C13H20N6O4·HCl應不得少於98.0%。
2.6 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦；有引溼性。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml含40mg的溶液，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度爲-8.5°～-11.5°
2.7 鑑別
（1）取本品約20mg，加硝酸數滴，置水浴上蒸乾，遺留物爲黃色，放冷後，加氫氧化鈉試液1～2滴，即變爲黃棕色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峯的保留時間與對照品峯的保留時間一致。
（3）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
（4）水溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄39頁）。
2.8 檢查
酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1990年版附錄44頁），pH值應爲4.0～6.0。
有關物質 取本品，加水製成每1ml中含20mg的溶液，作爲供試品溶液；另精密稱取阿普洛韋對照品適量，加氨溶液（1→10）製成每1ml中含0.4mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠HF下254薄層板上，用氯仿-甲醇-濃氨液（40∶20∶5）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液所顯的主斑點比較不得更深。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過8.0%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣 不得過0.1%（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），重金屬不得過百萬分之二十。
2.9 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄34頁）測定。
系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，甲醇-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（20∶80）爲流動相，檢測波長爲251nm。理論板數按鹽酸萬乃洛韋峯計算應不低於1000，鹽酸萬乃洛韋峯與相鄰峯的分離度應符合要求。
測定法 取50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀液溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取2ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻；取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，量取峯面積。另取鹽酸萬乃洛韋對照品，同法測定。按外標法計算，即得。
2.10 作用與用途
2.11 用法與用量
2.12 注意
2.13 劑量
,口服，一次0.3g，每日二次。
2.14 標示量
2.15 類別
抗病毒藥。
2.16 製劑
,口服，一次0.3g，每日二次。
2.17 規格
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定二年
3 藥品介紹
3.1 藥理作用
本藥是阿昔洛韋的前體，進入體內水解成阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ（HSV－Ⅰ）和單純皰疹病毒Ⅱ（HSV－Ⅱ）的抑制作用強，對水痘皰疹病毒、EB病毒以及鉅細胞病毒的抑制作用弱。其作用機制是限制病毒DNA的合成而抑制其複製。
3.2 藥代動力
鹽酸萬乃洛韋口服後被迅速吸收並轉化爲阿昔洛韋，血中母體阿昔洛韋達峯時間爲0.88-1.75hr。口服生物利用度爲67±13％，是阿昔洛韋的3-5倍。鹽酸萬乃洛韋口服吸收後分佈廣泛，可分佈到所有14種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。鹽酸萬乃洛韋口服吸收後在體內被迅速徹底地轉化阿昔洛韋，代謝產物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%-59%，8-羥基－9-鳥嘌呤佔25%-30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤佔11%-12%。口服給藥後母體阿昔洛韋的消除爲單相，半衰期爲2.
3.3 適應症
水痘、帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發和復發的生殖器皰疹。
3.4 用法用量
每次300mg，每日二次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日，單純皰疹連續服藥7日。
3.5 不良反應
偶有輕度胃部不適、頭暈。
3.6 注意事項
〔注意事項〕腎功能不全者、兒童及哺乳期婦女慎用。本藥對2歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。服藥期間宜多飲水。〔禁忌〕對阿昔洛韋過敏者及孕婦。
3.7 規格
薄膜衣片150mg×6片，300mg×6片。