2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yansuan Mosuoniding Pian
2.3 標準號
WS-151(X-135)-2000
2.4 拉丁文或英文
Moxonidine Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
本品含鹽酸莫索尼定
2.6 性狀
本品爲薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
2.7 鑑別
本品含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峯與對照品峯的保留時間應一致。
2.8 檢查
有關物質 照含量測定項下的方法取本品的細粉適量（約相當於莫索尼定0.6mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，超聲45分鐘使溶解，放置室溫後，加流動相稀釋至刻度，搖勻，用0.45μm濾膜濾過，棄去初濾液，取續濾液作爲供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液，量取對照溶液100μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲記錄儀滿量程的10%；再取供試溶液100μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 天津市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院 提出
成都天台山製藥有限公司
本標準自2000年5月16日起試行，試行期2年。
保護期8年，保護期內，其他單位不得仿製。
量取各雜質峯面積的和，不得大於對照溶液主成分的峯面積（2.0%）。
含量均勻度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量測定項下的方法依法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄X E）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄X C第三法），以鹽酸溶液（0.001mol/L）200ml爲溶劑，轉速爲每分鐘75轉，依法操作，經15分鐘時，取溶液20ml，用0.45μm濾膜濾過，取續濾液作爲供試品溶液；另取鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含莫索尼定1μg的溶液，作爲對照品溶液，照含量測定項下的方法依法測定，計算出每片的溶出量，限度爲標示量的80%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄I A）。
2.9 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.1%檸檬酸－乙腈－IPR－B7（88：12：0.06）爲流動相，檢測波長爲254nm。理論板數按鹽酸莫索尼定峯計算應不低於6000，鹽酸莫索尼定峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定方法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取細粉適量（約相當於莫索尼定0.2mg），置50ml量瓶中，加流動相25ml超聲45分鐘，放置室溫後，加流動相稀釋至刻度，搖勻，用0.45μm濾膜濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液100μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含莫索尼定4μg的溶液，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
2.10 作用與用途
2.11 用法與用量
2.12 注意
同原料藥。
2.13 劑量
2.14 標示量
按莫索尼定（C9H12ClN5O）計算，應爲標示量的90.0～110.0%。
2.15 類別
2.16 製劑
2.17 規格
0.2mg（按莫索尼定C9H12ClN5O計）。
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定二年。
3 藥品介紹
3.1 性狀
本品爲薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
3.2 藥理作用
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關係。
3.3 藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峯值，生物利用度約爲88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝，主要產物爲4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)爲2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
3.4 適應症
輕、中度原發性高血壓
3.5 用法與用量
本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，於早晨服用。若不能達到預期效果，可在三週內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
3.6 不良反應
治療開始時可出現口乾、疲乏和頭痛等症狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
3.7 禁忌症
2.II和III度竇房或房室傳導阻滯
3.心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下
4.嚴重心律失常
5.嚴重心功能不全
6.不穩定型心絞痛
7.嚴重肝病
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）
9. 血管神經性水腫
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合症、巴金森氏綜合症、癲癇、青光眼等
3.8 注意事項
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然後隔一定時間再服本品。
5.儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿採取突然停藥的措施。
3.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.10 兒童用藥
16歲以下兒童禁用。
3.11 老年患者用藥
老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因爲他們對藥物的敏感性有時難以估計。
3.12 藥物相互作用
1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然後有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3.13 藥物過量
發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。
3.14 規格
0.2g