1 特拉唑嗪介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Terazosin
1.3 別名
四喃唑嗪;高特靈;降壓寧;馬沙尼;雙水鹽酸特拉唑嗪;鹽酸四喃唑嗪;Heitrin;Hytrin;Hytrinex
1.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
1.5 劑型
1.6 特拉唑嗪的藥理作用
特拉唑嗪爲選擇性α1腎上腺受體阻斷劑,可減低外周血管總阻力,降低收縮壓和舒張壓,且舒張壓降低更爲顯著。通常並不伴隨反射性心動過速。口服後15min內,血壓逐漸降低,數小時後血藥濃度達峯值,血壓降低最明顯,藥效持續24h。特拉唑嗪通過阻斷前列腺及膀胱出口平滑肌的腎上腺素受體,改善良性前列腺肥大患者的尿流動力和臨牀症狀。臨牀對照研究中以特拉唑唑嗪治療,患者的血脂均有改進,特拉唑嗪可輕度降低總膽固醇、低密度及極低密度脂蛋白膽固醇,並使高密度脂蛋白膽固醇HDL/LDL的比率明顯升高,三酰甘油(甘油三酯)明顯降低。
1.7 特拉唑嗪的藥代動力學
口服吸收完全,不受進食的影響。經肝首關代謝(首過代謝)很少,幾乎全部以原形進入血循環。服藥1h後血藥濃度達到峯值,半衰期約爲12h。藥物與血漿蛋白高度結合,原形藥物自尿中排出約佔口服劑量的10%,大便排出約佔20%,其餘的以代謝產物形式排出。總的自尿排出量約爲40%,自糞便排出約爲60%。
1.8 特拉唑嗪的適應證
1.9 特拉唑嗪的禁忌證
1.對特拉唑嗪成分過敏者。
2.嚴重肝、腎功能不全患者,12歲以下兒童,孕婦和哺乳期婦女禁用。
1.10 注意事項
2.老年人對降壓作用較敏感,且可能會發生因特拉唑嗪引起的低體溫,故在應用特拉唑嗪時須加注意。
3.血細胞比容、血紅蛋白、白細胞計數、總血漿蛋白與白蛋白在應用特拉唑嗪時可能減低。
4.由於前列腺癌與良性前列腺增生的症狀相似,因此在使用特拉唑嗪治療前列腺疾病前應首先排除前列腺癌。
6.爲減少首劑直立性低血壓反應,開始用1mg,以後逐漸遞增,初劑及增加後第一劑都宜在睡前服。
8.若擬加用其他降壓藥,特拉唑唑嗪劑量宜減爲1mg或2mg,每天1次,以後再調整。
9.藥物過量處理:此時患者應立即採取平臥位,給予補充血容量和升壓藥以及對症支持治療。
10.服首劑及增加劑量後12h內,或在停藥時,應避免駕駛及操作機器。
1.11 特拉唑嗪的不良反應
乏力、頭痛、心悸、直立性低血壓、視力模糊、頭暈、嗜睡、鼻塞、噁心、肢端水腫。
1.12 特拉唑嗪的用法用量
初始劑量每天1mg(睡前給藥),每天1次,可逐漸增加劑量,最高可達每天20mg。治療必須從每天1mg的低劑量開始,並在睡前服用,增加劑量時應緩慢。