2 米諾地爾藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Minuodi'er
2.1.3 英文名
Minoxidil
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C9H15N5O 209.25
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲6-（1-哌啶基）-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。按乾燥品計算，含C9H15N5O不得少於99.0%。
2.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末。
本品在乙醇中略溶，在三氯甲烷或水中微溶，在丙酮中極微溶解；在冰醋酸中溶解。
2.6 鑑別
（1）取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含6μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在231nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》608圖）一致。
2.7 檢查
2.7.1 含氯化合物
取本品約20mg，精密稱定，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ C）進行有機破壞，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml作爲吸收液，俟燃燒完畢後，強力振搖數分鐘，用少量水沖洗瓶塞及鉑絲，洗液並人吸收液中，將吸收液移至50ml納氏比色管中，照氯化物檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A）檢查，與對照液（與供試品同法操作，但燃燒時濾紙中不含供試品，並加入標準氯化鈉溶液4.0ml）比較，不得更濃（0.2%）。
2.7.2 有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.25mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含2.5μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水－冰醋酸（70：30：1）（每1000ml中含磺基丁二酸鈉二辛酯3.0g，並用高氯酸調節pH值至3.0）爲流動相；檢測波長爲240nm。取本品與醋酸甲羥孕酮各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含0.25mg的混合溶液，取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數按米諾地爾峯計算不低於2000，米諾地爾峯與醋酸甲羥孕酮峯的分離度應大於2.0。精密量取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%）。
2.7.3 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.15%。
2.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
2.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸50ml，微溫使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.93mg的C9H15N5O。
2.9 類別
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 米諾地爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Minoxidil
3.3 別名
哌嘧啶二胺；敏樂血定；長壓定；敏樂啶；降壓定；Loniten
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：每片2.5mg，5mg，10mg。
3.6 米諾地爾的藥理作用
米諾地爾爲直接擴血管藥，其降壓作用較肼屈嗪強而持久。主要通過舒張小動脈平滑肌，降低外周血管阻力，使血壓下降。周圍血管阻力減低後引起反射性心率加快，心排血量增加。降壓後腎素活性增高，可致水鈉瀦留。米諾地爾不干擾血管運動反射，故不發生直立性低血壓。
3.7 米諾地爾的藥代動力學
口服吸收良好，血漿藥物濃度達峯時間約1h，降壓作用約1.5h起效，2～3h達高峯，可持續75h。主要在肝臟代謝，經腎排出。消除半衰期約4h。
3.8 米諾地爾的適應證
重度或頑固性高血壓及腎性高血壓，其降壓作用比肼苯達嗪強。不引起體位性低血壓，長期用藥未見藥效降低。與普奈洛爾等合用有協同作用，且可互相抵消二者的不良反應。局部用於男性瘢痕性脫髮（斑禿）。
3.9 米諾地爾的禁忌證
3.10 注意事項
肺源性心臟病、心絞痛、慢性充血性心力衰竭、嚴重肝功能不全者忌用或慎用。
3.11 米諾地爾的不良反應
可致水鈉瀦留，下肢水腫、心率加快、心律失常、皮膚潮紅、心絞痛、頭痛、眩暈等。毛髮增生以臉、臂及背部較顯著。
3.12 米諾地爾的用法用量
1.成人及12歲以上兒童，每次2.5～5mg，每天3次，每3天漸增，常用量每天10～40mg，每天不宜超過100mg；兒童，0.1～0.2mg/kg，每天3次，最大劑量每天5mg，每3天漸增，常用量每天0.25～1mg/kg，每天不宜超過50mg。
2.男性斑禿，局部塗抹：每天2次，約4個月可見效。
3.13 藥物相互作用
β-受體阻滯劑等其他降壓藥、利尿劑可增強米諾地爾作用，合用胍乙啶可致嚴重直立性低血壓。非甾體消炎鎮痛藥、擬交感胺類藥可減弱米諾地爾作用。
3.14 專家點評
參閱肼屈嗪。
4 米諾地爾中毒
米諾地爾（長壓定、敏樂定）的作用爲擴張小動脈，降低血壓，用於治療頑固性高血壓，重度高血壓和腎型高血壓。降壓起效快、作用持久，一次用藥可維持作用2～4h以上。口服5mg/d，分1～2次服用，以每3天增加5～10mg爲一階梯增加劑量，可增至10～20mg/d，分1～2次服用。小鼠靜脈注射LD50爲1mg/kg。[1]
4.1 臨牀表現
1.不良反應
（2）多毛症，以面部、頸部、上肢和腿部明顯。
2.中毒表現
（1）偶見左心衰竭，可誘發或加重慢性充血性心力衰竭、肺源性心臟病、誘發心絞痛發作及心絞痛持續發作。
（2）用藥不當可以引起低血壓、暈厥及腦供血障礙，嚴重者可致腦梗死。
4.2 治療
1.立即停藥，口服大量者立即催吐、洗胃、導瀉。