奈韋拉平

1 拼音

nài wéi lā píng

2 英文參考

Nevirapine[湘雅醫學專業詞典]

3 奈韋拉平藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

奈韋拉平

3.1.2 漢語拼音

Naiweilaping

3.1.3 英文名

Nevirapine

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₁₅H₁₄N₄O  266.30

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲11-環丙基-5,11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶並[3,2,-b:2',3'-e] [1,4]二氮雜䓬-6-酮。按無水物計算^[1]，含C₁₅H₁₄N₄O應爲98.0%～102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在乙醇或甲醇中微溶^[1]，在水中幾乎不溶。

3.6 鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1159圖）一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取含量測定項下的供試品貯備液，作爲供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液50μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取上述兩種溶液各50μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的10倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質Ⅰ、雜質Ⅱ和雜質Ⅲ保留時間一致的色譜峯，各雜質峯面積均不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.2%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的6倍（0.6%）。^[1]

3.7.2 殘留溶劑

取本品約100mg，精密稱定，精密加入二甲基亞碸2ml使溶解，作爲供試品溶液；分別精密稱取乙酸乙酯、甲醇、乙醇、甲苯、鄰二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、醋酸適量，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中約含乙酸乙酯250μg、甲醇150μg、乙醇250μg、甲苯44.5μg、鄰二甲苯108.5μg、N，N-二甲基甲酰胺44μg、醋酸250μg的混合溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法）測定，以聚乙二醇（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；程序升溫，初始溫度50℃維持6分鐘，以每分鐘25℃的速率升溫至230℃。進樣口溫度爲250℃；檢測器溫度爲260℃。量取對照品溶液1μl，注入氣相色譜儀，各成分峯之間的分離度均應符合要求。再精密量取對照品溶液和供試品溶液各lμl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。^[1]

3.7.3 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過0.2%。^[1]

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十六烷基酰胺基鍵合硅膠爲填充劑（推薦色譜柱爲Agilent ZORBAX Bonus-RP4.6mm×150mm 5μm或性能相當色譜柱）；以0.025mol/L磷酸銨緩衝液（取磷酸二氫銨2.88g，加水800ml使溶解，用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至5.0，再加水稀釋至1000ml，混勻）-乙腈（80：20）爲流動相；檢測波長爲220nm。取奈韋拉平對照品、雜質Ⅰ對照品、雜質Ⅱ對照品與雜質Ⅲ對照品各適量，加少量乙腈-流動相（1：2.2）混合溶液超聲使溶解，放冷，用流動相稀釋製成每1ml中各約含2.4μg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液，量取25μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。奈韋拉平峯與雜質I峯、雜質Ⅱ峯的分離度均應大於5.0。

3.8.2 測定法

取本品約24mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈4ml和流動相80ml，超聲使溶解，放冷，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品貯備液，精密量取3ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。精密量取25μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取奈韋拉平對照品，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。^[1]

3.9 類別

抗病毒藥。

3.10 貯藏

遮光，密封保存。

3.11 製劑

奈韋拉平片

3.12 附 雜質

1.雜質Ⅰ

4-甲基-5，11-二氫-6氫-雙吡啶並[3，2-b：2’，3’-e][1，4]二氮雜䓬-6-酮

4-methyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’，3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₂H₁₀N₄O    226.23

2.雜質Ⅱ

11-乙基-4-甲基-5，11-二氫一6氫一雙吡啶並[3，2-b：2’，3’-e][l，4]二氮雜䓬-6-酮

ll-ethyl-4-methyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’，3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₄H₁₄N₄O   254.29

3.雜質Ⅲ

4-甲基-11-丙基-5，11-二氫-6氫-雙吡啶並[3，2-b：2’，3’-e][l，4]二氮雜䓬-6-酮

4-methyl-ll-propyl-5,ll-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’,3'-e][1,4]diazepin-6-one

C₁₅H₁₆N₄O  268.31^[1]

3.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第三增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．