2 英文參考
Ranolazine[湘雅醫學專業詞典]
3 雷諾嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ranolazine
3.3 別名
Ranexa
3.4 分類
循環系統藥物 > 其他
3.5 劑型
500mg/片。15～30℃保存。
3.6 雷諾嗪的藥理作用
雷諾嗪爲哌嗪類衍生物，通過改變心肌能量代謝方式而減少心肌需氧量。其作用特點是抑制脂肪酸（FA）β氧化，進而活化丙酮酸脫氫酶（PDH），增加葡萄糖氧化，因爲葡萄糖氧化能使每單位氧比脂肪酸氧化產生更高能量，因而能使心臟做更多功，發揮抗缺血和抗心絞痛作用，同時對血流動力學無影響。動物試驗提示，雷諾嗪能顯著降低大鼠心肌梗死面積和肌鈣蛋白T的釋放，與生理鹽水對照組相比，心肌梗死面積降低約33%（P＜0.05），血漿中心肌肌鈣蛋白T從對照組的（65±14）µg/L降至（12±2）µg/L。
3.7 雷諾嗪的藥代動力學
雷諾嗪口服吸收個體差異大，Tmax爲2～5h，吸收後在肝臟被廣泛代謝，主要經CYP3A代謝，少量經CYP2D6代謝。血漿蛋白結合率約62%。雷諾嗪口服後75%經腎臟排泄，25%經糞便排泄，經腎臟和糞便排泄的原形藥物不足5%。服用雷諾嗪緩釋膠囊，每天2次連續用藥3天後血漿藥物濃度達穩態，消除半衰期爲7h。
3.8 雷諾嗪的適應證
使用常規藥物最大劑量無效或出現嚴重副反應或不能耐受者，使用多種藥物治療者，伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全者。
3.9 雷諾嗪的禁忌證
1.對雷諾嗪過敏者禁用。
2.QT間期延長患者禁用。
3.10 注意事項
3.雷諾嗪過量可引起頭暈、噁心、嘔吐、複視、感覺異常、混亂及延遲性意識喪失。應採取ECG監測及支持治療。雷諾嗪血漿蛋白結合率62%，不宜通過透析消除。
3.11 雷諾嗪的不良反應
3.12 雷諾嗪的用法用量
500～1000mg，2次/d。
3.13 藥物相互作用
1.雷諾嗪與鈣通道拮抗劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑合用治療慢性穩定性心絞痛時，能提高運動耐受，降低運動誘發的心絞痛症狀。
2.酮康唑爲CYP3A抑制劑，使雷諾嗪的平均穩態血漿藥物濃度升高3.2倍，禁止二者合用。