3 雷尼替丁/枸櫞酸鉍介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ranitide/Bismuth Citrate
3.3 別名
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型
0.35g;
2.片劑:0.4g。
3.6 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的藥理作用
雷尼替丁/枸櫞酸鉍爲抗消化性潰瘍藥,是由枸櫞酸鉍絡合物與雷尼替丁形成的鹽,具有雷尼替丁抑制胃酸分泌、鉍鹽抑制蛋白酶及保護黏膜、二者共同抑制HP的三種作用,比單獨使用雷尼替丁或枸櫞酸鉍鉀效果更佳。雷尼替丁/枸櫞酸鉍用於消化性潰瘍(如胃潰瘍、十二指腸潰瘍等),治癒率可達80%以上,HP清除率可達20%以上;與克拉黴素等抗HP抗菌藥物合用,可提高治癒率至90%以上,清除HP提高至85%以上,並可大幅度降低複發率。
3.7 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的藥代動力學
雷尼替丁/枸櫞酸鉍口服後雷尼替丁吸收良好,而鉍吸收甚少。每天口服200~1600mg,連用28天,鉍吸收可有所增加,但血藥濃度仍較低,不產生鉍毒性。鉍鹽主要由糞便排泄,雷尼替丁及其代謝物則主要由尿液排泄。
3.8 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的適應證
2.與抗生素(如克拉黴素)合用以根除幽門螺菌(HP),降低十二指腸潰瘍的復發。
3.9 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的禁忌證
2.重度腎功能損害者。
3.孕婦、兒童、哺乳婦女禁用。
3.10 注意事項
1.雷尼替丁/枸櫞酸鉍不宜長期大量服用。
2.急性卟啉症病史者或肌酐清除率小於每分鐘25ml者,不得用雷尼替丁/枸櫞酸鉍與克拉黴素聯合治療。
3.11 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的不良反應
1.可出現肝功能(如ALT、AST)異常。
2.偶有胃腸功能紊亂(如噁心、胃痛、腹部不適、腹瀉及便祕)、頭痛或關節痛等表現。
3.12 雷尼替丁/枸櫞酸鉍的用法用量
每次0.35~0.4g,每天2次,療程不宜超過6周。
3.13 藥物相互作用
1.與弱酸或弱鹼藥物同用,通過其H2阻斷作用可使胃液pH值增高,使弱酸性藥物(如水楊酸類、巴比妥類藥)解離度增大、吸收減少,而弱鹼性藥物(如麻黃鹼)的吸收則增加。
2.與對乙酰氨基酚、氨基比林和氟烷合用時,因雷尼替丁可延緩胃排空而降低撲熱息痛的吸收,故使後者藥效推遲。
3.大劑量使用雷尼替丁/枸櫞酸鉍會減慢氨基比林、對乙酰氨基酚、華法林、氟烷的代謝,升高其血藥濃度,增強其藥理活性(雷尼替丁能與細胞色素P450結合)。
4.使主要經肝代謝的利多卡因、美託洛爾的代謝減慢、作用增強(雷尼替丁可減少肝血流)。
5.與普萘洛爾、異博定、美西律等合用可增強後者作用(雷尼替丁能減慢心率)。
6.與維生素B12合用可減少後者的吸收,長期合用會導致維生素B12缺乏。
7.與普魯卡因、N-乙酰普魯卡因合用可減慢後兩者的腎清除速率。
3.14 專家點評
雷尼替丁/枸櫞酸鉍爲枸櫞酸鉍和雷尼替丁經化學合成的一種新型抗消化性潰瘍藥物。其潰瘍癒合率比雷尼替丁明顯增高,同樣十二指腸潰瘍患者、潰瘍癒合率與雷尼替丁相似。