2 藥品介紹
2.1 別名
2.2 外文名
Alfacalcidol
2.3 藥理作用
本品爲維生素D3的一種較重要的活性代謝物，並有調節骨的無機鹽的作用，其穩定性與維生素D3相同，在活體研究中證實它的療效是1α,25-羥基維生素D3的一半。有促進腸道吸收鈣,升高血清鈣水平的作用,並有促進骨形成的作用。本品口服後由腸道迅速吸收進入血液,經肝臟微粒體25-羥基化酶作用使側鏈25位羥基化後生成具有活性的1α,25-(OH)2D3,分佈於腸道及骨等靶組織內與受體結合而表現出促進腸道吸收鈣的作用、骨鹽溶解作用以及骨形成作用等一系列生理活性。缺乏維生素D的大鼠及摘除腎的大鼠給予本品進行試驗，可見促進腸道吸收鈣、升高血清鈣水平的作用。本品具有促進骨形成作用。從9d的雞蛋中取出胚胎進行組織培養研究，證實正常的骨形成必須有1α,25-(OH)2D3。
2.4 藥代動力
本品經小腸吸收，在肝臟中迅速代謝成機體內的天然活性物質1α,25-(OH)2D3。正常人口服4μg/d，給藥後8～24h血中濃度達峯值，半衰期爲2～4d。
2.5 適應症
本品改善慢性腎功能不全、甲狀旁腺機能減退、抗維生素D佝僂病、骨軟化病時維生素D代謝異常產生的各種症狀，如低鈣血癥、手足搐搦、骨痛、骨病變及骨質疏鬆症等。
2.6 用法用量
慢性腎功能不全、骨質疏鬆症：通常成人1次口服0.5～1.0μg/d;甲狀旁腺機能減退，其他維生素D代謝異常病人口服1.0～4.0μg/d。根據疾病、年齡、症狀、病情酌情增減。
2.7 不良反應
消化系：偶見食慾不振、噁心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便祕等；②精神神經系統：偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠，罕見目眩、睏倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀痠痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等；③循環系統：偶見血壓輕度上升，BUN、肌酸、酐升高（腎功能減退），罕見心悸；④皮膚：偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感；⑤虎：偶見結膜充血；⑥骨：偶見關節周圍鈣化；⑦其他：突起見腎結石，聲音嘶啞。觀察1785例，其中慢性腎功能不全1266例，出現不良反應者80例（6.32%）。主要有瘙癢、食
2.8 注意事項
爲防止給藥過量，本品服用期間應定期測定血清鈣值，應調整劑量使血清鈣不超出正常值。出現高鈣血癥時應即停藥。停藥後血清鈣達到正常範圍，再開始減量用藥。孕婦給藥的安全性尚未確立，因此孕婦和可能懷孕的婦女應權衡利弊慎重用藥。與含包產到戶的藥物並用時，可引起高鎂血癥，應慎重。高磷血癥病人給藥時，應並用磷酸結合藥（氫氧化鋁凝膠），降低血清磷值。
2.9 規格
0.25μg、0.5μg 、1.0μg 、3μg ；0.5μg/ml。