结晶胰蛋白酶

1 拼音

jié jīng yí dàn bái méi

2 胰蛋白酶概述

胰蛋白酶是胰腺分泌的一种水解酶。能水解由肽链相连的氨基酸类化合物，具有酯酶活性。正常血清中含量甚微。测定血清胰蛋白酶对诊断急性胰腺炎有一定意义。

3 胰蛋白酶的医学检查

3.1 检查名称

胰蛋白酶

3.2 分类

血液生化检查 > 酶类测定

3.3 胰蛋白酶的测定原理

同酶速率法测定。

3.4 试剂

同酶速率法测定。

3.5 操作方法

同酶速率法测定。

3.6 正常值

（1）RIA法：阴性。

（2）酶速率法（37℃）：十二指肠液：150～600μg/ml

3.7 化验结果临床意义

（1）升高：急性胰腺炎、慢性胰腺炎（复发期）、胰腺癌、肾功能不全等。

（2）降低：胰腺外分泌功能不全（慢性胰腺炎后期）。

3.8 附注

急性胰腺炎时血清胰蛋白酶可上升至正常人的2～400倍，一般在10～15天恢复正常。

3.9 相关疾病

急性胰腺炎、慢性胰腺炎、胰腺癌

4 胰蛋白酶药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

胰蛋白酶

4.1.2 汉语拼音

Yidanbaimei

4.1.3 英文名

Trypsin

4.2 来源含量

本品系自猪、羊或牛胰中提取的蛋白分解酶。按干燥品计算，每1mg中胰蛋白酶的活力不得少于2500单位。

4.3 制法要求

本品应从检疫合格的牛、羊或猪胰中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要求。

4.4 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

4.5 鉴别

取本品约2mg，置白色点滴板上，加对甲苯磺酰-L-精氨酸甲酯盐酸盐试液0.2ml,搅匀，即显紫色。

4.6 检查

4.6.1 酸度

取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.0。

4.6.2 溶液的澄清度

取本品，加0.9%氯化钠溶液溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ B），溶液应澄清。

4.6.3 糜蛋白酶

4.6.3.1 底物溶液的制备

取N-乙酰-L-酪氨酸乙酯23.7mg，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液38.9ml与0.067mol/L磷酸氢二钠溶液61.1ml，混合，pH值为7.0）50ml，温热使溶解，冷却后再稀释至刻度，摇匀。冰冻保存，但不得反复冻融。

4.6.3.2 供试品溶液的制备

取本品适量，精密称定，加0.001mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.25mg的溶液。

4.6.3.3 测定法

取底物溶液2.0ml、0.001mol/L盐酸溶液0.2ml与上述磷酸盐缓冲液（pH 7.0）1ml，混匀，作为空白。取供试品溶液0.2ml与底物溶液（预热至25℃±0.5℃）3.0ml，立即计时并摇匀，使比色池内的温度保持在25℃±0.5℃，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在237nm的波长处，每隔30秒读取吸光度，共5分钟，每30秒钟吸光度的变化率应恒定，且恒定时间不得少于3分钟。以吸光度为纵坐标，时间为横坐标，作图，取在3分钟内成直线部分的吸光度，按下式计算。

式中 P为每2500胰蛋白酶单位中含糜蛋白酶的量，单位；

A₂为直线上开始的吸光度；

A₁为直线上终止的吸光度；

T为A₂至A₁读数的时间，分；

W为测定液中含供试品的量，mg;

0.0075为在上述条件下，吸光度每分钟改变0.0075，即相当于1个糜蛋白酶单位。

每2500单位胰蛋白酶中不得多于50单位的糜蛋白酶。

4.6.4 干燥失重

取本品适量，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

4.7 效价测定

4.7.1 底物溶液的制备

取N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐85.7mg，加水溶解使成100ml，作为底物原液；取10ml，用磷酸盐缓冲液（取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液13ml与0.067mol/L磷酸氢二钠溶液87ml混合，pH值为7.6）稀释成100ml，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），恒温于25.0℃±0.5℃，以水作空白，在253nm的波长处测定吸光度，必要时可用上述底物原液或磷酸盐缓冲液调节，使吸光度在0.575～0.585之间，作为底物溶液。制成后应在2小时内使用。

4.7.2 供试品溶液的制备

精密称取本品适量，加0.001mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含50～60胰蛋白酶单位的溶液。

4.7.3 测定法

取底物溶液3.0ml，加0.001mol/L盐酸溶液200μl，混匀，作为空白。另取供试品溶液200μl，加底物溶液（恒温于25.0℃±0.5℃）3.0ml，立即计时，混匀，使比色池内的温度保持在25℃±0.5℃，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在253nm的波长处，每隔30秒钟读取吸光度，共5分钟。以吸光度为纵坐标，时间为横坐标，作图；每30秒钟吸光度的改变应恒定在0.015～0.018之间，呈线性关系的时间不得少于3分钟。若不符合上述要求，应调整供试品溶液的浓度，再作测定。在上述吸光度对时间的关系图中，取成直线部分的吸光度，按下式计算：

式中P为每1mg供试品中含胰蛋白酶的量，单位；

A₁为直线上终止的吸光度；

A₂为直线上开始的吸光度；

T为A₁至A₂读数的时间，分；

W为测定液中含供试品的量，mg；

0.003为在上述条件下，吸光度每分钟改变0.003，即相当于1个胰蛋白酶单位。

4.8 类别

蛋白分解酶。

4.9 贮藏

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

4.10 制剂

注射用胰蛋白酶

4.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 胰蛋白酶介绍

5.1 药品名称

胰蛋白酶

5.2 英文名称

Trypsin

5.3 别名

结晶胰蛋白酶；Crystalline Trypsin；Parenzyme；Tryptar；Novo；Tryptest

5.4 分类

呼吸系统药物 > 祛痰药物 > 促进痰液溶解的药物

5.5 剂型

25mg，50mg；

2.注射剂（粉）：5mg，10mg。

3.注射用结晶胰蛋白酶：每支1000单位、2000单位、5000单位、10000单位.

5.6 胰蛋白酶的药理作用

胰蛋白酶为肽链内切酶，对精氨酸和赖氨酸肽链具有选择性水解作用，可使天然蛋白、变性蛋白、纤维蛋白和黏蛋白等水解为多肽或氨基酸。由于血清中含有非特异性抑肽酶，故胰蛋白酶不会消化正常组织，而能分解黏痰、脓性痰等黏性分泌物，能促进抗生素、化疗药物向病灶渗透。

5.7 胰蛋白酶的药代动力学

（尚不明确）

5.8 胰蛋白酶的适应证

1.用于脓胸、血胸、外科炎症、溃疡、创伤性损伤、娄管等所产生的局部水肿、血肿、脓肿。

2.用于呼吸道疾患溶解黏痰和脓性痰。

3.用于治疗毒蛇咬伤，曾试用于竹叶青、银环蛇、眼镜蛇、蝮蛇等毒蛇咬伤的各型病人800余例，均获治愈。

5.9 胰蛋白酶的禁忌证

1.肝肾出血、出血倾向及结核性脓肿患者禁用。

2.不可用于急性炎症及出血空腔中。

5.10 注意事项

1.不可作静注。用前需作划痕试验，应注意可能产生过敏反应。

2.吸取注射液后应另换针头，以免注射时疼痛。

3.外用时，可采用注射用制剂以缓冲液溶解，但必须在3小时内用毕。

5.11 胰蛋白酶的不良反应

有寒战、发热、头痛、头晕及皮疹等过敏反应。但并不影响继续用药，一般给予抗组胺药和解热药，即可控制或预防。

5.12 胰蛋白酶的用法用量

1.每次2.5～5mg，用蒸馏水5～10ml溶解。

2.一般应用：1次5000单位，每日1次肌注，用量酌情而定。为防止疼痛，可加适量普鲁卡因。局部用药视情而定，可配成溶液制剂（PH7.4～8.2，微碱性时活性最强）、喷雾剂、粉剂、油膏等，用作体腔内注射、患部注射、喷雾、湿敷、涂搽等。

3.治蛇毒：取注射用结晶胰蛋白酶2000单位1～3支，加0.25%～0.5%盐酸普鲁卡因（或注射用水）4～20ml稀释，以牙痕为中心，在伤口周围作浸润注射，或在肿胀部位上方作环状封闭1～2次。如病情需要可重复使用。若伤肢肿胀明显，可于注射本品30分钟后，切开伤口排毒减压（严重出血者例外），也可在肿胀部位针刺排毒。如伤口已坏死、溃烂，可用其0.1%溶液湿敷患处

5.13 药物相互作用

（尚不明确）

5.14 专家点评

胰蛋白酶能使痰、血凝块溶化变稀，易于引流排痰，加速创面愈合净化，促进肉芽组织增生，而不损伤正常组织，临床上有消炎消肿功能。