1 特拉唑嗪介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Terazosin
1.3 别名
四喃唑嗪;高特灵;降压宁;马沙尼;双水盐酸特拉唑嗪;盐酸四喃唑嗪;Heitrin;Hytrin;Hytrinex
1.4 分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
1.5 剂型
1.6 特拉唑嗪的药理作用
特拉唑嗪为选择性α1肾上腺受体阻断剂,可减低外周血管总阻力,降低收缩压和舒张压,且舒张压降低更为显著。通常并不伴随反射性心动过速。口服后15min内,血压逐渐降低,数小时后血药浓度达峰值,血压降低最明显,药效持续24h。特拉唑嗪通过阻断前列腺及膀胱出口平滑肌的肾上腺素受体,改善良性前列腺肥大患者的尿流动力和临床症状。临床对照研究中以特拉唑唑嗪治疗,患者的血脂均有改进,特拉唑嗪可轻度降低总胆固醇、低密度及极低密度脂蛋白胆固醇,并使高密度脂蛋白胆固醇HDL/LDL的比率明显升高,三酰甘油(甘油三酯)明显降低。
1.7 特拉唑嗪的药代动力学
口服吸收完全,不受进食的影响。经肝首关代谢(首过代谢)很少,几乎全部以原形进入血循环。服药1h后血药浓度达到峰值,半衰期约为12h。药物与血浆蛋白高度结合,原形药物自尿中排出约占口服剂量的10%,大便排出约占20%,其余的以代谢产物形式排出。总的自尿排出量约为40%,自粪便排出约为60%。
1.8 特拉唑嗪的适应证
1.9 特拉唑嗪的禁忌证
1.对特拉唑嗪成分过敏者。
2.严重肝、肾功能不全患者,12岁以下儿童,孕妇和哺乳期妇女禁用。
1.10 注意事项
2.老年人对降压作用较敏感,且可能会发生因特拉唑嗪引起的低体温,故在应用特拉唑嗪时须加注意。
3.血细胞比容、血红蛋白、白细胞计数、总血浆蛋白与白蛋白在应用特拉唑嗪时可能减低。
4.由于前列腺癌与良性前列腺增生的症状相似,因此在使用特拉唑嗪治疗前列腺疾病前应首先排除前列腺癌。
6.为减少首剂直立性低血压反应,开始用1mg,以后逐渐递增,初剂及增加后第一剂都宜在睡前服。
8.若拟加用其他降压药,特拉唑唑嗪剂量宜减为1mg或2mg,每天1次,以后再调整。
9.药物过量处理:此时患者应立即采取平卧位,给予补充血容量和升压药以及对症支持治疗。
10.服首剂及增加剂量后12h内,或在停药时,应避免驾驶及操作机器。
1.11 特拉唑嗪的不良反应
乏力、头痛、心悸、直立性低血压、视力模糊、头晕、嗜睡、鼻塞、恶心、肢端水肿。
1.12 特拉唑嗪的用法用量
初始剂量每天1mg(睡前给药),每天1次,可逐渐增加剂量,最高可达每天20mg。治疗必须从每天1mg的低剂量开始,并在睡前服用,增加剂量时应缓慢。