2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yansuan Mosuoniding
2.3 標準號
WS-150(X-134)-2000
2.4 拉丁文或英文
Moxonidine Hydrochloride
2.5 主要活性成分
2.6 性狀
本品爲白色或微黃色結晶性粉末；無臭。
2.7 鑑別
（1）取本品約1mg，加水2ml溶解後，加新制的亞硝基鐵氰化鈉試液1ml，氫氧化鈉試液2ml，加碳酸氫鈉1g，振搖，溶液由暗紅色變爲紫色，放置後顏色加深。
（2）取本品，加水製成每1ml中含30μg的溶液，照分光光度法（中國藥典
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 天津市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院 提出
成都天台山製藥有限公司
本標準自2000年5月16日起試行，試行期2年。
保護期8年，保護期內，其他單位不得仿製。
1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在221nm與255nm的波長處有最大吸收，在217nm
與244nm的波長處有最小吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ C）。
（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄III）。
2.8 檢查
溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色2號標準比色液比較，不得更深（中國藥典1995年版二部附錄IX A第一法）。
酸度 取溶液的澄清度與顏色檢查項下的溶液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.0～5.0。
有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以0.1%檸檬酸溶液－乙腈（95：5）爲流動相，檢測波長爲254nm，理論板數按鹽酸莫索尼定峯計算應不低於8000，鹽酸莫索尼定峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法 取本品適量，加流動相製成每1ml中含0.3mg的溶液，作爲供試品溶液；量取適量，加流動相製成每1ml中含0.1mg的溶液，作爲預試溶液。取預試溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程；再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，量取各雜質峯面積的和，不得大於總峯面積的1.0%。
異丙醇 照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ P）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用二乙烯苯－乙基乙烯苯型高分子多孔小球爲固定相，氮氣爲載氣，檢測器爲氫火焰離子化檢測器，柱溫爲120℃。理論板數按異丙醇峯計算，應不低於500，異丙醇峯與內標物質峯的分離度應符合要求。
內標溶液的製備 精密量取正丙醇適量，用水稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，搖勻，即得。
測定法 精密量取異丙醇適量，用內標溶液稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲對照品溶液。另稱取本品1.0g，置10ml量瓶中，加內標溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。量取對照品溶液與供試品溶液各2μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按內標法以峯面積計算。含異丙醇不得過0.5%（g/g）。
水分 取本品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ M第一法）測定，含水分不得過7.0%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
2.9 含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml與醋酸汞試液5ml，溶解後，加橙黃IV指示液8滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯玫瑰紅色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於27.81mg的C9H12ClN5O·HCl。
2.10 作用與用途
適用於治療高血壓。
2.11 用法與用量
2.12 注意
對本品過敏者、病態竇房結綜合症、竇性心動過緩、妊娠及哺乳期婦女禁用。
2.13 劑量
成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服藥1周後，血壓控制不滿意，可增至每日0.4mg，服藥1次或2次。
2.14 標示量
按無水物計算含C9H12ClN5O·HCl不得少於99.0%。
2.15 類別
2.16 製劑
成人，口服，最初每日1次0.2mg；如服藥1周後，血壓控制不滿意，可增至每日0.4mg，服藥1次或2次。
2.17 規格
2.18 貯藏
密閉保存。
2.19 有效期
暫定三年。
3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 外文名
Moxonidine Hydrochloride Tablets
3.3 性狀
本品爲薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
3.4 藥理毒理
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關係。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。停藥四周以後大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)爲190mg/kg；一次靜脈注射LD50爲37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其餘臟器無明顯變化。
3.5 藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峯值，生物利用度約爲88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝，主要產物爲4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)爲2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
3.6 適應症
輕、中度原發性高血壓
3.7 用法與用量
本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，於早晨服用。若不能達到預期效果，可在三週內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
3.8 不良反應
治療開始時可出現口乾、疲乏和頭痛等症狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
3.9 禁忌症
1. 病竇綜合症2. II和III度竇房或房室傳導阻滯3. 心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴重心律失常5. 嚴重心功能不全6. 不穩定型心絞痛7. 嚴重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合症、巴金森氏綜合症、癲癇、青光眼等
3.10 注意事項
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然後隔一定時間再服本品。
5.儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿採取突然停藥的措施。
3.11 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.12 兒童用藥
16歲以下兒童禁用。
3.13 老年患者用藥
老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因爲他們對藥物的敏感性有時難以估計。
3.14 藥物相互作用
1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然後有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3.15 規格
0.2mg