2 英文參考
ceftizoxime sodium[湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢唑肟鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Toubaozuowona
3.1.3 英文名
Ceftizoxime Sodium
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C13H12N5NaO5S2 405.38
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（6R,7R）-7-（2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亞氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢唑肟（C13H13N5O5S2）不得少於90.0%。
3.5 性狀
本品爲白色至淡黃色結晶、結晶性或顆粒狀粉末；無臭或有微臭；略有引溼性。
本品在水中極易溶解，在甲醇中極微溶解，在乙醇、三氯甲烷和丙酮中幾乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+125°至+145°。
3.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在235nm的波長處測定吸光度，吸收係數
爲410～450。
3.6 鑑別
（1）取本品與頭孢唑肟對照品適量，分別加磷酸鹽緩衝液（pH7.0）5ml振搖使溶解[1]，用75%乙醇稀釋製成每1ml中約含頭孢唑肟5mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液；取頭孢唑肟對照品和頭孢拉定對照品適量，加磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）使溶解，用75%乙醇製成每1ml中約含頭孢唑肟5mg和頭孢拉定5mg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯－乙醚－二氯甲烷－甲酸（5：4：5：6）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外燈（254nm）下檢視或置碘蒸氣中顯色。系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》723圖）一致。
（4）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
3.7 檢查
3.7.1 結晶性
取本品，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。
3.7.2 酸鹼度
取本品，加水製成每1ml中含頭孢唑肟0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～8.0。
3.7.3 溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.6g，分別加水5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色6號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
3.7.4 有關物質
取本品適量，精密稱定，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀3.63g、磷酸氫二鈉14.33g，加水溶解並稀釋至1000ml）溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢唑肟0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用pH 7.0磷酸鹽緩衝液定量稀釋製成每1ml中約含頭孢唑肟5μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
3.7.5 頭孢唑肟聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm，流動相A爲pH 7.0的0.075mol/L磷酸鹽緩衝液[0.075mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.075mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]；流動相B爲水，流速爲每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm，取0.4mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色譜儀，分別以流動相A、B爲流動相，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於300。拖尾因子均應小於2.0，在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯與供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間，稱取頭孢唑肟鈉約0.2g，置10ml量瓶中，加0.4mg/ml藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，高聚體的峯高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0，另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.5.2 對照溶液的製備
精密稱取頭孢唑肟對照品12.5mg，置500ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
3.7.5.3 測定法
取本品約0.3g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀。以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相進行測定，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含頭孢唑肟聚合物以頭孢唑肟計，不得過0.10%。
3.7.6 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過8.5%。
3.7.7 可見異物
取本品5份，每份各2.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。
3.7.8 不溶性微粒
取本品3份，加微粒檢查用水製成每1ml中含60mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.9 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg頭孢唑肟中含內毒素的量應小於0.10EU。
3.7.10 無菌
取本品，加0.1%無菌蛋白腖水溶液溶解並稀釋製成每1ml中含40mg的溶液，用薄膜過濾法處理，用0.1%無菌蛋白腖水溶液分次沖洗（每膜不少於600ml），以大腸埃希菌爲陽性對照菌，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以pH 3.6緩衝液（取枸櫞酸1.42g、磷酸氫二鈉2.31g，加水溶解並稀釋至1000ml）－乙腈（9：1）爲流動相；檢測波長爲254nm。稱取頭孢唑肟對照品5mg，置10ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液1ml，放置30分鐘，用pH 7.0磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，得含約4%的頭孢唑肟鹼降解物（其相對保留時間約0.8）的混合溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢唑肟峯保留時間約爲8分鐘，頭孢唑肟峯與其相對保留時間約0.8處鹼降解物峯的分離度應不小於3.0。
3.8.2 測定法
取本品約20mg，精密稱定，置200ml量瓶中，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢唑肟對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算供試品中C13H13N5O5S2的含量。
3.9 類別
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 頭孢唑肟鈉介紹
4.1 別名
頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、頭孢唑肟鈉、施福澤、 去甲噻肟頭孢菌素鈉;
4.2 外文名
Ceftizoxime Sodium , Epocelin, CTZ、CZX, CFX, FK-749
4.3 頭孢唑肟鈉的作用與用途
頭孢唑肟鈉爲半合成的第三代頭孢菌素，抗菌譜較廣，與頭孢噻肟相似。對一些革蘭陽性菌有中度的抗菌作用，對革蘭陰性菌的作用強，抗菌譜包括：金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌及腸細菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大黴素的一些革蘭陰性菌可對頭孢唑肟鈉敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對頭孢唑肟鈉不敏感。 主要用於敏感細菌所致敗血症，呼吸系統感染、泌尿及生殖系統感染、胸膜炎、腹膜炎、膽囊炎、宮腔感染、附件炎、腦膜炎、創傷和燒傷等繼發感染。由於頭孢唑肟鈉系從腎臟排泄，對腎盂腎炎及尿路感染療效尤爲顯著。
4.4 頭孢唑肟鈉的劑量與用法
靜注，成人劑量爲2g～4g/日，分2～4次注射；小兒用量爲每日40mg～80mg/kg，分2～3次注射。靜注時可用注射用水、生理鹽水或等滲葡萄糖注射液10ml～40ml溶解，緩慢注射；亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸輸液中供靜脈滴注。一般可溶於100ml輸液中，於30分鐘左右滴完。
4.5 頭孢唑肟鈉的副作用
1 過敏反應引起的主要症狀是皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑及藥物熱等，對藥物有過敏史者要慎用。必要時可作皮試。
3 靜注1次大量，可引起血管痛及血栓性靜脈炎，故宜減慢注射速度。
4.6 規格
注射劑：每瓶0.5g、1g。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．