3 坦度螺酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tandospirone
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
10mg。
3.6 坦度螺酮的藥理作用
坦度螺酮爲嘧啶哌嗪的氮雜螺酮衍生物，屬5-羥色胺1A（5-HT1A）受體的部分激動劑，對5-HT1A受體有高親和力，可激動海馬錐體細胞突觸後5-HT1A受體和中縫核突觸前5-HT1A受體，從而產生抗焦慮效應。和苯二氮卓類藥（BDZ）相比，坦度螺酮作用的靶點相對集中，抗焦慮作用的選擇性更高，因而免除了BDZ的肌松、鎮靜、催眠作用和對認知、運動功能的損害。此外，坦度螺酮亦可較強地抑制多巴胺能神經的興奮作用。長期使用時，可使5-HT1A受體下調，這可能與其抗抑鬱作用有關。
3.7 坦度螺酮的藥代動力學
坦度螺酮口服吸收良好，達峯時間爲0.8h。在肝臟代謝爲1-嘧啶-哌嗪，後者的血藥濃度爲坦度螺酮的2～8倍。腎排泄率爲70%，僅有0.1%以原形排出，約20%隨糞便排出，半衰期爲1.2h，1-嘧啶-哌嗪的半衰期爲3～5h。
3.8 坦度螺酮的適應證
3.9 坦度螺酮的禁忌證
1.對坦度螺酮過敏者。
3.10 注意事項
1.（1）對其他氮雜螺酮衍生物（如丁螺環酮、伊沙匹隆、吉哌隆）有過敏史者。（2）器質性腦功能障礙患者。（3）中度或重度呼吸功能衰竭患者。（4）心功能不全患者。（5）肝、腎功能不全患者。
3.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
6.對病程較長（3年以上），病情嚴重或BDZ無效的難治性焦慮患者，坦度螺酮可能也難以產生療效。
7.用藥期間不得從事有危險性的機械性作業。
8.坦度螺酮與BDZ無交叉依賴性，若立即將BDZ換爲坦度螺酮時，可能出現BDZ的戒斷現象，加重精神症狀。故在需要停用BDZ時，需緩慢減量，充分觀察。
3.11 坦度螺酮的不良反應
不良反應少而輕，較常見心動過速、頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、口乾、食慾缺乏、出汗。
3.12 坦度螺酮的用法用量
1.成人口服給藥 一次10～20mg，3次/d。可根據病情適當增減劑量，一天最大劑量60mg。