2 英文參考
Spasmomen(含otilonium bromide)<解痙藥>
3 奧替溴銨介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Otilonium Bromide
3.3 別名
斯巴敏;Spasmomen;Doralin;Spasmocytl
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 奧替溴銨的藥理作用
干擾細胞內外鈣離子的轉運、阻斷鈣通道、結合毒蕈鹼受體和速激肽NK2受體。
3.7 奧替溴銨的藥代動力學
口服藥物後,被吸收的部分很少(5%),且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨後檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性,血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到,2h出現血藥平均峯濃度,血漿藥物濃度明顯低於體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出(7天內97.1%),只有0.7%由尿排出。腸易激綜合徵患者內鏡下局部應用奧替溴銨300mg,檢測其血藥水平,1h達血藥峯濃度[平均(22±17)ng/ml],4h後多數患者血漿測不到或只有微量藥品。口服14C標記的奧替溴銨40mg或行結腸鏡檢查時腔內灌注150mg,可見14C主要位於結腸平滑肌。
3.8 奧替溴銨的適應證
適用於胃腸道痙攣和運動功能障礙(腸易激綜合徵,胃炎,胃十二指腸炎,腸炎,食管病變)。也可用於內窺鏡(食管-胃-十二指腸鏡,結腸鏡,直腸鏡等)檢查前準備。
3.9 奧替溴銨的禁忌證
3.10 注意事項
1.奧替溴銨尚沒有胚胎毒性、畸形和基因誘變的報道,應在絕對需要和嚴密的醫學監視下才能用於孕婦及哺乳期婦女。
2.青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄的患者使用奧替溴銨應提高警惕。
3.11 奧替溴銨的不良反應
奧替溴銨在治療劑量不會引起副作用,亦不會引起阿托品樣作用,過量不會對人體造成特別的問題。口服給藥的非致死劑量大鼠爲1500mg/kg,狗爲1000mg/kg。對動物按照連續180天口服11.44mg/kg奧替溴銨的方案給藥,在血液生化和組織學檢查的結果中沒有發現任何異常變化。
11.44mg/kg下在大鼠和家兔實驗中無胚胎毒性和致畸毒性,實驗顯示奧替溴銨沒有致突變作用。
3.12 奧替溴銨的用法用量
口服,每次40mg,2~3次/d,飯前服用。
3.13 藥物相互作用
尚未發現藥物相互作用。