瑞巴匹特

1 瑞巴派特藥品標準

1.1 正式名

瑞巴派特

1.2 漢語拼音

Ruibapaite

1.3 標準號

WS-766（X-674）-2000

1.4 拉丁文或英文

Rebamipidc

1.5 主要活性成分

本品爲（±）2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-[2（1H）-喹啉酮-4]丙酸。

1.6 性狀

本品爲白色結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在乙醇或甲醇中極微溶解，在水中不溶。

1.7 鑑別

（1）取本品約10mg，加2.5mol/L氫氧化鈉溶液2ml，於水浴中加熱煮沸約30分鐘，放冷，濾過，濾液用2.5mol/L鹽酸溶液調至中性，加茚三酮3mg，中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 浙江省藥品檢驗所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 海寧強力寧製藥有限責任公司 提出

本標準自2001年1月21日起試行，試行期2年。

保護期 年，保護期內，其他單位不得仿製。

於沸水浴中加熱2～3分鐘，溶液顯紫色。

（2）取本品，加甲醇製成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在230與328nm的波長處有最大吸收。

在328與230nm處的吸收度比值應爲0.14～0.17。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ C）。

1.8 檢查

氯化物 取本品0.1g，加水25ml，煮沸約3分鐘，立即放冷，用雙層濾紙濾過，再以水10ml沖洗濾器，洗液與濾液合併。依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液4.0ml製成的對照溶液比較，不得更濃（0.0050％）。

有關物質 照高效液相法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）。

色譜條件與系統適應試驗 用十八烷基硅烷鏈合硅膠爲填充劑：甲醇-磷酸緩衝液（含1％四丁基氫氧化銨10％水溶液）52：48爲流動相，檢測波長235nm，理論板數按瑞巴派特計算應不低於1500。精密稱取樣品5mg於10ml量瓶中，用流動相溶解，並稀釋定容，配製成濃度爲0.5mg/ml的溶液，作爲供試品溶液；量取適量，加流動相製成每1ml中含0.05mg的溶液作爲預試溶液。精密量取10ml預試溶液注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的20～25%，再精密量取供試品溶液10μl，進樣10μl。計算採用歸一法。雜質總量不得過1.5％。

1.9 含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加中性二甲基甲酰胺（對溴麝香草酚藍指示液顯中性）50ml使溶解，加溴麝香草酚藍指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於37.08mg的C19H15ClN2O4。

1.10 作用與用途

胃粘膜保護藥。

1.11 用法與用量

口服，一次0.1g，一日3次（分早、晚飯後半小時及睡前服用）。

1.12 注意

對本藥過敏者禁用。孕婦及老年患者慎用。哺乳婦女使用本品期間應停止哺乳。

1.13 劑量

1.14 標示量

按乾燥品計算，含C19H15ClN2O4不得少於98.5％。

1.15 類別

1.16 製劑

1.17 規格

1.18 貯藏

遮光，密閉保存。

1.19 有效期

二年。

2 瑞巴派特介紹

2.1 藥品名稱

瑞巴派特

2.2 英文名稱

Rebamipide

2.3 別名

膜斯達；瑞巴匹特

2.4 分類

消化系統藥物 > 其他

2.5 劑型

0.1g。

2.6 瑞巴派特的藥理作用

1.清除羥基自由基的作用，通過降低脂質過氧化等作用保護因自由基所致的胃黏膜損傷。

2.抑制炎性細胞浸潤。另外動物實驗顯示瑞巴派特可增加大白鼠的胃黏液量、胃黏膜血流量及胃黏膜前列腺素含量，並可促進大白鼠胃黏膜細胞再生、使胃鹼性物質分泌增多等。但對基礎胃液分泌幾乎不起作用，對刺激胃酸分泌也未顯示出抑制作用。

3.抑制幽門螺桿菌（Hp）作用：瑞巴派特不具有細胞毒活性，而是通過阻止Hp粘附至胃黏膜上皮細胞、減少氧化應激、降低Hp產生的細胞因子濃度等而用於輔助治療Hp感染。

2.7 瑞巴派特的藥代動力學

瑞巴派特口服吸收較好，但餐後吸收較緩慢，0.5～4h血藥濃度達峯值，血漿蛋白結合率爲98%以上，在胃、十二指腸分佈良好。半衰期爲2h，大部分以原藥從尿中排出。

2.8 瑞巴派特的適應證

1.可促進潰瘍癒合。

2.急性胃炎、慢性胃炎。

2.9 瑞巴派特的禁忌證

1.對瑞巴派特過敏者。

2.哺乳期婦女。

2.10 注意事項

1.孕婦及兒童慎用。

2.哺乳期婦女用藥時應避免哺乳。

3.由於一般老年患者生理機能低下，應注意消化系統的副作用。

4.不推薦瑞巴派特單獨用於Hp感染。

5.服藥期間若出現瘙癢、皮疹或溼疹等過敏反應，或出現氨基轉移酶顯著升高時應立即停藥，並進行適當治療。

2.11 瑞巴派特的不良反應

1.可引起白細胞減少（不足0.1%），也有血小板減少的報道。

2.精神神經系統：有導致麻木、眩暈、嗜睡的報道。

3.胃腸道：發生率不足0.1%，有味覺異常、噯氣、打嗝、嘔吐、胃灼熱、腹痛、腹脹、便祕、腹瀉等。另有引起口渴的報道。

4.肝臟：引起丙氨酸氨堆轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、γ-穀氨酸轉肽酶、鹼性磷酸酶升高等肝功能異常。另有黃疸報道。

5.內分泌系統/代謝：有引起乳腺腫脹、乳房疼痛、男性乳房腫大，誘髮乳汁分泌的報道。

6.呼吸系統：有引起咳嗽、呼吸困難的報道。

7.過敏反應：發生率不足0．1%，可有皮疹、瘙癢、藥疹樣溼疹等。另有引起蕁麻疹的報道。

8.其他：瑞巴派特所致的月經異常、血尿素氮（BUN）升高、浮腫等的發生率不足0.1%。另有引起心悸、發熱、顏面潮紅的報道。

2.12 瑞巴派特的用法用量

成人常用量口服，每次0.1g，每天3次，早、晚及睡前服用。

2.13 藥物相互作用

尚不明確。