1 重組葡激酶介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Recombinant Staphylokinase
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
10mg。
1.6 重組葡激酶的藥理作用
重組葡激酶是從金黃色葡萄球菌中提取的一種能夠激活纖溶酶原的物質,成熟的葡激酶由136個氨基酸組成,肽鏈中無二硫鍵,以3種形式存在。葡激酶本身不是酶,它與纖溶酶原結合後形成葡激酶-纖溶酶原(Sak-Plg)複合物,隨即複合物中纖溶酶原肽鍵發生斷裂並暴露出活性位點,當血漿中沒有纖維蛋白時,複合物中纖溶酶原上的賴氨酸結合位點(Lysine binding site,LBS)迅速被血漿中的抗纖溶酶佔據,使得Sak-Plg複合物喪失激活纖溶酶原的能力;當血漿中有纖維蛋白時,複合物上的LBS與纖維蛋白結合,使複合物與血栓表面結合,激活纖溶酶原,使得纖維蛋白降解,血栓溶解。
1.7 重組葡激酶的藥代動力學
靜脈給藥,血漿半衰期較短,r-SAK抗原從血漿中消失的最初半衰期爲6.3min,重組葡激酶經腎排泄。
1.8 重組葡激酶的適應證
臨牀主要用於急性心肌梗死和其他血栓病的治療。
1.9 重組葡激酶的禁忌證
1.10 注意事項
2.半年內應避免重複使用重組葡激酶。對於短時間內需要經常輸注重組葡激酶的患者,每次輸注具有不同抗原性的重組葡激酶,不僅可以避免過敏反應,而且可以減少重組葡激酶的用量,避免可能發生的副作用。
3.2~8℃冷藏保存。
1.11 重組葡激酶的不良反應
重組葡激酶是一種外源性蛋白,具有免疫原性,注入人體後可能引起過敏反應及抗體產生。用藥後,大多數患者沒有過敏反應,1周內體內抗體不明顯,但2周後抗體急劇上升,並維持數月。
1.12 重組葡激酶的用法用量
對經血管造影證實的急性心肌梗死(AMI)患者使用重組葡激酶治療,先靜注重組葡激酶20mg,然後靜滴10mg,在30min內滴完,同時使用肝素和阿司匹林。