擬腎上腺素藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。

1 拼音

nǐ shèn shàng xiàn sù yào

2 英文參考

adrenomimetic

3 註解

4 概述及分類

凡能引起類似腎上腺素神經興奮的效果的藥,也包括直接或間接激動腎上腺素受體藥物,稱爲擬腎上腺素藥,又稱擬交感胺。

按化學結構分類擬腎上腺素藥可分爲苯乙胺類和苯異丙胺類。

5 主要品種

包括腎上腺素去甲腎上腺素麻黃鹼及一些合成藥如異丙腎上腺素間羥胺等。

6 構效關係

1、常用的擬腎上腺素藥都有一個苯環氨基側鏈的基本結構

苯環氨基之間相隔兩個碳原子作用最強,碳鏈增長則作用降低。

2、酚羥基的存在一般使作用增強,但在體內易代謝作用時間縮短。

如含二個酚羥基去甲腎上腺素作用較含一個酚羥基間羥胺作用增強;而不含酚羥基麻黃鹼作用強度僅爲含兩個酚羥基腎上腺素的1/100,但作用時間則比後者長7倍,並可口服給藥。

3、氨基側鏈的β-碳上的醇羥基對活性的影響表現在立體異構體間的差別。

左旋體手性β-碳原子都是R構型,其活性明顯高於右旋體,β受體效應尤爲顯著。如異丙腎上腺素左旋體的β2受體效應(支氣管擴張作用)比右旋體強800倍;再如麻黃鹼四個光學異構體中只有(-)(1R,2S)-麻黃鹼的活性最強,其具有醇羥基的碳原子是R構型。

4、氨基側鏈的α-碳上引入甲基時,則腎上腺素受體激動作用減弱,中樞興奮作用增強,作用時間延長,如麻黃鹼。若引入其它烷基則活性降低或消失。

5、氨基上有無取代基及取代基的大小對α和β受體的選擇有影響。

無取代基的去甲腎上腺素主要爲α受體效應,對β受體作用微弱;甲基取代的腎上腺素,α和β受體都有作用;異丙基取代的異丙腎上腺素則主要爲β受體效應,α受體作用極弱。由此可見氨基上隨着取代基的增大,α受體效應減弱,β受體效應增強。

7 作用機制

本類藥物作用是通過興奮激動腎上腺素a和β受體而實現的。

8 藥代動力學

擬腎上腺素藥的體內代謝主要由兩種酶所催化。一種是兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT),催化3位酚羥基的甲基化;一種是單胺氧化酶(MAO),催化氧化脫胺反應

外源性腎上腺素和體內腎上腺素髓質分泌的腎上腺素,在體內很快被肝臟和其它組織的COMT催化形成間甲腎上腺素,再被MAO催化形成3-甲氧基-4-羥基扁桃酸。其代謝產物最後與葡萄糖醛酸或硫酸結合經腎臟排出體外。去甲腎上腺素代謝腎上腺素相似

異丙腎上腺素可被肝,肺等組織的COMT催化,使3-酚羥基甲基化,而MAO對其作用較弱。最後以硫酸結合的甲基代謝產物經腎排出。

麻黃鹼化學結構穩定,不易被COMT和MAO所代謝,大部分以原形經腎排出。

9 作用特點

收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強心肌收縮力等。

10 臨牀應用

其主要作用爲收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強心肌收縮力等,臨牀上主要用爲升壓藥、平喘藥、治鼻充血藥等。

11 相關出處

新編藥物

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