6 構效關係
苯環和氨基之間相隔兩個碳原子時作用最強,碳鏈增長則作用降低。
2、酚羥基的存在一般使作用增強,但在體內易代謝而作用時間縮短。
如含二個酚羥基的去甲腎上腺素的作用較含一個酚羥基的間羥胺的作用增強;而不含酚羥基的麻黃鹼的作用強度僅爲含兩個酚羥基的腎上腺素的1/100,但作用時間則比後者長7倍,並可口服給藥。
3、氨基側鏈的β-碳上的醇羥基對活性的影響表現在立體異構體間的差別。
左旋體手性β-碳原子都是R構型,其活性明顯高於右旋體,β受體效應尤爲顯著。如異丙腎上腺素左旋體的β2受體效應(支氣管擴張作用)比右旋體強800倍;再如麻黃鹼四個光學異構體中只有(-)(1R,2S)-麻黃鹼的活性最強,其具有醇羥基的碳原子是R構型。
4、氨基側鏈的α-碳上引入甲基時,則腎上腺素受體激動作用減弱,中樞興奮作用增強,作用時間延長,如麻黃鹼。若引入其它烷基則活性降低或消失。
5、氨基上有無取代基及取代基的大小對α和β受體的選擇有影響。
無取代基的去甲腎上腺素主要爲α受體效應,對β受體作用微弱;甲基取代的腎上腺素,α和β受體都有作用;異丙基取代的異丙腎上腺素則主要爲β受體效應,α受體作用極弱。由此可見氨基上隨着取代基的增大,α受體效應減弱,β受體效應增強。