1 聖·約翰草提取物介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Extract of St John’s Wort
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
300mg。貯法:室溫、避光,乾燥處保存;聖·約翰草提取物膠囊。
1.6 聖·約翰草提取物的藥理作用
可同時抑制突觸前膜對去甲腎上腺上腺上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT)和多巴胺(DA)的再攝取,使突觸間隙內3種神經遞質的濃度增加。聖·約翰草提取物還有輕度抑制兒茶酚胺氧位甲基轉移酶(COMT)的作用,可抑制神經遞質的過度代謝。
1.7 聖·約翰草提取物的藥代動力學
金絲桃素爲28.1~41.7h,貫葉金絲桃素爲9~22.8h。
1.8 聖·約翰草提取物的適應證
1.9 聖·約翰草提取物的禁忌證
1.對聖·約翰草提取物過敏者禁用。
2.慎用於光敏性皮膚者。
1.10 注意事項
1.在12歲以下兒童中用藥的資料尚不充分。
2.藥物對妊娠的影響:娠期用藥的安全性尚不明確,妊娠早期應避免使用。美國藥品和食品管理局(FDA)對聖·約翰草提取物的妊娠安全性分級爲C級。
3.藥物對哺乳的影響 哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確,應避免使用。
1.11 聖·約翰草提取物的不良反應
2.中樞神經系統:常見躁狂、輕躁狂、焦慮及精神分裂症復發,可見坐立不安、疲勞、頭痛及感覺異常。
5.肝臟:可見肝酶升高。
6.胃腸道:可見食慾缺乏、腹瀉、噁心、胃痛或上腹部疼痛、口乾及便祕。
7.皮膚:可出現光敏反應,包括燒灼感、剌痛感(感覺異常)、皮炎、皮膚變黑及水皰。另可見瘙癢及皮疹。
1.12 聖·約翰草提取物的用法用量
1.口服給藥一次300mg,一天2~3次。
2.兒童常規劑量:口服給藥:12歲以上兒童:一次300mg,一天2~3次。
3.國外用法用量參考:(1)成人常規劑量:口服給藥:一次300mg,一天3次。(2)兒童常規劑量:口服給藥6~12歲兒童,一天200~400mg,分次服用。12歲以上兒童用量同成人。
1.13 藥物相互作用
1.聖·約翰草提取物與氨基乙酰丙酸合用,光毒性作用協同,光毒性反應增加,應避免兩者合用。
2.聖·約翰草提取物與單胺氧化化酶抑制藥(MAOls)、奈法唑酮、5-HT再攝取抑制藥(如曲唑酮)、5-HT拮抗藥(如氟苯丙胺)、文拉法辛、丁螺環酮、三環類抗抑鬱藥合用,5-HT作用相加,發生5-羥色胺綜合徵的風險升高,應避免兩者合用。停用MAOIs 14天后才能服用聖·約翰草提取物,停用聖·約翰草提取物9天后才能服用MAOIs。停用奈法唑酮6~7天后才能服用聖·約翰草提取物,停用聖·約翰草提取物2周後才能服用奈法唑酮。停用文拉法辛1~2天后才能服用聖·約翰草提取物,停用聖·約翰草提取物2周後才能服用文拉法辛。停用聖·約翰草提取物2周後才能使用選擇性5-HT再攝取抑制藥。
3.聖·約翰草提取物與5-HT受體激動劑合用,可引起5-HT作用增強,大腦血管收縮。應避免兩者合用,如需合用應謹慎。
5.聖·約翰草提取物與阿片類鎮痛藥合用可增強鎮靜作用。兩者合用須謹慎,應密切監測可能出現的中樞神經系統過度鎮靜作用。
6.聖·約翰草提取物誘導CYP 3A4,可升高卡馬西甲的血藥濃度,兩者合用應注意監測不良反應。
7.聖·約翰草提取物誘導CYP 2E1,降低氯唑沙宗的代謝。兩者合用應監測氯唑沙宗的持續作用。
8.聖·約翰草提取物誘導細胞色素P450 3A4(CYP 3A4)和p-糖蛋白,通過增加代謝、降低生物活性或降低濃度,可降低西羅莫司、他克莫司、環孢素、依託泊苷、雌激素、紫杉醇、巴比妥類藥、羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制藥、非核苷類逆轉錄酶抑制藥、蛋白酶抑制藥(如茚地那韋)、鈣離子通道阻滯藥的藥效。另有個案報道聖·約翰草提取物與雌激素合用導致皮下出血。應避免聖·約翰草提取物與上述藥物合用,如需合用,應監測血藥濃度(西羅莫司、他克莫司、環孢素)、藥效、不良反應(巴比妥)。
9.聖·約翰草提取物通過誘導CYP 3A4加速代謝,可降低伊馬替尼、抗凝藥、左甲狀腺素、苯妥英、他莫昔芬、維拉帕米、苯二氮卓革類藥、β-腎上腺素受體阻斷藥、美沙酮、米非司酮的藥效。應避免聖·約翰草提取物與伊馬替尼、抗凝藥、苯妥英、β-腎上腺素受體阻斷藥、美沙酮合用。如需與維拉帕米合用,應密切觀察,必要時調整後者用量。如與苯二氮革類藥、米非司酮合用,應進行監測。
10.聖·約翰草提取物誘導CYP 3A4,誘導尿苷二磷酸葡糖醛酰轉移酶lAl(UDPglucuronosyltransferase lAl),降低伊立替康的藥效。應避免兩藥合用,停用聖·約翰草提取物2周後才能服用伊立替康。
11.聖·約翰草提取物誘導CYP3A4和CYP 2D6,可降低環磷酰胺的藥效,應避免兩者合用。
12.聖·約翰草提取物誘導CYP 2D6,可降低異喹胍的藥效,兩者合同應進行監測。
13.聖·約翰草提取物誘導CYP 1A2,加速茶鹼、氯氮平的代謝,降低其藥效。避免兩者合用,如需與茶鹼合用應監測茶鹼的血藥濃度及藥效;與氯氮平合用,應減少後者的劑量並監測其不良反應。
14.聖·約翰草提取物誘導CYP 2C19,加速奧美拉唑代謝,降低後者的血藥濃度。兩藥合用需增加奧美拉唑的劑量。
15.聖·約翰草提取物誘導p-糖蛋白,與地高辛合用可導致後者清除增加、藥效降低,應避免兩藥合用。
16.聖·約翰草提取物與胺碘酮合用會使後者濃度降低,應避免兩者合用。
17.聖·約翰草提取物可阻滯拓撲異構酶Ⅱ與安吖啶形成共價複合物,降低安吖啶的藥效,應避免兩者合用。
18.聖·約翰草提取物可降低利舍平的藥效,兩者合用應監測利合平的持續作用。
19.聖·約翰草提取物與抗糖尿病藥合用可引起低血糖,兩者合用須謹慎。
20.聖·約翰草提取物與麻醉藥合用,可能會增加休克的風險和(或)行動過緩。進行外科麻醉前應停用聖·約翰草提取物至少5天。
21.聖·約翰草提取物與洛哌丁胺合用可能引起譫妄、意識模糊、激動及定向障礙,兩者合用需謹慎。
22.聖·約翰草提取物可誘導CYP lA2,增加咖啡因的代謝。
23.聖·約翰草提取物與含酪胺的食物同用,可增加兒茶酚胺活性,增加發生高血壓危象的風險,兩者合用應謹慎。
1.14 專家點評
1.服用聖·約翰草提取物期間,應避免較長時間讓皮膚暴露於強烈陽光下(尤其是皮膚過敏素質者),以免出現過敏反應。如出現類似曬傷的皮膚反應,應立即停用聖·約翰草提取物。
2.聖·約翰草提取物過量可出現體重減輕、臨牀化學檢驗參數改變、輕度腎損傷、肝損傷及血液學改變等,過量服用聖·約翰草提取物應至少1周避免光照和紫外線輻射。