2 英文參考
Amtolmetin Guacil[湘雅醫學專業詞典]
3 呱氨託美丁介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Amtolmetin Guacil
3.3 分類
3.4 劑型
每片含呱氨託美丁100mg，200mg。
3.5 呱氨託美丁的藥理作用
呱氨託美丁屬新型的非甾體抗炎藥（NSAIDs）。這類藥物主要作用是抑制環氧化酶（COX），即通過抑制環氧化酶-1（COX-1）和環氧化酶-2（COX-2）。COX-1有保護胃腸道黏膜的作用，而COX-2具有引起炎症的作用。環氧化酶（COX）是一種與膜結合的糖蛋白，它可催化花生四烯酸氧化爲前列腺素（PG），而抑制了COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGEα等的合成。 呱氨託美丁的作用是選擇性地抑制COX-2，而對COX-1的影響不大。因此，不影響胃黏膜的血流量，不增加胃酸的分泌，並可促進胃黏膜的生成。 在對呱氨託美丁的抗炎活性研究中使用了幾種不同類型的模型，發現其呈劑量依賴性的抑制由角叉菜膠、伴刀豆球蛋白A和制黴菌素引發的炎症浮腫。角叉菜膠引發的浮腫早期釋放一系列調節因子（Mediators），組胺和複合胺，在後期又有外源凝集素（Kinins）和PG的參與；伴刀豆球蛋白A則早期主要有Kinins參與反應，這種有絲分裂Kinins可刺激淋巴細胞釋放淋巴因子，引發炎症，而PG不對炎症的發展起很大影響。呱氨託美丁可抑制Kinins這一反應通路，緩解淋巴的腫大從而抑制炎症的發展。而制黴菌素引發的炎症主要是由白細胞和釋放溶酶體酶。研究認爲呱氨託美丁是通過幾種不同的機制對這3種急性炎症起抑制作用。呱氨託美丁還具有相當的鎮痛和解熱作用。 另外，研究發現在先使用呱氨託美丁15h後，仍對人工引發的炎症有抑制活性。
3.6 呱氨託美丁的藥代動力學
呱氨託美丁是託美丁的前體藥物，在體內水解生成有效成分託美丁，半衰期爲6～8h，經肝臟代謝後排出體外。
3.7 呱氨託美丁的適應證
3.8 注意事項
3.9 呱氨託美丁的不良反應
呱氨託美丁在長毒試驗中發現有微弱的致潰瘍能力，對腎功能也有輕微的影響。試驗沒有發現對肝、血細胞、造血系統和淋巴系統的毒性。
3.10 呱氨託美丁的用法用量
口服，200mg/次，3次/d，飯後服用。
3.11 專家點評
臨牀研究選取患風溼性關節炎、骨關節炎、手術後疼痛和骨骼肌炎症共1280名患者，治療時間30～150天。對照藥品爲消炎痛、萘普生、二氟苯薩、雙氯滅痛和託美丁（Tolmetin）。呱氨託美丁劑量爲900～1200mg/d。研究結果顯示，呱氨託美丁組抗炎效果好於對照組，而且不良反應和因不良反應而退出實驗的患者顯著少於對照組。