2 藥品介紹
2.1 性狀
本品內容物爲白色或類白色結晶性粉末。
2.2 藥理毒理
本品爲長效苯二氮類催眠鎮靜藥，具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。BZR分爲I型和II型，據認爲I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。本品經電生理學實驗證明，對腦幹網狀結構激活系統的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統中與情緒和焦慮有關的腦結構，抑制邊緣系統對網狀結構的激活作用，因而對焦慮所致的失眠症具有特殊的價值。動物實驗還表明，本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應，同時可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。本品能明顯縮短睡眠誘導時間和延長睡眠時間。
2.3 藥代動力學
口服吸收迅速而充分，口服20～45分鐘作用開始，維持7～8小時，廣泛分佈於各個組織，易通過血腦屏障，進入腦組織。經肝臟代謝，活性代謝物去烷基氟西泮，其具有藥理活性，服藥7日達穩態血濃度。 t1/2爲30～100小時。屬長效藥，經腎排泄，較慢，代謝產物可滯留在血液中數天。有蓄積作用。本藥可通過胎盤，可分泌入乳汁。
2.4 適應症
用於治療各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒。對反覆發作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。
2.5 用法用量
按氟西泮計算：成人口服15～30mg，睡前服。老年或體弱者一次15mg。
2.6 不良反應
（1）最常見的不良反應是醒後有思睡的後遺症狀，較常見的不良反應是嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。此外尚有嚴重鎮靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經過敏多語、易激動、胃腸不適、心悸、胸痛，肢體和關節及泌尿生殖道反應。
（2）罕見的有皮疹、白細胞減少。
（3）個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
（4）有成癮性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現爲激動或憂鬱。
2.7 禁忌
2.8 注意事項
（1）爲防止依賴性的發生，本品不易反覆、多次應用。
（2）肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反覆應用者應定期檢查肝、腎功能。
（3）嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（4）如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
（5）服藥期間忌酒，服藥前4小時避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽菸，以免減弱本品效果。
（6）服藥後應避免立即駕駛車輛、操縱機器或高空作業等。
（8）本藥在連續用藥第2天或第3天效果增大，停藥後第1～2天仍維持藥效。
（9）慎用者：
②肝腎功能損害。
③重症肌無力。
⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變。
2.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，除特殊需要應儘量不用。
（2）孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，應慎用。
（4）哺乳期婦女慎用。
2.10 兒童用藥
2.11 老年患者用藥
老年人較敏感，更易發生過度鎮靜、眩暈、精神錯亂或共濟失調，應從小劑量開始，以後按需調整。
2.12 藥物相互作用
（2）與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
（5）與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
（6）與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
（7）與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
2.13 藥物過量
超劑量時可出現嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免產生過度抑制。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
2.14 規格
（1）15mg (氟西泮) （2）30mg (氟西泮)