3 概述
氮芥(HN2)爲雙氯乙胺類烷化劑,其最重要的反應是與鳥嘌呤第七位氮共價結合,產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結,造成DNA結構和功能的改變。臨牀主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包膜積液的治療。主要毒性反應爲消化道反應及骨髓抑制。
4 藥品介紹
4.1 別名
安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經興, 鹽酸氮芥
4.2 外文名
Chlormethine
4.3 適應症
主要用於惡性淋巴瘤、肺癌、頭頸部癌,亦用於慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌及絨癌等。
4.4 用量用法
靜脈:快速推入每千克體重0.1mg,每週2~3次,總量30~60mg爲1療程。 胸腹腔注射:每次5~10mg,每週1次,一般不超過4~5次(以上均需稀釋後使用)。
4.5 注意事項
1.胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹瀉等。 2.全身反應有疲倦、乏力、頭昏、寒顫及發熱等。 3.骨髓抑制:白細胞及血小板總數下降,一般停藥2周左右可恢復。 4.局部反應:對皮扶粘膜有刺激,可引起破潰,發皰、如漏於血管外可引起疼痛及局部壞死。 5.肝腎功能不全的病人應慎用。
4.6 規格
針劑:每支5mg、10mg。
5 氮芥中毒
氮芥(HN2)爲雙氯乙胺類烷化劑,其最重要的反應是與鳥嘌呤第七位氮共價結合,產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結,造成DNA結構和功能的改變。臨牀主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包膜積液的治療。氮芥進入血後迅速水解或與細胞的某些成分結合,在血中停留的時間只有0.5~1min,90%在1min內在血中消失。24h內以50%以代謝物形式排出。大鼠靜脈注射LD50爲1.1g/kg。靜脈注射每次5~10mg/m2,或用生理鹽水稀釋後體腔內注射。主要毒性反應爲消化道反應及骨髓抑制。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應
(1)消化道反應:噁心、嘔吐、腹瀉等出現較早較重,多發生在1~4h後。
(2)骨髓抑制:用藥後9~14d骨髓細胞最低,16~20d恢復,白細胞減少多見,血小板減少亦常見,可有皮膚淤點、黏膜及內臟出血。少數可伴有貧血並呈進行性加重。
(3)局部刺激:化學性靜脈炎和藥物滲漏,致局部軟組織炎症、潰瘍、壞死。
2.大量使用後發生驚厥、頭痛、幻覺、昏迷、耳聾、眩暈、截癱等。頸動脈注射可發生運動神經麻痹和抽搐。
5.2 治療
1.及時停藥。
3.對症、支持治療。
6 參考資料
- ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:221.