1 頭孢噻利介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Cefoselis
1.3 別名
1.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
1.5 劑型
注射劑（粉）:1g。
1.6 頭孢噻利的藥理作用
頭孢噻利爲第四代超廣譜頭孢菌素，可抑制細菌細胞壁合成過程中黏肽鏈的交叉連接，破壞細菌細胞壁，使其不能形成完整的細胞，對金黃色葡萄球菌青黴素結合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有較強的結合力，對耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌青黴素結合蛋白PBP-2的親和力強於頭孢匹羅。硫酸頭孢噻利對大腸桿菌、肺炎克雷白菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌、志賀菌的活性是頭孢吡肟的2～8倍，是頭孢他啶的4～16倍。耐頭孢噻肟及頭孢他啶的肺炎克雷白菌對硫酸頭孢噻利高度敏感。硫酸頭孢噻利對銅綠假單胞菌有較高活性，優於頭孢吡肟、頭孢他啶，但與頭孢匹羅相似。硫酸頭孢噻利對肺炎鏈球菌、ABC族鏈球菌、甲氧西西林敏感性金黃色葡萄球菌以及不產酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性優於頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟和頭孢曲松。對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌具有強大的抗菌作用，MIC90爲0.06mg/L。對甲氧西西林耐藥性金黃色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90爲16mg/L，活性優於大多數頭孢菌素類抗生素。
1.7 頭孢噻利的藥代動力學
頭孢噻頭孢噻利在人體內迅速且分佈廣泛，能在多種組織、體液中達到較高濃度。給老年人靜脈注射頭孢噻利1g，給藥結束時的血藥峯濃度爲53.5～82.1mg/L；給藥3h後，唾液中的藥物濃度爲0.67mg/L；膽汁中的藥物濃度爲12.3～16.1mg/L。常人單劑量靜脈注射頭孢噻利1g，1.01～1.02h後，女性生殖器中的藥物峯濃度爲27.41～44.80mg/L；3.16h後，腹膜後腔中的藥物濃度達峯值，爲18.78mg/L。頭孢噻利通過腎小球的濾過作用排泄。正常人單劑量靜脈注射硫酸頭孢噻利1g，消除半衰期爲2.10h，尿中藥物的回收率爲91.0%，腎清除率爲每分鐘91.9ml。嚴重腎功能障礙患者體內血藥濃度下降速率比腎功能輕微或中度損傷患者慢，腎功能減退患者體內的消除半衰期比腎功能正常者有所延長。尿毒症患者經血液透析後，半衰期由原來的33.93h縮短到3.54h，表明頭孢噻利具有很好的透析性質。隨着腎功能的減退，尿中藥物排泄速率呈下降趨勢。
1.8 頭孢噻利的適應證
臨牀用於細菌性肺炎、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、膿胸、皮膚和軟組織感染、產科及婦科感染等。
1.9 頭孢噻利的禁忌證
對頭孢菌素類過敏者禁用。
1.10 注意事項
2.孕婦及哺乳期婦女慎用。
1.11 頭孢噻利的不良反應
不良反應有轉氨酶略有升高，其次是煩悶、噁心、輕微頭痛、低血壓、休克反應，停藥後第2天可恢復到正常水平。個別患者出現嗜酸粒細胞增多，極少數患者出現中性粒細胞減少，凝血因子下降以及白細胞暫時減少。
1.12 頭孢噻利的用法用量
1.成人每次1.0g，每天2次，連續14天，嚴重感染時可增加至每天4次，分2～4次給予。
2.兒童每天30～40mg/kg，分2次或多次給予。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
頭孢噻利爲第四代廣譜頭孢菌素，對革蘭陽性和陰性菌均有強大的抗菌活性。國外報道，應用頭孢噻利治療各種外科感染，臨牀治癒率和細菌學清除率高，靜脈滴注每次1g，每天2次，總有效率爲84%。對呼吸系統感染（肺炎、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、膿胸）的有效率爲95.7%，其中對耐青黴素和阿莫西林的肺炎鏈球菌、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血桿菌和其他陰性菌有良好的抗菌活性。頭孢噻利是治療婦產科感染的有效藥物，對婦科和產科感染者靜脈滴注，每次1g，每天2次，連續3～9天，有效率爲90%，細菌學清除率爲66%