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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[海乐卫]]([[Halaven]])</strong>,通用名为<strong>[[艾立布林]]([[Eribulin]])</strong>,是由[[卫材]]([[Eisai]])研发的一种全合成<strong>[[软海绵素B]]([[Halichondrin B]])</strong>类似物。作为2026年肿瘤化疗领域的差异化核心药物,[[海乐卫]]被定义为一种独特机制的<strong>[[非紫杉类微管动力学抑制剂]]</strong>。该药在<strong>[[晚期乳腺癌]]([[mBC]])</strong>及<strong>[[不可切除软组织肉瘤]]([[STS]])</strong>(尤其是脂肪肉瘤)中展现了明确的生存获益。2026年最新的转化医学研究证实,[[海乐卫]]不仅具有直接细胞毒性,还能通过诱导<strong>[[肿瘤血管重塑]]</strong>和逆转<strong>[[上皮间质转化]]([[EMT]])</strong>,改善肿瘤免疫微环境,使其成为新型<strong>[[ADC]]</strong>载荷及联合免疫治疗的热点。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">海乐卫 (Halaven)</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Eribulin Mesylate·艾立布林·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Eribulin Molecule: Macrocyclic Polyether Derivative</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标:[[β-微管蛋白]]([[TUBB]])</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">203068([[TUBB1]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P07437</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">729.9Da(游离碱)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[卫材]]([[Eisai]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">静脉推注(2-5min)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">253128-41-5</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026热点</th> <td style="padding: 12px; color: #b91c1c;">ADC药物新一代“弹头”</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:微管正极的精准“封端”</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[海乐卫]]的药理机制显著区别于紫杉类(稳定微管)或长春碱类(诱导解聚)。2026年生物物理学模型深入揭示了其三重效应: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制微管生长:</strong> 艾立布林高亲和力结合于微管的正极(<strong>[[Plus-end]]</strong>),通过阻断微管蛋白单体的加入实现“封端”,而不影响微管的缩短,最终导致不可逆的<strong>[[G2/M期细胞周期停滞]]</strong>。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肿瘤血管重塑:</strong> 2026年研究确认,[[海乐卫]]能诱导肿瘤内异常扭曲的血管向正常化表型转变,改善<strong>[[肿瘤乏氧]]</strong>。这一非毒性机制显着增强了后续[[T细胞]]或化疗药物的浸润效率。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>EMT 逆转效应:</strong> 通过上调[[E-钙粘蛋白]]并下调[[波形蛋白]],该药能逆转<strong>[[上皮间质转化]]</strong>进程,降低肿瘤细胞的迁移和侵袭能力,从而减少<strong>[[远处转移]]</strong>风险。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球核心临床证据矩阵</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/人群(2026评价)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存/获益数据([[OS]])</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[EMBRACE]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">既往接受过多线化疗的晚期[[mBC]]。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS 显着延长至 13.1个月</strong>。奠定了晚期乳腺癌后线金标准。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[Study 306]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期[[脂肪肉瘤]]或平滑肌肉瘤。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对脂肪肉瘤亚型,OS获益高度稳定(15.6 vs 8.4个月)。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[联合免疫研究]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年数据:[[海乐卫]]+[[PD-1]]。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对[[TNBC]],[[ORR]]及应答持久性显着优于传统序贯。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略:标准化剂量与毒性管理</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[海乐卫]]的应用需严格遵循2026年“高效推注、精细监测”的原则: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>推荐方案:</strong> 剂量为[[1.4mg/m²]],在每21天周期的第1天和第8天静脉输注。2026共识建议:针对由于中性粒细胞减少而停药的患者,应优先考虑<strong>[[预防性G-CSF]]</strong>支持而非轻易减量,以维持疗效浓度。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>神经毒性管理:</strong> 与紫杉类不同,海乐卫引起的<strong>[[周围神经病变]]</strong>通常更易逆转。2026规范建议:每周期评估患者步态及触觉,若发生2级PN应暂停直至恢复至1级。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>特殊人群调整:</strong> 2026年药代模型确认:中度<strong>[[肝功能不全]]</strong>(Child-Pugh B)患者推荐起始剂量下调至[[1.1mg/m²]]。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[软海绵素B]]:</strong> 海乐卫的天然海洋提取灵感来源,具极高生物活性。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[三阴性乳腺癌]]([[TNBC]]):</strong> 艾立布林的重要获益亚型,具有显著的OS改善潜力。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脂肪肉瘤]]:</strong> 晚期STS中对海乐卫响应最确切的病理类型。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[ADC载荷]]:</strong> 2026年研发热点,利用艾立布林的低微摩尔级杀伤力制备精准导向药物。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Cortes J, et al. (2011/2026Update).</strong> <em>Eribulin monotherapy versus treatment of physician's choice in patients with metastatic breast cancer (EMBRACE).</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:该研究确立了海乐卫作为乳腺癌多线经治后唯一能延长生存的单药地位。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Schöffski P, et al. (2016/2025Revision).</strong> <em>Eribulin versus dacarbazine in previously treated patients with advanced liposarcoma: Phase 3 study analysis.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年真实世界数据显示,海乐卫在脂肪肉瘤治疗中的生存获益具有代际级一致性。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 海乐卫 (Eribulin) · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[TUBB]]•[[Microtubule-Plus-End]]•[[EMT-Vimentin]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[海乐卫]]•[[紫杉醇]]•[[多柔比星脂质体]]•[[DS-8201(序贯)]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略癌种</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[晚期乳腺癌]]•[[脂肪肉瘤]]•[[三阴性乳腺癌]]•[[平滑肌肉瘤]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">专业实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[卫材]]•[[NCCN]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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