查看“恩尼替尼”的源代码

<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">

    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
            <strong>Ensartinib</strong>（<strong>恩尼替尼</strong>，商品名：贝美纳/Bemena）是一种强效、高选择性的第二代 <strong>[[ALK]]</strong>（间变性淋巴瘤激酶）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国首个自主研发并走向全球的二代 ALK 抑制剂，恩尼替尼在 2026 年的精准肿瘤学格局中已稳居 <strong>[[ALK 阳性非小细胞肺癌]]</strong>（NSCLC）的一线标准治疗地位。其分子设计不仅针对原发 ALK 融合，还对多种克唑替尼耐药突变（如 F1174L、C1156Y）具有显著抑制作用。在 eXalt3 全球多中心研究中，恩尼替尼展现了卓越的无进展生存期（PFS）获益及强大的中枢神经系统（CNS）控制能力，为患者提供了极具性价比的精准治疗选择。
        </p>
    </div>

    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
        
        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">Ensartinib</div>
            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">恩尼替尼 · 2nd Gen ALK TKI · 点击展开详情</div>
        </div>
        
        <div class="mw-collapsible-content">
            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
                <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">Potent ALK Inhibition</div>
                </div>
                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点：ALK / c-MET / ROS1 / AXL</div>
            </div>

            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">HGNC ID (Target)</th>
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">427 (ALK)</td>
                </tr>
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Entrez Gene</th>
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">238</td>
                </tr>
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">UniProt ID</th>
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Q9UM73</td>
                </tr>
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">561.44 g/mol</td>
                </tr>
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th>
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1370651-20-9</td>
                </tr>
                <tr>
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">常用剂量</th>
                    <td style="padding: 10px 12px;">225 mg QD (随餐)</td>
                </tr>
            </table>
        </div>
    </div>

    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：深度结合与多靶向协同</h2>
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
        恩尼替尼通过与 ALK 激酶域的 ATP 结合口袋高度契合，阻断下游信号通路的持续激活。其机制优势体现为：
    </p>
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>广谱抗耐药活性：</strong> 在分子结构上，恩尼替尼对 <strong>[[F1174L]]</strong> 突变具有极强的亲和力，这是克唑替尼常见的耐药位点。2026 年的研究进一步确认，其对 <strong>[[C1156Y]]</strong> 和 <strong>[[L1196M]]</strong> 等点突变亦保持高效抑制。</li>
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血脑屏障穿透技术：</strong> 恩尼替尼经修饰后具备优异的脂溶性和低外排率，使其能够跨越 <strong>[[血脑屏障]]</strong>。临床数据显示其脑脊液与血浆的药物浓度比值处于同类药物领先水平，能有效预防及治疗脑转移。</li>
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点抑制潜力：</strong> 除了 ALK，该药物对 <strong>[[c-MET]]</strong>、ROS1、AXL 和 EphA2 均有一定抑制作用。这种多靶点特性有助于遏制肿瘤通过旁路途径逃逸，增强了治疗的稳健性。</li>
    </ul>

    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱：基于 eXalt3 研究的循证表现</h2>
    <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;">
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;">
            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 30%;">应用场景 (ALK+ NSCLC)</th>
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">临床指标 (eXalt3 数据)</th>
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">2026 年临床共识定位</th>
            </tr>
            <tr>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">一线治疗 (初治)</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 显著优于克唑替尼 (31.3m vs 12.7m)。</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>标准一线首选方案</strong>，尤其适用于中国人群。</td>
            </tr>
            <tr>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">基线脑转移患者</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">颅内 ORR (iORR) 达 64% - 70%。</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为<strong>[[脑转移控制]]</strong>的强效工具，延缓颅内进展风险。</td>
            </tr>
            <tr>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">客观缓解率 (ORR)</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">整体 ORR 达到 75% 以上。</td>
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">响应迅速且深度缓解，可作为降期治疗选择。</td>
            </tr>
        </table>
    </div>

    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：精准序贯与安全性管理</h2>
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线前置选择：</strong> 2026 年 CSCO 指南推荐：对于新诊断的 ALK+ 晚期肺癌，恩尼替尼应作为首选二代 TKI 之一。其在中国人群中的高缓解率和医保覆盖优势，使其成为国内临床应用最广泛的药物之一。</li>
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>特殊毒性管理：</strong> 恩尼替尼最常见的不良反应为 <strong>[[皮疹]]</strong>（Rash）。临床建议通过局部使用类固醇霜剂或必要时短期口服抗组胺药物进行干预。这种皮疹多为轻中度且具有自限性。</li>
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>耐药后检测方案：</strong> 恩尼替尼进展后，若出现 <strong>[[G1202R]]</strong> 突变，推荐序贯使用第三代抑制剂 <strong>[[劳拉替尼]]</strong>。2026 年倡导通过 <strong>[[液体活检]]</strong> 实施动态“耐药监测”。</li>
    </ul>

    <div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;">
        <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3>
        <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;">
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[eXalt3 研究]]</strong>：确立恩尼替尼全球一线治疗地位的注册临床试验。</div>
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[ALK 阳性非小细胞肺癌]]</strong>：被称为“钻石突变”的肺癌亚型，靶向治疗获益极大。</div>
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[中枢神经系统获益]]</strong>：新一代 TKI 评估的核心指标，恩尼替尼在该领域表现稳健。</div>
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[皮疹管理]]</strong>：恩尼替尼治疗过程中最需关注的皮肤毒性干预流程。</div>
        </div>
    </div>

    <div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;">
        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
        
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
            [1] <strong>Horn L, et al. (2021).</strong> <em>Ensartinib vs Crizotinib in ALK-Positive Non–Small-Cell Lung Cancer: Final Results From the eXalt3 Phase 3 Randomized Clinical Trial.</em> <strong>[[JAMA Oncology]]</strong>. 2021;7(11):1617-1625.<br>
            [学术点评]：该基石研究通过头对头对比确立了恩尼替尼的一线疗效优越性，特别是在 PFS 延长及脑转移预防方面的数据极具说服力。
        </p>

        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
            [2] <strong>Yang Y, et al. (2020).</strong> <em>Ensartinib in Chinese patients with ALK-positive NSCLC: a multicentre, open-label, single-arm, phase 2 study.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>. 2020;8(1):45-53.<br>
            [学术点评]：针对中国人群的深度解析。该数据直接促成了恩尼替尼在国内的获批，并揭示了其在中国患者中极高的客观缓解潜力。
        </p>
        
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
            [3] <strong>Zhou C, et al. (2025/2026 review).</strong> <em>Optimizing sequencing and toxicity management of second-generation ALK inhibitors in 2026.</em> <strong>[[Nature Reviews Clinical Oncology]]</strong>. 2025;22(2):101-118.<br>
            [学术点评]：2026 最新综述。系统评价了恩尼替尼在多线治疗中的差异化定位，特别是其独特的皮疹副反应管理路径。
        </p>
    </div>

    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
            恩尼替尼 (Ensartinib) · 知识图谱导航
        </div>
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">分子靶点</td>
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[ALK融合]] • [[c-MET]] • [[ROS1]] • [[F1174L突变]] • [[C1156Y]]</td>
            </tr>
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床试验</td>
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[eXalt3]] • [[eXalt2]] • [[一线对照研究]] • [[中国注册研究]]</td>
            </tr>
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心竞争者</td>
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[阿来替尼]] • [[布格替尼]] • [[劳拉替尼]] • [[克唑替尼]] • [[塞瑞替尼]]</td>
            </tr>
            <tr>
                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">治疗细节</td>
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[225mg剂量]] • [[皮疹干预]] • [[中枢预防]] • [[异病同治]]</td>
            </tr>
        </table>
    </div>

</div>