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第三节 药物消除动力学
...：dA/dt=kCn，式中n=0时为零级动力学(zero-orderkinetics),n=1时为一级动力学(first-orderkinetics)，药物吸收时C（或A）为正值，消除时C（或A）为负值。在临床应用中药物消除动力学公式比较常用，故以此为例如以推导和说明。一、零级消...
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采用经典恒温法预测呋喃西林溶液的有效期
...有效期，同时进行留样观察对照。结果呋喃西林的降解属一级动力学过程。t25℃0.9为6.37个月，与留样观察结果基本一致。结论呋喃西林溶液在避光、密闭条件下较稳定，有效期约为6.0个月。【关键词】经典恒温法；呋喃西林溶...
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第二节 药代动力学基础及有关参数的应用
...（主要是未超出催化生物转化的酶的饱和限时），都将按一级动力学方式消除；而当其量超过机体最大消除能力时，将只能按最大消除能力这一恒量进行消除，变为零级消除动力学方式，即出现消除动力学模型转换。苯妥英钠、...
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第22章 心血管病急诊药物临床药理学--第一节 血循环功能不全对药代动力学的影响
...药物处置。 （三）清除半减期（T1/2）大多数药物以一级动力学过程清除，即自血浆移除的药量与当时的血浆药物浓度成比例。分布容量（vd）与清除率(cl)决定清除半减期（T1/2），其关系为：T1/2=vd×0.693/cl,如vd减小，cl成比例...
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反相高效液相色谱法测定兔血清中拉莫三嗪的浓度及其动物药代动力学研究
...4μg/mL,t1/2(Ke)=8.78h，CL/f(s)为0.69L/h。该药物在动物实验中属一级动力学二房室模型。关键词：反相高效液相色谱法；拉莫三嗪；药代动力学分类号：O658 文献标识码：A文章编号：1000-8713(2001)04-0323-03作者简介：胡永狮(1965-)，男，...
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反相高效液相色谱法测定兔血清中拉莫三嗪的浓度及其动物药代动力学研究
...4μg/mL,t1/2(Ke)=8.78h，CL/f(s)为0.69L/h。该药物在动物实验中属一级动力学二房室模型。关键词：反相高效液相色谱法；拉莫三嗪；药代动力学分类号：O658 文献标识码：A文章编号：1000-8713(2001)04-0323-03作者简介：胡永狮(1965-)，男，...
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纳洛酮在酒精中毒急救中的应用
...过血脑屏障和胎盘。乙醇在肝脏醇氧化酶的作用下代谢按一级动力学规律消除，肺和肾能排除5％～10％的原型，大部分乙醇被氧化成乙醛，再进一步氧化成乙酸，其最大代谢速度为100～125mg／（kg·h），耐受量好的人能达到17...
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第七节 需测定药物浓度进行监测的主要药物
...的比率可明显升高。治疗剂量下，地高辛在体内的消除属一级动力学。消除半寿期成人约36h（30-51h），儿童约30h（11-50h）。 （三）其他影响血药浓度的因素 除肝、肾、心脏及消化系统功能可影响地高辛体内过程外，同时...
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TACE治疗肝癌的临床体会
...赖性的细胞周期非特异性药物，其对癌细胞的杀伤也服从一级动力学的原理。即只能按一定比例而不能全部杀死恶性肿瘤细胞。当靶血管局部的药物剂量达到一定的极限时，量效曲线将不再成正比。而随着用药剂量加大，机体中...
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药用羟乙基纤维素辅料潜力可挖
...酰壳多糖/HEC制备的水凝胶型毛果芸香碱ODS，其释药遵循一级动力学。温度和HEC浓度对凝胶化速率和水凝胶弹性强度的影响研究，以及毛果芸香碱的体外释放研究的结果表明：HEC是形成凝胶网络的主要成分，水凝胶的强度正比于...
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第二十章 解热镇痛抗炎药--第一节 水杨酸类
...杨酸（1g以下）时，水解生成的水杨酸量较少，其代谢按一级动力学进行，水杨酸血浆t1/2约2～3小时；但当乙酰水杨酸剂量≥1g时，水杨酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和，水杨酸的代谢即从一级动力学...
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高效液相色谱法分析中药及植物药的进展（2）
...体内的药代动力学过程符合二室开放模型，体内消除符合一级动力学消除过程。叶等〔34〕开发了测定血浆、尿及各种组织液中的淫羊藿甙的HPLC方法，此方法用乙酸乙酯萃取样品，已用于淫羊藿甙的药代动力学研究。用乙醚萃取...
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［3H］-洛非西定在大鼠的绝对生物利用度
...T值（相当于房室模型中的T)相近，反映药物的消除过程以一级动力学为主。3 讨论 大鼠单次po［3H］-LOF(0.05mg.kg-1,0.2mg.kg-1)后，绝对生物利用度为54.0%和54.7%,表明可能存在明显的首过效应或有部分药物未被吸收,而经消化道排出...
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［3H］-洛非西定在大鼠的绝对生物利用度
...T值（相当于房室模型中的T)相近，反映药物的消除过程以一级动力学为主。3 讨论 大鼠单次po［3H］-LOF(0.05mg.kg-1,0.2mg.kg-1)后，绝对生物利用度为54.0%和54.7%,表明可能存在明显的首过效应或有部分药物未被吸收,而经消化道排出...
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尼扎替丁在大鼠体肠吸收动力学研究
...0.9000，表明药物浓度的下降与循环时间呈线性关系，故为一级动力学吸收。2.2不同浓度的NZTD对吸收的影响分别考察高、中、低三个浓度NZTD在小肠和结肠的吸收，实验数据按“2.1项处理，求出不同浓度下循环后的吸收速率常数...
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口服氟康唑治疗糖秕孢子菌毛囊炎疗效观察
...报道氟康唑4周共4次给药疗法，临床有效率为59.4%。根据一级动力学特点，稳态血药浓度经5个半衰期，血药浓度消除殆尽［3］。氟康唑的平均排除半衰期为30h［4］，每周1次给药未达到稳态血药浓度，且间隔期＞5个半衰期，导致...
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甲泼尼龙治疗儿童中重度支气管哮喘发作的疗效观察
...合成的糖皮质激素，属中效糖皮质激素，其药代动力学为一级动力学，血浆药物半衰期为2.3～4小时，生物半衰期为12～36小时，经肝代谢，大部分从尿液排泄。一般用后1～2小时支气管痉挛可改善，而地塞米松等糖皮质激素起效...
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近年来中药在肠内的吸收代谢研究方法与思路概述
...中的芍药苷进行分析，结果表明芍药苷在肠道的吸收呈现一级动力学过程，且吸收机制为被动扩散，芍药苷在整个肠道均有吸收，可以将芍药苷研制成缓释制剂。1．9其他研究方法研究小肠吸收的方法模型还有单向灌流技术、循...
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马钱子散对家兔肌电潜伏期的影响及其效量动力学研究
...纵坐标作图（见图2），显示药物的吸收和消除均基本呈一级动力学过程，并基本符合血管外给药的二室开放模型。设灌胃后药物全部被吸收，按残数法算出其主要表观药物动力学参数为：药物的吸收速率常数ka=0.0661min-1；吸收相...
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核被膜核苷三磷酸酶
...酸核苷酸基质的动力学性质都一样，核被膜酶的活性符合一级动力学特点；又如Schroder从大鼠肝细胞核被膜上通过Triton-100膜稳定法、三步连续亲和层析与SDS-PAGE鉴定获得了一种分子量为40kDa的蛋白质，该蛋白能水解各种NTP，但水...
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索他洛尔人体药代动力学和相对生物利用度研究
...拟合后，发现索他洛尔在人体内的过程符合有滞后时间的一级动力学吸收、消除过程。其药代动力学参数见表1，统计结果表明，各参数间无明显差异(P＞0.05)。图2 口服两种索他洛尔后平均药-时曲线表1 索他洛尔的主要药代动...
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第十二章 局部麻醉药
...肿周围作环形浸润才能奏效。 3．药物浓度局麻药按一级动力学消除，其t1/2与原始血药浓度无关。增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用时间...
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固体分散技术用于缓控释制剂研究日益增多
...缓释胶囊剂。体外释放实验表明，该胶囊剂释药过程符合一级动力学方程。另有研究人员以丁二烯丙烯腈共聚β-环糊精(TB-β-CD)、2HP-β-CD为载体，采用研磨法将卡托普利分别制成了二元和三元体系SD及其胶囊。二元体系卡托普利/TB...
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紫杉醇顺铂方案低剂量密集式方法治疗非小细胞肺癌的临床应用
...化疗模式，其理论根据是化疗药物对肿瘤细胞的杀伤遵循一级动力学规律，即一定剂量的药物只能杀灭一定比例的肿瘤细胞，增加药物效量只能提高对肿瘤细胞的杀伤比例，总是有一定比例的肿瘤细胞残留。而实体瘤的生长遵循...
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中药复方有效成分组相关研究方法的研究进展
...霞等用此方法测定出四逆注射剂的毒性效应在大鼠体内成一级动力学过程。毒理效应法操作简单，检测指标明确，但是不能应用于人体，所以不是中药药动学的发展方向。2．3．4血清药理学(脑脊液药理学)血清药理学研究方法是...
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髂内动脉灌注化疗在Ⅰb、Ⅱa期子宫颈癌根治术中的应用（附32例分析）
...次尽管术中进行动脉化疗，但化疗药物杀死癌细胞均遵循一级动力学原理，一次只能杀死部分癌细胞，残存的微小灶或癌细胞的增殖加速会导致肿瘤复发。术后继续化疗2～3个疗程，可以有效杀灭身体残存的微小灶及癌细胞，从...
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中药与天然药物研究领风骚
...慢，有效成分七叶皂苷的体内过程基本符合二房室模型及一级动力学消除规律，为临床合理用药提供了理论基础；首次成功建立了多组分制剂人体药代动力学方法，为行业多组分制剂药代动力学的研究提供了参考。技术集成与示...
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水蛭素的研究进展及其在抗凝治疗中的应用
...生物也同样具有抗凝血酶的活性。单次或多次给药后，以一级动力学的形式消除，即消除速率常数呈线性［9］。4水蛭素的药效和毒理学4.1水蛭素抑制凝血酶活性的作用水蛭素既能抑制血浆中游离型凝血酶的活性，也能抑制血栓...
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第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药--第一节 抗癫痫药
...5%。消除速率与血浆浓度有密切关系。低于10μg/ml时，按一级动力学消除，血浆t1/2约6～24小时；高于此浓度时，则按零级动力学消除，血浆t1/2可延长至20～60小时，且血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容易出现毒性反应。由...
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果糖对鼻腔手术后患者血糖和胰岛功能影响的双盲随机对照研究
...清除率为0.53ml/（g·min）（g为肝重）min，细胞内代谢符合一级动力学过程［3］。果糖主要在肝、肾和小肠中经果糖激酶催化生成1-磷酸果糖，因其可绕过糖酵解中的限速酶（磷酸果糖激酶），故在肝内的分解速度快于葡萄糖，代...