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盐酸戊乙奎醚
...与颜色取本品20mg，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。外消旋体比值照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液-三乙胺（...
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高效液相色谱法测定盐酸度洛西汀左旋异构体
...为色谱纯，水为纯化水，二乙胺为分析纯。盐酸度洛西汀消旋体(批号：040201，含量：99.9%)，原料药(批号：040210、040212、040214)，扬子江药业集团有限公司合成。2溶液的配制2.1消旋体预试溶液精密称取消旋体盐酸度洛西汀对照品...
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阿替洛尔的手性衍生化RP-HPLC法拆分及在鼠肝微粒体中的测定
...的RP-HPLC测定方法。方法：从鼠肝微粒体中提取阿替洛尔消旋体，采用手性衍生化试剂2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)对阿替洛尔消旋体进行柱前手性衍生化再以RP-HPLC拆分，测定鼠肝微粒体中阿替洛尔各对...
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延胡索乙素（消旋体）
[中文名称]延胡索乙素（消旋体）[英文名称]Tetrahydropalmatine[别 名][化学名称]（-）：6H-Dibenzo(a，g)quinolizine，5，8，13a-tetroydro-2，3，9，10-tetramethoxy-13-methyl-，（S）-[分子式][分子量]355．42[物理性质](一）：结晶（稀甲醇），熔...
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模拟移动床色谱技术拆分手性药物
...简称对映体）。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时，它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识，有过惨痛的教训。例如上世纪五十年代开发的一种治疗...
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模拟移动床色谱技术拆分手性药物
...简称对映体）。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时，它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识，有过惨痛的教训。例如上世纪五十年代开发的一种治疗...
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手性与手性药物
...理学家Ariens极力提倡手性药物以单一对映体上市，抨击以消旋体形式进行药理研究以及上市。他的一系列论述的发表，引起药物部门广泛的重视。2001年诺贝尔化学奖授予了3位美日科学家，表彰他们在手性催化氢化反应和手性催...
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第三节 对映异构
...个手性碳原子的化合物有一对对映异构体。 （一）外消旋体 两个对映体的等物质的量混合物的比旋光度为零。这种混合物叫做外消旋体。与各对映体相比较，外消旋体无旋光性外，其理化性质也不同，它的生理或药理作...
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药物立体化学
... 二、前手性的标记 第五节 对映体、非对映体、外消旋体 一、对映体的特性 二、非对映体特性 三、外消旋体特性 四、外消旋体拆分第二篇 药物分子构型测定第四章 构型测定的化学法和测定旋光法 第...
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制备液相色谱在制药工业中的应用
...毒副作用；有时服用前需作各种试验，带来很多麻烦。外消旋体药物是最典型的例子之一。它由左旋与右旋两种光学异构体组成，不同的异构体药理与疗效完全不同。以往由于分离与纯化能力的限制，市场上常以混合物即外消旋...
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手性药物活性研究进展
...在开发的1200种新药中有3/3是手性药物。手性药物有的以消旋体（racemate）形式上市，有些以单一对映体（enantiomer）上市。手性药物发展的潜势是十分巨大的。手性药物带来了巨大的经济效益，其市场范围包括手性药物制剂，手...
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胶束电动毛细管色谱法分离酮康唑手性异构体
...为分析纯试剂；所用水为二次石英亚沸蒸馏水；酮康唑外消旋体购自药店。缓冲溶液（40 mmol／L硼砂和30 mmol／L SDS）经0.25 μm混合纤维素酯微孔滤膜过滤后使用。2．2 试验步骤 毛细管用0.5mol/LNaOH和水各洗涤半小时，然后...
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HPLC法测定右旋雷贝拉唑钠中ｓ-异构体
...江药业集团江苏海慈生物药业有限公司提供，雷贝拉唑钠消旋体（纯度为99.3％）由常州康丽制药有限公司提供；甲醇、乙腈为色谱纯，其他试剂为分析纯。2实验方法与结果2.1色谱条件采用手性色谱柱DaicelChiral－AGP（100mm×4.0m...
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柱前手性衍生化—毛细管气相色谱测定大鼠肝微粒体中安非他明对映体*
...生而来。安非他明分子中含有不对称碳原子，通常是以外消旋体形式存在。安非他明的2个对映异构体有着不同的药效特性；其中，S-(+)-光学异构体对中枢神经系统的活性作用大约是R-(-)-光学异构体的3倍多，而对外周神经系统的...
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与手性有关的术语相关性质联系符号公式
...。（5）外消旋、内消旋和外消旋化a．外消旋(racemic)以外消旋体或两个对映体的等量混合物存在，也以符号(士)示之。b．内消旋化合物分子内具有两个或多个不对称中心但又有对称面，因而不能以对映体存在的化合物。例如内消...
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樟脑粉碎方法的改进
...樟脑在樟油中约50%，左旋樟脑在菊蒿油中存在。合成品为消旋体。消旋体在菊蒿油中也有存在。樟脑来源于樟科植物樟木材，姜科植物和山姜种子，大高良姜（红豆蔻）的根茎，天南星科植物菖蒲根茎，蔷微科植物砒吧叶，伞形...
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液相色谱的制备拆分方法
...作用与该固定相结合，由于固定相的手性基团与被拆分外消旋体中的两个对映异构体的亲和力不同，因而决定了这种方法的手性选择性。但是，如果拆分试剂光学纯度不高的话，那么很有可能会使得通过这种拆分得到的对映体也...
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天津工业生物所单胺氧化酶研究取得新进展
...胺氧化酶可以在环境友好的条件下，高立体选择性地氧化消旋体底物中一种构型的碳氮单键生成碳氮双键（C=N），如果反应体系中加入非选择性的还原剂（如：硼铵）则可以将消旋体的胺底物去消旋化得到单一构型的手性胺，最...
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液相色谱的制备拆分方法
...作用与该固定相结合，由于固定相的手性基团与被拆分外消旋体中的两个对映异构体的亲和力不同，因而决定了这种方法的手性选择性。但是，如果拆分试剂光学纯度不高的话，那么很有可能会使得通过这种拆分得到的对映体也...
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左旋氨氯地平治疗轻中度高血压57例临床观察
...为临床治疗高血压常用药。该药是等量左旋体和右旋体的消旋体。已知其左旋体钙离子拮抗活性是右旋体的1000倍，是消旋体的两倍［1］。为验证此点，本文总结2003年10月～2005年6月该药对57例轻中度高血压患者的疗效并报告如下...
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HPLC手性离子对试剂法拆分普萘洛尔对映体
...泛应用的普萘洛尔是一种重要的8受体阻滞剂，一直以外消旋体的形式人药，动物实验表明，S(一)一普萘洛尔对8受体的阻滞程度比R(+)一普萘洛尔约大100倍；R(+)一普萘洛尔不仅对8受体的阻滞作用很小，而且有避孕作用，可作为一...
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2012年公开缬沙坦合成专利
...。浙江新赛科药业的杨和军等人的发明专利“一种缬沙坦消旋体的回收方法”于2月15日公开，专利号：CN102351804A。步骤包括：(1)缬沙坦消旋体在酸的水溶液中经水解反应得到正戊酸以及缬沙坦脱戊酰基产物；(2)在醇溶剂中，将缬...
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化学进展丛书——药物化学进展
...化4.5手性药物排泄4.6代谢性手性药物相互作用4.6.1同一外消旋体药物中对映体之间发生的相互作用4.6.2其他药物与外消旋体药物中某个对映体发生的选择性相互作用4.7影响手性药物代谢的因素4.7.1遗传多态性4.7.2种属4.7.3性别和年...
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埃索美拉唑与手性药物的研究与应用前景
...除天然和半合成药物外，人工合成的含手性的药物仍以外消旋体供药为主，约占全部合成手性药物的87%以上。而近20年以来随着药学研究工作的深入，已表明药物对映体的立体选择性（stereoselectivity）的不同，使其与各受体的亲...
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苯磺酸左旋氨氯地平治疗单纯收缩期高血压临床疗效分析
...种同型异构体，左旋体钙拮抗活性是右旋体的1000倍，是消旋体的2倍，理论上表明左旋氨氯地平剂量是消旋体的1/2时，即可有相同的降压疗效，同时副作用减少［2，3］。苯磺酸左旋氨氯地平目前无系统研究，本组病人研究苯磺...
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苯磺酸左旋氨氯地平治疗单纯收缩期高血压临床疗效分析
...种同型异构体，左旋体钙拮抗活性是右旋体的1000倍，是消旋体的2倍，理论上表明左旋氨氯地平剂量是消旋体的1/2时，即可有相同的降压疗效，同时副作用减少［2，3］。苯磺酸左旋氨氯地平目前无系统研究，本组病人研究苯磺...
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手性分离色谱
...径：间接(CDR)和直接(CMPA、CSP)方法。间接方法主要基于外消旋体混合物经柱前衍生化形成一对非对映异构体(Diastereoisomers)。此法又称为非对映体拆分法或柱前手性衍生化法。由于d-型和l-型对映体的物理性质完全相同，只能在手性...
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沙可来新
...沙可来新、马尔法兰、米尔法兰（左旋体）、溶肉瘤素（消旋体）、消旋苯丙氨酸氮芥、左旋溶肉瘤素Sarcoclorin英文名称Sarcolysin说 明功用作用用法用量注意事项作者：http://hospital.health.163.com/medicine/medicine_i
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如何用四氢小檗碱治疗抽动-秽语综合征？
四氢小檗碱为小檗碱氢化而成的消旋体，60年代初被发现有安定作用，近年来进一步证明具有阻滞多巴胺突触前和突触后受体的功能。其阻滞受体功能与氟哌叮醇的阻滞作用性质相似。本品还可对抗机体发生的多巴胺功能增强的...
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盐酸左旋咪唑栓
...物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1～2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。蛔虫、蛲虫、钩虫的治疗。用法用量直肠...