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PARG目前被认为是一种很有前途癌症治疗靶标
...IGBMC）和斯特拉斯堡学校生物技术（Irebs）研究所在聚（腺苷二磷酸核糖）水解酶（PARG）的相关研究中获得了突破性进展，PARG目前被认为是一种很有前途癌症治疗靶标。他们的研究工作揭示了这种分子在调节基因表达中的作用。...
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大鼠脑死亡模型中心脏PARP的激活与活性调节
...（MEDcyber.com）7月7日消息-移植过程中的DNA损伤可能激活聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP），导致腺苷二磷酸核糖（PAR）聚合物的产生。PAR与核蛋白结合过多会诱导细胞死亡，从而限制了移植器官的功能。英国纽卡斯尔大学医学院...
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德国汉堡大学医学中心Guse教授应邀访问药学院
...，对T淋巴细胞内钙库释放的两大内源性调控物质cADPR(环腺苷二磷酸核糖)和NAADP(烟酸腺苷二磷酸)有深入的研究。Guse教授的研究小组于两年前开始与天然及仿生药物国家重点实验室的核酸药物研究室形成了密切的科研合作关系，...
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肌氨酸功能与合成新探
...发生下面化学反应，ATP分解为两个简单的化学物质：ADP（腺苷二磷酸）和磷酸盐（ATP+肌氨酸←→肌氨酸磷酸盐+ADP）。最近，科学家把目光从原先的ATP水平或者ATP/ADP比例变化转向了另一个方面：高能磷酸复合物从产生的位置（线...
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应激状态下血红素氧合酶抑制血栓形成研究
...红素注射，可使Wt小鼠血小板中HO-1的蛋白表达提高约4倍,腺苷二磷酸(ADP)诱导的血小板聚集在Wt小鼠中出现显著降低；Wt小鼠与HO-1-/-小鼠血小板相比cGMP水平可被氧化血红素显著上调。可见在HO-1表达升高的应激条件下，血小板性血...
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默克雪兰诺、ICR与WellcomeTrust合作开发新型抗癌药物
...是以一种名为端锚聚合酶为基础。端锚聚合酶是一种多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶，前期研究发现这种酶直接作用于Wnt信号通路，而后者与多种癌症的发生有着密切关系。研究人员希望寻找到一种能够阻断端锚聚合酶的药物分子，...
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磷酸川芎嗪治疗腔隙性脑梗死83例临床分析
...挥其作用，使疗效增强。磷酸川芎嗪的药理作用是：其对腺苷二磷酸（ADP)、花生四烯酸及血小板活化因子(PAF)诱导的人血小板聚集有抑制作用，并对已聚集的血小板有解聚作用，此外，本品还可以扩张小动脉，改善微循环和增加...
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抗凝药物和椎管内麻醉
...患者需要延迟8h以后再进行椎管内麻醉[2,3]。 8血小板腺苷二磷酸受体抑制剂 临床应用的血小板腺苷二磷酸(ADP)受体抑制剂有两种：氯吡格雷(波立维)和噻氯匹定(力抗栓)。通过抑制血小板表面的P2Y12ADP受体，选择性地不可...
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艾伯维启动新型PARP抑制剂3期试验
艾伯维启动了一项3期临床试验，试验中其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂Veliparib作为一款一线治疗药物与化疗联合用于治疗乳腺癌。这项研究将在HER2阴性、BRCA1/2阳性乳腺癌患者身上对比Veliparib与化疗药物紫杉醇和卡铂...
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Clovis卵巢癌药物Rucaparib较Lynparza有优势
...利康及其同类药物相比也占得优势。这款药物通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶类（PARPs）而发挥作用，它可以阻碍能使癌症在全身扩散的某些基因突变的发生。FDA授予Rucaparib突破性治疗药物标签涵盖其用于治疗既往接受二线治...
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晚期前列腺癌与两基因突变密切相关——新发现有助改变癌症治疗理念
...治疗没有效果的患者带来福音。这些患者可以考虑采用聚腺苷二磷酸—核糖聚合酶（PARP）抑制剂，该药现已被批准用于BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者的治疗,此前尚未有人考虑利用该药物治疗前列腺癌。此外，顺铂化疗也是一个...
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生物钟研究重要进展
...员惊讶的发现，不是一个蛋白或者基因，而是一个称为环腺苷二磷酸核糖（cyclicadenosinediphosphateribose，cADPR）在其中扮演了重要的角色。这一发现改变了我们目前对于生物钟构架的概念——认为仅仅只需要细胞核中基因表达loops，...
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活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3分子的构建及其致卵巢上皮性癌细胞凋亡的实验研究
...存活率、凋亡率、细胞周期、caspase-3活性亚单位p17和聚（腺苷二磷酸-核糖）多聚酶（PARP）的分解产物p85的表达水平，应用透射电镜观察rev-caspase-3作用后细胞的超微结构，实时PCR技术检测细胞中凋亡相关基因的表达情况；建立卵...
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端粒酶的新伙伴—TANKYRASE
...部分类似于一种不常见的酶PARP催化活性区。PARP全称为多(腺苷二磷酸-核糖)聚合酶。PARP在DNA修复中起作用，它似乎能修复自身和产生新DNA分子复合物中的其他蛋白。 PARP的作用是去除小分子NAD+中的ADP-核糖，然后把它加入靶蛋...
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藻酸双酯钠治疗糖尿病下肢血管病变的疗效观察
...阻止血小板对胶原蛋白的粘附，抑制由于血管内膜受损，腺苷二磷酸（ADP）凝血酶激活，以及释放反应等所致的血小板聚积，提高红细胞及白细胞的变形能力，降低血浆中的TXB2与TXB2/6-酮-PGF1a水平，因而具有抗血栓、降低血粘度...
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藻酸双酯钠治疗缺血性脑血管病的临床观察
...阻止血小板对胶原蛋白的粘附，抑制由于血管内膜受损，腺苷二磷酸(ADP)凝血酶激活，以及释放反应等所致的血小板聚集，延长血小板聚集时间，抑制血小板粘附，具有抗凝、降粘、降脂、稀释血流，改善微循环作用［２］。本...
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第四节 蛋白质合成的抑制剂
...真核生物的延长因子-2（EF-2）起共价修饰作用，生成EF-2腺苷二磷酸核糖衍生物，从而使EF-2失活，它的催化效率很高，只需微量就能有效地抑制细胞整个蛋白质合成，而导致细胞死亡（图18-23）。图18-23 白喉毒素的作用 （二...
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BioMarin为什么会转让“最强效”的PARP抑制剂talazoparib呢？
...之为“最强效”的PARP抑制剂呢？【药源解析】：PARP是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的简称，对修复DNA的损伤并维持基因组的完整起着关键作用。PARP是个大家族有18个成员，其中PARP-1介导的DNA修复起着多重分子生物学效应：一方面PARP...
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小剂量消炎痛联合西比灵治疗偏头痛疗效分析
...栓素A2（TXA2）、儿茶酚胺等引起脑血管收缩。（2）抑制腺苷二磷酸（ADP）及花生四烯酸（AA）引起的血小板聚集，通过抑制肾上腺素受体，抑制肾上腺素、TXA2引起血小板聚集，以达到治疗偏头痛。 小剂量消炎痛、西比灵联...
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人端粒酶逆转录酶启动子-二步转录增强系统调控下的活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3的构建及其对卵巢上皮性癌有治疗作用
...各组AO和HUVEC细胞中caspase-3的活性单位p17蛋白及其底物聚腺苷二磷酸-核糖多聚酶的裂解片段p85蛋白的表达强度、细胞存活率、细胞凋亡率和细胞周期的变化；westernblot法检测各组裸鼠移植瘤及肝脏组织中p17蛋白的表达强度，检测...
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藻酸双酯钠治疗高血脂、高血黏度102例疗效观察
...阻止血小板对胶原蛋白的黏附。抑制由于血管内膜受损、腺苷二磷酸（ADP）凝血酶激活，以及释放反应等所致的血小板凝集，因而具有抗血栓、降血黏度、微动静脉解痉、红细胞及血小板解聚等前列腺环素样作用。本品还有明显...
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复方丹参滴丸治疗冠心病疗效观察
...治疗前检测，停用一切抗凝药物。血小板聚集率测定采用腺苷二磷酸（ADP）为诱导剂，使用国产血小板聚集率测定仪（LBY-NJ2）检测。血液流变学测定：抽取受检查者空腹静脉血4ml，应用国产XBH-31型旋转式粘度计检测全血黏度及...
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对比研究显示，接受普拉格雷治疗的糖尿病患者的心血管事件比氯吡格雷低30%
...在药物。Prasugrel的工作原理是通过在血小板表面阻碍P2Y12腺苷二磷酸受体而抑制血小板活化和并发的聚集。抗血小板药物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集会导致动脉阻塞并可能引发心脏病或中风。DaiichiSankyo简介...
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血管内皮细胞功能紊乱在下肢急性缺血-再灌注损伤中的作用及红花对其的影响
...的抗凝管内，混匀后以2350rPm离心20min，取上清液，加0.1%5-腺苷二磷酸二钠0.2ml摇匀，以2350rPm离心20min，取上清液加入0.1ml生理盐水，摇匀10min后，滴在盖玻片上，用上海ACT-2000超高倍显微诊断系统计算1mm3内的脱落内皮细胞数。同一...
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低分子右旋糖酐和尿激酶在抗血小板聚集方面的协同性研究
...济医学院实验动物中心提供。1.3试剂与器械10%水合氯醛，腺苷二磷酸（adenosinediphosphate,ADP）（Sigma产品），3.8%枸橼酸钠液，手术剪，止血钳，动脉夹，直镊，弯头镊，缝合线，3mm尼龙线，LBY-NJ2全自动四通道血小板凝集仪（北京...
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与氯吡格雷相比，普拉格雷能够在PCI之后的急性期和长期治疗期显著减少心脏病初发和复发
...在药物。Prasugrel的工作原理是通过在血小板表面阻碍P2Y12腺苷二磷酸受体而抑制血小板活化和并发的聚集。抗血小板药物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集会导致动脉阻塞并可能引发心脏病或中风。第一三共株式...
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突发性耳聋的治疗近况
...微循环障碍造成的缺血、缺氧状态下使用ATP，可促使体内腺苷二磷酸增高，随后病变部位小血栓形成或血管舒缩功能异常，最终导致内耳微循环障碍加重，耳蜗血液灌流量不足，毛细胞功能损伤；②ATP作用于细胞，细胞内Ca2+浓...
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一氧化氮与深低温停循环后神经系统缺血再灌注损伤
...。包括：(1)作用于巯基，使甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)的腺苷二磷酸-核糖基化，失活谷胱甘肽过氧化物酶［5］；(2)作用于金属，如：①作用铁-硫基团，抑制线粒体和细胞质中的顺乌头酸酶、线粒体呼吸链中的NADPH-氢醌氧化还原...
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寻找抗肿瘤药物“重磅炸弹”成功的基因
...中一些药物针对创新靶标，诸如热休克蛋白90、MET和多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶；还有一些针对现有靶标，如人表皮生长因子受体2。EvaluatePharma公司的一份报告显示，到2016年，抗体药物将产生316亿美元的销售额，年增长率将保持...
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非ST段抬高型急性冠脉综合征治疗基石——药物“钝化”治疗
...了早期口服抗血小板药物阿司匹林并持续应用的有益性。腺苷二磷酸受体拮抗剂噻氯吡啶或氯吡格雷抑制早期血小板激活、脱颗粒及促凝血和炎症介质的释放，同时也可抑制糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的激活。CURE研究结果发现，阿司匹...