3 国家基本药物
注（化学药品和生物制品部分）：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
注（中成药部分）：
2、表中备注栏加注“△”的剂型规格，及同剂型的其他规格为临时价格。
4 概述
头孢唑啉是第一代头孢菌素中抗菌作用较强的品种，其抗菌作用机制是与细菌细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头孢唑啉对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用[1]。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。胃肠道吸收差，肌肉或静脉给药。
9 药理作用
为半合成的第一代头孢菌素[1]。抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性。头孢唑啉对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用[1]。
头孢唑啉抗菌作用机制是与细菌细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白（PBPs）结合（主要作用于PBP-1、PBP-3），抑制细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。
伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。
革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
10 药代动力学
头孢唑林以肌内注射或静脉给药[1]。肌内注射1g后1小时的血药浓度为64μg/ml，静脉注射1g后30分钟血药浓度为106μg/ml[1]。难以透过血-脑脊液屏障，乳汁中含量低，在体内几乎不被代谢，蛋白结合率74%～86%，正常人t1/2β为1.5～2小时，以原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出，24小时内可排出给药量的80%～90%[1]。血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%，腹膜透析一般不能清除头孢唑林[1]。
大约85%的头孢唑啉与血浆蛋白结合，表观分布容积为0.12±0.03L/kg。药物可进入许多组织（如心肌、骨、膀胱）和体液。
头孢唑啉能透入胸腔积液获得有效治疗浓度，静脉给药1g后30、60和120min的平均血药浓度分别为37、15和12mg/L；肌内注射0.5g后30、120和240min后的平均血药浓度分别为9、15和33mg/L；腹腔积液中浓度为血药浓度的90%。骨髓炎患儿每天静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3mg/L，骨内浓度为3.2～5.5mg/L。
然而，即使在感染存在时，头孢唑啉仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。
头孢唑林能透过胎血屏障。
95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式排泄。头孢唑啉不被代谢，主要以原形通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿排出。80%～90%的给药量于24h内自尿排出。
正常成人半衰期为1.4～1.8h，当肾功能减退时，半衰期延长，晚期肾衰竭患者的半衰期可延长至18～36h。1周内新生儿的半衰期为4.5～5h，应注意调整给药剂量。
11 适应证
头孢唑林用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。[1]
注射用头孢唑林钠适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品介绍——注射用头孢唑林钠介绍）
13 不良反应
头孢唑林常见皮疹、红斑、药物热和支气管痉挛等过敏反应，偶见过敏性休克。胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻和味觉障碍等症状，偶见假膜性肠炎。用药后可出现暂时性肝功能异常。少数患者可能出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多，偶见溶血性贫血。对肾脏影响，少数患者可出现尿素氨、肌酸、肌酐值升高，对肾功能减退患者应用高剂量的头孢唑林时可出现脑病反应。[1]
1.肌内注射可引起局部疼痛，静脉注射后少数患者可发生静脉炎。
2.可有转氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
5.可致念珠菌的二重感染。
15 药物相互作用
（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用[1]。
（2）与丙磺舒合用，可抑制头孢唑林在肾脏的排泄，使血药浓度升高约30%[1]。
有效血药浓度时间延长。
（3）与肾毒性药物（如强效能利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性[1]。
注射用头孢唑林钠与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品介绍——注射用头孢唑林钠介绍）
（5）头孢唑林与头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定合用时，因较高的血浆蛋白结合率及较小的分布容积，可使血清药物浓度上升，并且半衰期延长。
（6）注射用头孢唑林钠与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸钠，葡萄糖酸钙。（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品介绍——注射用头孢唑林钠介绍）
17 用法用量
（1）成人：①一次0.5～1g，一日2～4次。严重者可每日6g。②急性无并发症的尿路感染和肺炎链球菌肺炎：一次0.5～1g，一日2次。③预防手术部位感染：术前0.5～1小时肌内注射或静脉滴注1g，手术时间>6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1.0g，至手术后24小时止。[1]
（2）儿童：每日25～50mg/kg，分3～4次给予。重症可用到一日100mg/kg。[1]
（3）肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为35～50ml/min者，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min者，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min者，每18～24小时0.25g；所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。[1]
19 临床应用
据报道，用头孢唑啉2～3g，每天2次，疗程7～14天，治疗敏感菌引起的呼吸和泌尿系统感染，临床有效率为83.8%，细菌清除率为81.8%，药物不良反应发生率为7.5%。对于治疗敏感菌所致的院内外轻中度呼吸和泌尿系统感染，头孢唑啉依然为安全有效的药物。由于头孢唑林对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性且对青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为治疗葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物，也作为溶血性链球菌和肺炎球菌感染时替代青霉素的药物，但疗效较青霉素差且价格贵。亦可用于革兰阴性细菌所致的泌尿系统感染和菌血症，但常要与氨基糖苷类药物合用。