3 胰島素注射液藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yidaosu Zhusheye
3.1.3 英文名
Insulin Injection[1]
3.2 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲胰島素的無菌水溶液。其效價應爲標示量的90.0%～110.0%。
本品每100ml中可加甘油1.4～1.8g、苯酚0.25g。
3.3 性狀
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。
3.4 鑑別
取本品，照胰島素項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。
3.5 檢查
3.5.1 pH值
應爲6.6～8.0（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H）。
3.5.2 相關蛋白質
取本品，每1ml中加9.6mol/L鹽酸溶液3μl酸化，混勻後作爲供試品溶液，取供試品溶液適量（約相當於胰島素2單位），照胰島素項下的方法檢查，記錄色譜圖，扣除苯酚峯，按蜂面積歸一化法計算，A21脫氨胰島素峯不得大於5.0%。其他相關蛋白質峯的總和不得大於6.0%。
3.5.3 高分子蛋白質
取本品，每1ml中加9.6mol/L鹽酸溶液3μl酸化，混勻後作爲供試晶溶液；取供試品溶液100μl，照胰島素項下的方法檢查，扣除保留時間大於胰島素主峯的其他峯，按峯面積歸一化法計算，保留時間小於胰島素主峯的所有峯面積之和不得大於2.0%。
3.5.4 鋅
精密量取本品適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含4單位的溶液，作爲供試品溶液，照胰島素項下的方法檢查，每100單位中的含鋅量不得過40μg。
3.5.5 苯酚
精密稱取苯酚（純度≥99.5%）適量，用0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含苯酚0.25mg的溶液作爲苯酚對照溶液；精密量取本品適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含苯酚0.25mg的溶液，作爲供試品溶液；照含量測定項下的色譜條件，檢測波長爲270nm。取胰島素對照品適量，用苯酚對照溶液製成每1ml約含胰島素1mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，苯酚蜂與胰島素主峯的分離度應符合要求。精密量取苯酚對照溶液和供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。本品每1ml含苯酚應爲2.2～2.8mg。
3.5.6 可見異物
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），均不得檢出金屬屑、玻璃屑、色塊、長度或最大粒徑超過2mm的纖維和塊狀物等明顯可見異物。如檢出微細可見異物或煙霧狀微粒柱，應另取20支（瓶）同法複試，初、複試的供試品中，檢出微細可見異物或煙霧狀微粒柱的供試品不得超過5支（瓶）。[1]
3.5.7 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1單位胰島素中含內毒素的量應小於0.8EU。
3.5.8 其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ B）。
3.6 含量測定
精密量取本品適量，每1ml中加9.6mol/L鹽酸溶液3ul酸化[1]，用0.01mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含40單位的溶液（臨用新制，2～4℃保存，48小時內使用），照胰島素項下的方法測定。按外標法以胰島素峯與A21脫氨胰島素峯面積之和計算，即得。
3.7 類別
降血糖藥。
3.8 規格
（1）3ml：300單位 （2）10ml：400單位 （3）10ml：800單位
3.9 貯藏
密閉，在冷處保存，避免冰凍。
3.10 曾用名
3.11 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 胰島素注射液介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Insulin Injection
4.3 分子式成分
胰島素（豬或牛）的滅菌水溶液。每100ml中可含甘油1.4～1.8g與苯酚0.25g。
4.4 藥理毒理
本品爲降血糖藥。胰島素的主要藥效爲降血糖，同時影響蛋白質和脂肪代謝，包括以下多方面的作用：1.抑制肝糖原分解及糖原異生作用，減少肝輸出葡萄糖；2.促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成；3.促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白質和脂肪的合成和貯存；4.促使肝生成極低密度脂蛋白並激活脂蛋白脂酶，促使極低密度脂蛋白的分解；5.抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質的分解，抑制酮體的生成並促進周圍組織對酮體的利用。
4.5 藥動學
口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速，皮下注射後0.5-1小時開始生效，2-4小時作用達高峯，維持時間5-7小時；靜脈注射10-30分鐘起效，15-30分鐘達高峯，持續時間0.5-1小時。靜注的胰島素在血液循環中半衰期爲5-10分鐘，皮下注射後半衰期爲2小時。皮下注射後吸收很不規則，不同注射部位胰島素的吸收可有差別，腹壁吸收最快，上臂外側比股前外側吸收快；不同病人吸收差異很大，即使同一病人，不同時間也可能不同。胰島素吸收到血液循環後，只有5%與血漿蛋白結合，但可與胰島素抗體相結合，後者使胰島素作用時間延長。主要在腎與肝中代謝，少量由尿排出。
4.6 適應證
各類糖尿病 .
臨牀上用於：1.Ⅰ型糖尿病；2.Ⅱ型糖尿病有嚴重感染、外傷、大手術等嚴重應激情況，以及合併心、腦血管併發症、腎臟或視網膜病變等；3.糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高滲性昏迷；4.長病程Ⅱ型糖尿病血漿胰島素水平確實較低，經合理飲食、體力活動和口服降糖藥治療控制不滿意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時，如妊娠、哺乳等；5.成年或老年糖尿病病人發病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦；6. 妊娠糖尿病；7.繼發於嚴重胰腺疾病的糖尿病；8.對嚴重營養不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素，以促進組織利用葡萄糖。
4.7 用法用量
皮下注射一般每日三次，餐前15-30分鐘注射，必要時睡前加註一次小量。劑量根據病情、血糖、尿糖由小劑量（視體重等因素每次2-4單位）開始，逐步調整。1型糖尿病患者每日胰島素需用總量多介於每公斤體重0.5-1單位，根據血糖監測結果調整。2型糖尿病患者每日需用總量變化較大，在無急性併發症情況下，敏感者每日僅需5-10單位，一般約20單位，肥胖、對胰島素敏感性較差者需要量可明顯增加。在有急性併發症（感染、創傷、手術等）情況下，對1型及2型糖尿病患者，應每4-6小時注射一次，劑量根據病情變化及血糖監測結果調整。
靜脈注射主要用於糖尿病酮症酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療。可靜脈持續滴入每小時成人4-6單位，小兒按每小時體重0.1單位/kg，根據血糖變化調整劑量；也可首次靜注10單位加肌內注射4-6單位，根據血糖變化調整。病情較重者，可先靜脈注射10單位，繼之以靜脈滴注，當血糖下降到13.9mmol/L（250mg/ml）以下時，胰島素劑量及注射頻率隨之減少。在用胰島素的同時，還應補液糾正電解質紊亂及酸中毒並注意機體對熱量的需要。不能進食的糖尿病患者，在靜脈輸含葡萄糖液的同時應滴注胰島素。
4.8 不良反應
1.低血糖反應，出汗、心悸、乏力，重者出現意識障礙、共濟失調、心動過速甚至昏迷。
4.眼屈光失調。
4.9 相互作用
1.糖皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃度，同用時應調整這些藥或胰島素的劑量。
3.抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競爭和血漿蛋白結合，從而使血液中游離胰島素水平增高。非甾體消炎鎮痛藥可增強胰島素降血糖作用。
4.β受體阻滯劑如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應，干擾肌體調節血糖功能，與胰島素同用可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，延長低血糖時間。合用時應注意調整胰島素劑量。
5.中等量至大量的酒精可增強胰島素引起的低血糖的作用，可引起嚴重、持續的低血糖，在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發生。
6.氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解，在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。
7.升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂定、丹那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝，使血糖升高，因此胰島素同上述藥物合用時應適當加量。
8.血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶鹼等可通過不同方式直接或間接致血糖降低，胰島素與上述藥物合用時應適當減量。
9.奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌，並使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩，引起食物吸收延遲，從而降低餐後高血糖，在開始用奧曲肽時，胰島素應適當減量，以後再根據血糖調整。
10.吸菸：可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用，吸菸還能減少皮膚 對胰島素的吸收，所以正在使用胰島素治療的吸菸患者突然戒菸時，應觀察血糖變化，考慮是否需適當減少胰島素用量。
4.10 注意事項
1.低血糖反應，嚴重者低血糖昏迷，在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。
2.病人伴有下列情況，胰島素需要量減少：肝功能不正常，甲狀腺功能減退，噁心嘔吐，腎功能不正常，腎小球濾過率每分鐘10-50ml，胰島素的劑量減少到95-75%；腎小球濾過率減少到每分鐘10ml以下，胰島素劑量減少到50%。
3.病人伴有下列情況，胰島素需要量增加：高熱、甲狀腺功能亢進、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、嚴重感染或外傷、重大手術等。
4.用藥期間應定期檢查血糖、尿常規、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管、血壓及心電圖等，以瞭解病情及糖尿病併發症情況。
4.11 孕婦及哺乳期婦女用藥
糖尿病孕婦在妊娠期間對胰島素需要量增加，分娩後需要量減少；如妊娠中發現的糖尿病爲妊娠糖尿病，分娩後應終止胰島素治療；隨訪其血糖，再根據有無糖尿病決定治療。
4.12 兒童用藥
兒童易產生低血糖，血糖波動幅度較大，調整劑量應0.5-1單位，逐步增加或減少；青春期少年適當增加劑量，青春期後再逐漸減少。
4.13 老年患者用藥
4.14 規格
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。（1）10ml:400單位（2）10ml:800單位。
5 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．