2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yangfushaxing Pntaotang Zhusheye
2.3 標準號
WS-149（X-128）-94
2.4 拉丁文或英文
INJECTIO OFLOXACINI ET GLUCOSI
2.5 主要活性成分
氧氟沙星與葡萄糖的滅菌水浴液。含氧氟沙星（C18H20FN3O4）含葡萄糖（C6H12O6·H2O）
2.6 性狀
淡黃綠色的澄明液體。
2.7 鑑別
（1）取本品作爲供試品溶液，另取氧氟沙星對照品，用氯仿製成每1ml中含2mg的溶液，作爲對照品溶液。吸取上述兩種溶液各5μl分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿：甲醇：濃氨溶液：乙腈（4∶4∶2∶1）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品所顯示斑點的位置與顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在226nm、294nm與326nm波長處有最大吸收。
2.8 檢查
PH值應爲3.5～5.5（中國藥典1990年版二部附錄44頁）。
顏色 取本品與黃色7號或黃綠色7號標準比色液（中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法）比較，不得更深。
有關物質 取本品，置水浴中濃縮成每1ml含氧氟沙星5mg的溶液，作爲供試品溶液；取本品適量，加鹽酸液（0.01mol/L）稀釋成每1ml中含氧氟沙星100μg的溶液作爲對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述二種溶液各10μl分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-濃氨溶液-乙腈（4∶4∶2∶1爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外燈(254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於一個，與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。
不溶性微粒 取本品1瓶，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄59頁），應符合規定。
熱原 取本品，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），劑量按家兔體重每1kg注射10ml，應符合規定。
無菌 取本品2瓶，分別量取10ml，加入100ml無菌生理鹽水中，搖勻，用薄膜過濾處理後，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄109頁），應符合規定。
其它 應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄5頁）。
2.9 含量測定
氧氟沙星 精密量取本品適量，加鹽酸液（0.1mol/L）製成每1ml 中含氧氟沙星6μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在294nm濾長處測定吸收度，另精密量取在105℃乾燥至恆重的氧氟沙星對照品適量，加鹽酸液（0.1mol/L）溶解並定量稀釋成每1ml中含6μg的溶液，同法測定吸收度，計算，即得。
葡萄糖 取本品適量，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁）與1.0426相乘，即得供試品中含葡萄糖（C6H12O6·H2O）的重量（g）。
2.10 作用與用途
2.11 用法與用量
2.12 注意
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠和小兒、哺乳期婦女以及中樞神經系統損傷、癲癇病人禁用；重度腎功能不全、嚴重腦血管硬化患者慎用。
2.13 劑量
靜脈滴注，每次0.2g，一日2次或遵醫囑。
2.14 標示量
應爲標示量的90.0～110.0%。應爲標示量的15.0～105.0%。
2.15 類別
抗生素類藥
2.16 製劑
靜脈滴注，每次0.2g，一日2次或遵醫囑。
2.17 規格
100ml∶0.2g
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定一年半。
3 藥品介紹
3.1 性狀
本品爲淡黃色透明液體。
3.2 藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星爲殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
3.3 藥代動力學
本品給藥後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率爲20%～25%。本品主要以原形藥自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別爲給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
3.4 適應症
適用於由敏感菌引起的：1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
3.5 用法用量
靜脈緩慢滴注。
成人常用量：
1．支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。
3．前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7～14日。
5．傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10～14日。
6．銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次0.4g，一日2次。
3.6 不良反應
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：
(3)靜脈炎。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，注射部位刺激症狀，多屬輕度，並呈一過性。
3.7 禁忌症
3.8 注意事項
1．本品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘。
2. 由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。爲避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤爲明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。
3.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女應用本品時，應停止哺乳。
3.10 兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時，權衡利弊後小兒纔可應用本品。
3.11 老年患者用藥
3.12 藥物相互作用
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。